Таргоцид

Одним із представників потужних антибактеріальних препаратів – глікопептидних антибіотиків – вважається Таргоцид. Основною речовиною препарату є тейкопланін – активний протимікробний інгредієнт.

Показання до застосування Таргоцида

Таргоцид призначають при інфекційних патологіях, які спочатку були викликані грампозитивними мікроорганізмами. Таргоцид рекомендується при бактеріях, стійких до метициліну, або пацієнтам, схильним до алергії на β-лактамні антибіотики.

З 18 років Таргоцид можна використовувати з терапевтичною метою при таких патологіях:

• мікробні дерматологічні ураження;
• мікробні ураження сечовидільної системи;
• мікробні патології органів дихання;
• бактеріальні патології в отоларингології;
• інфекції опорно-рухового апарату;
• сепсис, ендокардит;
• Перитоніт, спричинений тривалим перитонеальним діалізом.

Таргоцид також доречний для профілактики бактеріального ендокардиту, а також у стоматологічній та пульмонологічній практиці та під час хірургічних втручань.

Таргоцид можна використовувати в дитячому віці (за винятком періоду новонародженості).

Форма випуску

Таргоцид випускається у формі ліофілізованої речовини для приготування ін'єкційного розчину.

Ліофілізована речовина розфасована у флакони по 400 мг. Препарат додатково постачається з розчинником в ампулі об'ємом 3,2 мл.

Ліофілізатна речовина являє собою світлу (майже білу) однорідну масу. Діючою речовиною є тейкопланін, а допоміжною – хлорид натрію.

Як розчинник додається вода для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Таргоцид належить до серії глікопептидних антибактеріальних засобів із системною активністю. Це ферментативний препарат, що впливає на аеробні та анаеробні грампозитивні мікроби.

Активний інгредієнт пригнічує активність чутливих бактерій, змінюючи процес біологічного синтезу клітинних мембран у ділянках, де β-лактамні антибіотики не діють.

Таргоцид проявляє активність проти грам(+) аеробів (бацили, ентерококи, лістерії, родококи, стафілококи, стрептококи) та анаеробів (клостридії, еубактерії, пептострептококи, пропіонобактерії).

Стійкі до впливу Таргоциду актиноміцети, бешиха, гетероферментативні лактобактерії, нокардія, педіококи, хламідії, мікобактерії, мікоплазма, рикетсії та трепонема.

Антибіотик Таргоцид не проявляє перехресної резистентності з іншими групами протимікробних препаратів.

Аміноглікозиди та фторхінолони мають синергетичний ефект.

Фармакокінетика

Пероральне застосування препарату не призводить до його всмоктування.

Біодоступність після внутрішньом'язового введення може становити приблизно 94%.

Тип розподілу концентрації у плазмі після внутрішньовенного введення є двостадійним (швидкий та повільний розподіл), з періодами напіввиведення 0,3 та три години відповідно. В кінці етапу розподілу спостерігається поступове виведення, період напіввиведення становить від 70 до 100 годин.

Через п'ять хвилин після внутрішньовенного введення Таргоциду в кількості 3-6 мг/кг концентрація в плазмі становить 54,3 або 111,8 мг/л відповідно. Залишковий вміст у плазмі через 24 години після введення може становити 2,1 або 4,2 мг/л відповідно.

Зв'язування з альбуміном плазми коливається від 90 до 95%.

Розподіл препарату в тканинах становить 0,6-1,2 л/кг. Діюча речовина препарату добре проникає в різні шари тканин – тейкопланін особливо добре проникає в шкіру та кісткову тканину. Діюча речовина абсорбується лейкоцитами, тим самим посилюючи їхню антимікробну дію.

Тейкопланін не виявляється в еритроцитах, спинномозковій рідині та ліпідній тканині.

Продуктів розпаду активного інгредієнта Таргоциду не виявлено. Понад 80% препарату, що потрапив у кров, виводився з сечею у незміненому вигляді через 16 днів після введення.

Спосіб застосування та дози

Таргоцид вводять шляхом ін'єкції або інфузії, внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

• Початкова доза Таргоциду для дорослих пацієнтів:
  • 400 мг вводять внутрішньовенно до 2 разів на день протягом 1-3 днів, після чого переходять на 200-400 мг на день внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
  • при опіковій травмі або ендокардиті підтримуюча доза препарату може становити до 12 мг на кг на добу;
  • при псевдомембранозному ентероколіті призначають по 200 мг вранці та ввечері;
  • Як профілактичний засіб під час хірургічного втручання внутрішньовенно вводять 400 мг препарату за один раз.
• Початкова доза Таргоциду для дітей (від 2 місяців до 16 років):
  • 10 мг/кг внутрішньовенно кожні 12 годин тричі, потім 6-10 мг/кг щодня внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
  • Дітям віком до 2 місяців у перший день призначають 16 мг/кг (півгодинна внутрішньовенна інфузія), після чого переходять на підтримуючу дозу 8 мг/кг щодня внутрішньовенно.
• У разі порушення функції нирок кількість Таргоциду коригують з четвертого дня, підтримуючи рівень препарату в крові на рівні 10 мг/л. Якщо кліренс креатиніну від 40 до 60 мл за хвилину, дозування зменшують вдвічі або вводять через день. Якщо кліренс менше 40 мл за хвилину, або пацієнт перебуває на гемодіалізі, то третину початкової кількості препарату вводять щодня або один раз на три дні.
• У літньому віці, за умови належної функції нирок, немає потреби коригувати дозування.

