Саротен

Саротен – це антидепресант. Він належить до групи неселективних інгібіторів зворотного захоплення моноамінів.

[ 1 ]

Показання до застосування Саротен

Основні показання до застосування:

• депресивні стани, особливо ті, що супроводжуються тривогою, проблемами зі сном та збудженням;
• ендогенний тип депресії (моно-, а також біполярний), масковані, а також клімактеричні та, водночас, інволюційні форми депресивних станів;
• дисфорія, а також депресивний синдром, викликаний алкоголем;
• реактивний тип депресії;
• неврози, спричинені депресією;
• шизофренічні форми депресивного синдрому (застосовуються в поєднанні з нейролептиками);
• больовий синдром у хронічній стадії.

[ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі капсул або таблеток. Одна упаковка містить 100 таблеток.

Фармакодинаміка

Амітриптилін – це трициклічний препарат. Це третинний амін, який є центральною речовиною в категорії трициклічних антидепресантів, оскільки він майже однаково активний in vivo як інгібітор захоплення серотоніну та норадреналіну пресинаптичними нервовими рецепторами.

Основний продукт розпаду речовини, нортриптилін, є досить потужним інгібітором захоплення норадреналіну, але також здатний блокувати захоплення серотоніну. Амітриптилін має потужні антихолінергічні, седативні та антигістамінні властивості, а крім того, він здатний посилювати дію катехоламінів.

Пригнічення фази REM сну є ознакою активної дії антидепресантів. Трициклічні антидепресанти, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, а також інгібітори МАО, пригнічують процес фази REM, а також покращують стадію глибокого сну (повільнохвильового).

Амітриптилін покращує пригнічений настрій, спричинений хворобою.

Седативний ефект амітриптиліну є важливим аспектом лікування депресій, які характеризуються підвищеним збудженням, тривогою, неспокоєм та проблемами зі сном. Антидепресивний ефект починає проявлятися через 2-4 тижні від початку лікування, при цьому седативний ефект препарату не зменшується.

Знеболювальні властивості препарату не пов'язані з антидепресивними властивостями, оскільки знеболювальний ефект починається набагато раніше, ніж відбуваються зміни настрою. Часто для досягнення цього ефекту достатньо набагато меншої дози, ніж для забезпечення змін настрою пацієнта.

Фармакокінетика

Після перорального застосування біодоступність амітриптиліну становить приблизно 60%. Швидкість зв'язування з білками плазми становить приблизно 95%. Активний інгредієнт досягає своєї пікової концентрації в сироватці крові приблизно через 4-10 годин після прийому та залишається досить стабільним.

Процес метаболізму активного компонента відбувається шляхом гідроксилювання та деметилювання. Основним продуктом розпаду є нортриптилін.

Період напіввиведення амітриптиліну становить від 16 до 40 годин (в середньому 25 годин), а період напіввиведення нортриптиліну – приблизно 27 годин. Стаціонарні концентрації терапевтичного елемента встановлюються через 1-2 тижні.

Амітриптилін виводиться переважно з сечею, а також у невеликих кількостях з калом.

Амітриптилін, а разом з ним і нортриптилін, здатні проходити через плаценту та в невеликих дозах проникати в грудне молоко.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, запиваючи водою. Ви також можете відкрити капсулу та запити гранули всередині водою (їх не можна розжовувати).

У процесі позбавлення від депресивних станів необхідно приймати ліки один раз на день, перед сном (за 3-4 години). Дозування відповідає 2/3 дози ліків у таблетках.

На початку курсу лікування дорослим необхідно приймати 1 капсулу (50 мг) ввечері. Через 1-2 тижні добову дозу можна збільшити до 2-3 капсул (100-150 мг) ввечері, якщо це необхідно. Після отримання бажаного результату добову дозу можна зменшити до мінімально ефективної (зазвичай 1-2 капсули або 50-100 мг).

У цьому випадку необхідно продовжувати лікування антидепресантами (такими як Саротен Ретард) приблизно 4-6 місяців після отримання помітного позитивного результату. Підтримуючі дози Саротену Ретард (вони мають протирецидивні властивості) дозволено приймати протягом тривалого часу – до кількох наступних років.

Пацієнтам похилого віку рекомендується починати терапію з таблеток – добова доза становить 30 мг (тричі на день по 10 мг). Через кілька днів можна почати приймати капсули. Приймати слід по 1-2 штуки на день (дозування 50-100 мг) – вечорами перед сном.

