Сералін

Сералін – це антидепресант із категорії препаратів групи СІЗЗС.

[ 1 ]

Показання до застосування Сераліна

Препарат слід застосовувати при депресії, а також при тривозі та наявності/відсутності згадок про манію в особистому анамнезі пацієнта. Препарат також може бути призначений для підтримуючої терапії після покращення стану пацієнта (для запобігання рецидиву початкового депресивного епізоду).

Також можливе використання капсул у терапії для людей з ОКР. Після отримання початкового ефекту від препарату можна проводити тривалу (до 2 років) підтримуючу терапію із застосуванням Сераліну (більшість пацієнтів переносять це лікування без ускладнень).

Капсули також можна використовувати для лікування людей з панічними розладами (з агорафобією або без неї), а також з посттравматичним стресовим розладом.

Форма випуску

Речовина випускається в капсулах, у кількості 7 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Препарат містить сертралін – активний інгредієнт, який значно уповільнює процеси зворотного захоплення серотоніну в синапсах. Тести in vitro показали, що цей компонент значно послаблює зворотне захоплення 5-гідрокситриптаміну в нейронах.

Препарат має певний вплив на зворотне захоплення інших медіаторів, включаючи норадреналін та дофамін. У терапевтичних дозах він блокує процеси захоплення серотоніну всередині тромбоцитів.

Сералін не має кардіотоксичної, седативної або антихолінергічної дії, а крім того, він не стимулює діяльність центральної нервової системи та не викликає змін психомоторної активності.

Селективна блокада зворотного захоплення 5-HT забезпечує відсутність потенції катехоламінергічних ефектів. Препарат не має прямого впливу на мускаринові, бензодіазепінові, ГАМК, дофамінові та гістамінові закінчення, а також адренергічні рецептори. Випробування показали, що тривале застосування Сераліну призвело до деякого ослаблення активності норадреналінергічних закінчень мозку, а разом з цим до зниження психічних та рухових реакцій.

Препарат відрізняється від трициклічних тим, що не викликає змін ваги у людей з обсесивно-компульсивними та депресивними розладами.

Під час лікування не спостерігалося ні фізичної, ні психічної залежності від препарату.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри сертраліну в діапазоні порцій 0,05-0,2 г визначаються розміром дозування. Значення Cmax сертраліну після перорального застосування порції 0,05-0,2 г (один раз на добу протягом 14 днів) відзначаються через 4,5-8,6 години. Середній період напіввиведення становить 22-36 годин і варіюється залежно від віку пацієнта. З урахуванням періоду напіввиведення можна спостерігати приблизно 2-кратне накопичення препарату; рівноважні значення спостерігаються через 7 днів від початку застосування (один раз на добу).

Близько 99% активного інгредієнта синтезується з білками плазми.

Після першого проходження через печінку спостерігається активний метаболізм препарату. Ступінь активності основного продукту метаболізму (N-десметилсертраліну) приблизно на 20% нижчий порівняно із сертраліном у незміненому стані (тести in vitro). Слід зазначити, що під час тестів in vivo N-десметилсертралін майже не виявляв активності на моделях депресивного стану.

Період напіввиведення основного продукту метаболізму становить від 62 до 104 годин. Сертралін згодом метаболізується в організмі до N-десметилсертраліну; його похідні виводяться в рівних пропорціях через кишечник і нирки. Незмінений сертралін слабо виводиться через уретру (максимум 0,2% від використаної дози).

Спосіб застосування та дози

Капсули слід приймати перорально, незалежно від прийому їжі. Добову дозу часто приймають за 1 прийом (вранці або ввечері). Розміри порцій та тривалість лікування повинні визначатися лікарем, враховуючи переносимість препарату та характер патології.

Людям з епізодами депресії, а також обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) часто призначають 50 мг препарату на добу. Через 7 днів від початку лікування дозування можна збільшити до 0,1 г на добу (якщо відзначається добра переносимість препарату та слабкий терапевтичний ефект).

При посттравматичному стресовому розладі та панічних розладах лікування слід починати з 25 мг препарату на добу (1 капсула 50 мг приймається одноразово з 48-годинними інтервалами). За необхідності дозу можна збільшити через 7 днів від початку терапії.

Деяким людям може знадобитися приймати до 0,2 г сертраліну на день. Дозу слід збільшувати поступово, з 7-денним інтервалом та одноразовим збільшенням не більше ніж на 50 мг.

Ефект препарату часто розвивається через 7 днів, досягаючи максимального рівня до 2-4-го тижня лікування. Для отримання остаточного ефекту часто потрібен тривалий цикл лікування. Припинення застосування препаратів без рекомендації лікаря не рекомендується (через ризик рецидиву).

Розміри порцій ліків для дітей віком 6-12 років, а також підлітків старше 12 років.

При лікуванні обсесивно-компульсивного розладу та депресивних станів у підлітків віком від 12 років Сералін часто застосовується в дозах, призначених для дорослих.

При депресивних станах дітям віком 6-12 років слід приймати препарат у дозі 25 мг на добу (1 капсула 50 мг приймається 1 раз кожні 48 годин).