Тривалість терапевтичного курсу Таргоциду оцінюється індивідуально: лікар враховує тяжкість бактеріальної інфекції та клінічну відповідь організму пацієнта. Якщо лікування проводиться з приводу ендокардиту або остеомієліту, його тривалість може становити 21 день і більше, але Таргоцид не слід використовувати більше чотирьох місяців.

Щоб розвести Таргоцид, виконайте такі дії:

• розчинник з ампули вводять у флакон з ліофілізованим порошком до повного розчинення;
• Не струшуйте ліки, щоб уникнути піноутворення;
• якщо піна все ж утворюється, необхідно залишити препарат у спокої на 15-20 хвилин;
• розчин видобувається з пляшки за допомогою шприца;
• Препарат вводять ін'єкційно або додатково розводять ізотонічним розчином, декстрозою або розчином Рінгера для внутрішньовенного введення.

Використання Таргоцида під час вагітності

Випробування препарату Таргоцид на експериментальних тваринах не призвели до тератогенних проявів. Однак експерти вважають, що клінічної інформації про вплив Таргоциду на організм вагітної жінки наразі недостатньо.

Оскільки Таргоцид має високий терапевтичний антибактеріальний ефект, його застосування у вагітних пацієнток можливе, але з особливою обережністю. На будь-якому терміні вагітності необхідно контролювати розвиток плода, а після народження дитини слід перевірити його слухову функцію, оскільки Таргоцид може мати ототоксичну дію.

Через недостатню інформацію лікування препаратом Таргоцид не рекомендується пацієнтам, які годують груддю.

Протипоказання

Не рекомендується призначати лікування антибіотиком Таргоцид при підвищеній чутливості до цього препарату, а також використовувати його в період новонародженості (через 28 днів після народження дитини).

Відносними протипоказаннями є:

• гіперчутливість до ванкоміцину (ризик перехресної реакції);
• недостатня функція нирок;
• необхідність тривалого лікування (тривале лікування препаратом Таргоцид можливе лише за умови регулярного контролю функції слуху, аналізу крові, функції печінки та сечовидільної системи);
• одночасне застосування інших ото- та нефротоксичних препаратів (аміноглікозидних препаратів, циклоспорину, етакринової кислоти, амфотерицину, фуросеміду тощо).

Побічна дія Таргоцида

Курс лікування препаратом Таргоцид може супроводжуватися деякими неочікуваними реакціями з боку організму:

• реакція гіперчутливості (висип, гіпертермія, застуда, дерматит, анафілаксія);
• шкірні прояви (епідермальний некроліз, еритема);
• порушення роботи печінки;
• зміни в картині крові (зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів, агранулоцитоз);
• диспепсія;
• тимчасове підвищення рівня креатиніну, порушення функції нирок;
• запаморочення, головний біль, втрата слуху, шум у вухах, вестибулярні розлади, судоми;
• біль у місці ін'єкції, утворення абсцесу, флебіт;
• розвиток суперінфекції.

Передозування

Відомі випадки, коли дітям давали неправильно розраховані дози Таргоциду. Наприклад, є інформація про внутрішньовенне введення 400 мг препарату (95 мг на кг ваги) дитині віком 29 днів: у малюка спостерігалися явні ознаки перезбудження.

Інші випадки не свідчать про розвиток будь-яких специфічних симптомів: розглядаються ситуації з передозуванням Таргоциду у пацієнтів віком від 29 днів до восьми років (помилково вводили дозування від 35 мг/кг до 104 мг на кг ваги).

У разі надмірного введення Таргоциду гемодіаліз неефективний. Терапію проводять за допомогою симптоматичних препаратів.

Взаємодія з іншими препаратами

Таргоцид не слід поєднувати з іншими препаратами, що мають токсичну дію на органи слуху та нирки. До таких препаратів належать: стрептоміцин, фуросемід, циклоспорин, неоміцин, тобраміцин, цисплатин тощо).

Існують дані про клінічну несумісність Таргоциду з аміноглікозидами.

[ 1 ]

Умови зберігання

Зберігайте Таргоцид у приміщеннях з температурою від +15 до +30°C, у недоступному для дітей місці.

Після розведення препарату його краще використати негайно, або ж його можна зберігати протягом 24 годин при температурі +4°C.

Термін придатності

Упаковки з Таргоцидом можна зберігати до 3 років за дотримання відповідних умов.