При хронічному больовому синдромі добова доза для дорослих становить 1-2 капсули (50-100 мг) перед сном. На початковому етапі лікування допускається прийом таблеток Саротен (25 мг) 1 раз ввечері.

[ 5 ]

Використання Саротен під час вагітності

Не рекомендується приймати препарат під час вагітності, крім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує ризик розвитку потенційно негативних наслідків для плода.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• нещодавній анамнез інфаркту міокарда;
• порушення процесу внутрішньосерцевої провідності;
• гостре отруєння опіатами, алкогольними напоями або барбітуратами;
• закритокутова глаукома;
• комбінація з інгібіторами МАО, а також у період часу після завершення їх прийому (не менше 2 тижнів);
• індивідуальна непереносимість амітриптиліну.

Побічна дія Саротен

Через антихолінергічний ефект препарату можуть виникнути такі побічні ефекти: кисло-гіркий смак разом із сухістю у роті, а також стоматит. Зрідка розвиваються порушення зору, холестатична жовтяниця, тахікардія, підвищення внутрішньоочного тиску та запор. Затримка сечі виникає спорадично. Всі ці реакції переважно розвиваються на початковому етапі лікування, а потім зменшуються та зникають.

Серед інших (системних) реакцій:

• серцево-судинна система: розвиток аритмії або тахікардії, а крім цього, порушення внутрішньосерцевої провідності (реєструються лише на ЕКГ, клінічно не проявляються) та ортостатична гіпотензія;
• Органи ЦНС: відчуття слабкості або сонливості, а крім цього, розлад концентрації уваги та запаморочення з головними болями. Ці проблеми переважно розвиваються на початковому етапі лікування, а потім зменшуються. Рідко, зазвичай у випадках застосування підвищених початкових доз, можливі такі реакції, як дезорієнтація, відчуття сплутаності свідомості, сонливість, сильне збудження, розвиток галюцинацій. Крім того, можуть також з'являтися судоми, тремор та екстрапірамідні розлади. У рідкісних випадках з'являється відчуття тривоги;
• алергія: висипання на шкірі та свербіж;
• Інші: можуть виникнути підвищене потовиділення, нудота, збільшення ваги та зниження лібідо.

[ 3 ], [ 4 ]

Передозування

Передозування проявляється збудженням або пригніченням центральної нервової системи. Це виражається у вигляді значних кардіотоксичних (низький артеріальний тиск, аритмія, розвиток серцевої недостатності), а також холінолітичних (висихання слизових оболонок, тахікардія та затримка сечі) симптомів. Також спостерігаються гіпертермія та поява судом.

Терапія симптоматична. Її слід проводити в умовах стаціонару. Після перорального прийому амітриптиліну пацієнту слід якомога швидше промити шлунок і дати випити активоване вугілля. Також необхідно забезпечити підтримку функціонування серцево-судинної та дихальної систем. Рекомендується контролювати серце протягом 3-5 днів. Адреналін у таких випадках не призначають. Для усунення судом можна використовувати діазепам.

[ 6 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Амітриптилін посилює ефективність етанолу, а крім цього, барбітуратів разом з іншими препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. При поєднанні з інгібіторами МАО може розвинутися гіпертонічний криз.

Оскільки амітриптилін посилює ефект антихолінергічних препаратів, поєднання цих препаратів не рекомендується.

Підвищує ефективність симпатоміметиків, таких як адреналін та норадреналін. Тому місцеві анестетики, що містять ці компоненти, не слід поєднувати з амітриптиліном.

Препарат може послаблювати гіпотензивну дію таких препаратів, як бетанідин, клонідин та гуанетидин.

У разі комбінації з нейролептиками необхідно враховувати той факт, що трициклічні препарати та нейролептики взаємно уповільнюють метаболічні процеси один одного, внаслідок чого знижується межа судомної готовності.

Спільне застосування препарату з циметидином може пригнічувати процес метаболізму амітриптиліну, а також підвищувати його концентрацію в плазмі крові – внаслідок чого розвивається токсичний ефект.

[ 7 ], [ 8 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в оригінальній лікарській упаковці за умов, стандартних для лікарських засобів. Температурний режим – не вище 25°C.

Термін придатності

Саротен дозволено використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.