Люди з порушеннями процесів фільтрації нирок.

Цій групі пацієнтів препарат слід призначати з великою обережністю. Можливо, що в такому випадку буде потрібно змінити режим застосування (збільшити інтервал між застосуваннями) або зменшити разові дози.

[ 3 ]

Використання Сераліна під час вагітності

Сералін заборонено використовувати вагітним жінкам.

Якщо застосування ліків необхідне під час лактації, необхідно попередньо припинити грудне вигодовування (на час терапії).

Якщо препарат застосовується жінкам репродуктивного віку, необхідно підбирати надійні контрацептиви. Не рекомендується планувати вагітність під час лікування Сераліном.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до сертраліну, а також до додаткових компонентів препарату;
• застосування з одночасним застосуванням інгібіторів МАО;
• наявність важких змін у функціонуванні сечовидільної системи та печінки у пацієнта;
• судомні стани (епілепсія нестабільного характеру).

Побічна дія Сераліна

У плацебо-контрольованих дослідженнях під час застосування сертраліну часто повідомлялося про нудоту, сонливість, розлади кишечника, диспепсію, тремор, запаморочення, безсоння, розлади сну, гіпергідроз, сексуальну дисфункцію (включаючи затримку еякуляції) та сухість у роті.

Крім того, застосування Сераліну може призвести до безсимптомного підвищення активності елементів АЛТ/АСТ. Зміни активності печінкових трансаміназ часто відзначалися з 1-го по 9-й тиждень лікування. Показники стабілізувалися самостійно після корекції разових доз або відміни препарату.

Є поодинокі повідомлення про розвиток гіпонатріємії після застосування препарату (цей ефект піддається лікуванню; після припинення прийому препарату рівень натрію повертається до норми). Найімовірніше, гіпонатріємія при застосуванні Сераліну розвивається через недостатню секрецію антидіуретичного гормону. Ризик гіпонатріємії вищий у людей старше 65 років, а також у людей, які застосовують препарати, що впливають на функцію нирок.

У людей з вираженою чутливістю можуть розвиватися прояви алергічного походження.

Зрідка застосування препарату викликає гіпертермію та рухові розлади.

Також є повідомлення про погіршення працездатності у людей з гіпоманією або манією, спричиненою прийомом препарату.

Немає суттєвих відмінностей у профілі побічних ефектів препарату у осіб з обсесивно-компульсивними та депресивними розладами.

[ 2 ]

Передозування

Препарат має досить широкий запас безпеки. Однак є повідомлення про летальні випадки внаслідок отруєння сертраліном – під час комплексного лікування або в поєднанні з алкогольними напоями.

Препарат не має антидоту. У разі передозування потрібне промивання шлунка, а потім призначаються сорбенти. У разі отруєння препаратом також необхідно контролювати функціонування життєво важливих систем організму.

Крім того, необхідно забезпечити вільний потік повітря та адекватну легеневу вентиляцію (за потреби можна провести штучне дихання). Поряд з цим призначаються підтримуючі процедури та ліки для зменшення тяжкості ознак отруєння.

У разі інтоксикації сертраліном процедури діалізу будуть неефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Заміну терапії сертраліном на різні СІЗЗС слід проводити з великою обережністю. Крім того, перехід на сертралін з антидепресантів або протиобсесивних препаратів (особливо якщо ці препарати мають тривалий період напіввиведення, такі як флуоксетин) слід проводити з великою обережністю.

Препарат не слід поєднувати з інгібіторами МАО (оскільки це може призвести до розвитку екстрапірамідних розладів), а також не слід приймати протягом 2 тижнів після прийому останньої дози інгібіторів МАО.

Препарат слід з обережністю поєднувати з пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідними сульфонілсечовини), оскільки сертралін може впливати на рівень глюкози в сироватці крові. Також може знадобитися зміна дозування протидіабетичних препаратів (особливо на початковому етапі застосування сертраліну або при його припиненні).

При поєднанні препарату з трициклічними антидепресантами та транквілізаторами фармакокінетичні параметри цих засобів можуть змінюватися.

Поєднання з речовинами, що блокують активність гістамінових H1- та H2-закінчень, призводить до зниження швидкості кліренсу сераліну.

Поєднувати препарат з дигоксином необхідно дуже обережно.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю людям, які лікуються препаратами, дія яких може розвиватися опосередковано (через серотонінергічні механізми, такі як літій).

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Використання препарату заборонено людям, які отримують електрошокову терапію.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Сералін слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці.

Термін придатності

Сералін можна використовувати протягом 24 місяців з дати випуску лікувального засобу.

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат у педіатрії – дітям віком до 6 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Золофт, Флуанксол, Велафакс, Торін, Труксал зі Стимулотоном, а крім цього, Сімбалта, Серліфт, Лерівон, Серената, Рісперидон та Пульсатілла композитум з Ципрамілом. Крім того, до списку входять Меліпрамін, Нобен, Ігнатія-гомаккорд, Велаксін, Адепрес, Тазепам, Ламотриджин, Плізіл та Людіоміл з Велафакс МВ.