Терцеф

Терцеф – це протимікробний препарат широкого спектру терапевтичної дії (вводиться парентерально). Він містить компонент цефтріаксон, цефалоспориновий антибіотик, що має сильну бактерицидну дію.

Цефтриаксон стійкий до більшості β-лактамаз, що робить його ефективним проти інфекцій, спричинених бактеріями, що продукують пеніциліназу та інші β-лактамази. Цефтриаксон знищує мікроби, пригнічуючи зв'язування з білками, яке відбувається в мікробних клітинах. [ 1 ]

Показання до застосування Терцеф

Застосовується для лікування інфекцій різної локалізації, спричинених штамами, чутливими до цефтриаксону.

Наприклад, його використовують при ураженнях дихальної та сечовидільної систем, опорно-рухового апарату (сюди входять інфекції м’яких тканин з ураженням кісток) та ЛОР-системи, а також при менінгіті, дисемінованому кліщовому бореліозі, черевних інфекціях, сепсисі, ЗПСШ (включаючи гонорею) та інфікованих ранах.

Препарат можна використовувати для профілактики інфекцій під час операцій.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для парентерального введення – у флаконах місткістю 1 або 2 г; в упаковці 5 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Щодо ефекту цефтриаксону, чутливість виявляють штами грампозитивних та грамнегативних бактерій. Серед них:

• Золотистий стафілокок та епідермальний стафілокок, пневмокок, клостридії з ентеробактеріями, стрептококи категорій А та В, пептострептококи з пептококами, віриданні стрептококи та Streptococcus bovis підкатегорії D, а також кишкова паличка;
• Палички Дюкре, клебсієла, гемофільна паличка (Haemophilus influenzae), бактерії Моргана та парагриппова паличка (Haemophilus parainfluenzae), моракселла караталіс з гонококами та менінгококами;
• Сальмонела, синьогнійна паличка з протеєм, шигели, серратія марцесценс та ацинетобактер calcoaceticus.

Препарат також ефективно впливає на Borrelia burgdorferi, яка призводить до розвитку кліщового бореліозу. [ 2 ]

Слід враховувати, що штами, стійкі до цефалоспоринів з пеніцилінами, а також метициліну, не зазнають впливу цефтриаксону.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення препарату рівень Cmax цефтриаксону в плазмі реєструється через 2 години; активний інгредієнт зберігає терапевтичні показники протягом 24 годин при одноразовому застосуванні.

Цефтриаксон долає ГЕБ та гематоплацентарний бар'єр; найвищі значення речовини всередині синовіальної оболонки спостерігаються у осіб із запаленням, що вражає мозкові оболонки. Невелика частина препарату бере участь у метаболічних процесах.

Виведення лікарської речовини здійснюється переважно через нирки, а частина виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 6-9 годин.

У людей з проблемами печінки/нирок, а також у новонароджених, період напіввиведення препарату може бути подовженим.

Спосіб застосування та дози

Ліки використовуються для внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій.

Для приготування рідини для внутрішньом’язової процедури розчиніть порошок з флакона у 3,6 або 7,2 мл (об’єм розчинника залежить від розміру порції цефтриаксону – 3,6 мл/1 г) 1% розчину лідокаїну. Перед процедурою необхідно перевірити чутливість пацієнта до цефтриаксону з лідокаїном. Рідина вводиться одразу після її приготування, глибоко в сідничний м’яз. Слід пам’ятати, що за одну ін’єкцію не можна використовувати більше 1000 мг цефтриаксону.

Для приготування рідини для струминного внутрішньовенного введення необхідно розчинити ліофілізат у 9,6 або 19,2 мл (9,6 мл/1 г) води для ін'єкцій. Струминне внутрішньовенне введення проводять з низькою швидкістю – протягом 2-5 хвилин.

При приготуванні рідини для внутрішньовенного введення через крапельницю спочатку готують розчин за схемою для струменевої процедури, а потім розводять отриману рідину в 50 або 100 мл води для ін'єкцій, 0,9% NaCl, 5% (10%) глюкози або 5% левулози. Через крапельницю препарат зазвичай вводять протягом 15-30 хвилин. Розміри порцій та тривалість терапії підбираються лікарем індивідуально.

В середньому пацієнтам потрібно 1-2 г препарату з 24-годинними інтервалами. Якщо інфекція протікає тяжко, дозу можна збільшити до 1-2 г препарату з 12-годинними інтервалами. Дорослі та підлітки можуть використовувати не більше 4 г Терцефу на добу.

Людям з неускладненою гонореєю зазвичай вводять 0,25 г препарату внутрішньом'язово одноразово.

Як профілактичний засіб препарат застосовують внутрішньовенно в дозі 1000 мг, за 0,5-2 години до операції.

Особам віком до 12 років необхідно вводити 50-75 мг/кг з 24-годинними перервами. Зазначеній віковій групі можна вводити максимум 2000 мг препарату на добу.

Недоношеним та новонародженим дітям потрібно вводити 20-50 мг/кг препарату з інтервалом у 24 години.

У разі менінгіту дозу препарату можна збільшити до 0,1 г/кг з 24-годинними інтервалами. У цьому випадку можна застосовувати не більше 4 г цефтриаксону на добу.

Лікування зазвичай триває 4-10/14 днів (залежно від виду збудника та характеру патології). Лікування слід продовжувати до отримання негативних результатів мікробіологічних досліджень або ще протягом 2-3 днів після зникнення ознак захворювання.

У разі одночасної дисфункції печінки та нирок слід контролювати рівень цефтриаксону в плазмі.

Людям на діалізі потрібно приймати максимум 2000 мг препарату на день.

• Застосування для дітей

Заборонено вводити препарат внутрішньом'язово дітям віком до 2 років.

Терцеф слід застосовувати з особливою обережністю новонародженим та недоношеним дітям, особливо якщо у дитини жовтяниця, що супроводжується ацидозом або гіпоальбумінемією.

Використання Терцеф під час вагітності

Під час вагітності Терцеф застосовується лише за наявності суворих показань.

Під час лікування також необхідно припинити грудне вигодовування. Грудне вигодовування можна відновити щонайменше через 2-3 дні після прийому останньої дози препарату.

Протипоказання

Препарат не застосовується при наявності вираженої непереносимості цефалоспоринів та пеніцилінів. Внутрішньом’язові ін’єкції не можна робити людям, які мають підвищену чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків.

Препарат не слід застосовувати разом з рідинами, що містять кальцій, а також цефтриаксон не слід застосовувати людям, які приймають речовини, що містять кальцій (також тим, хто перебуває на парентеральному харчуванні).

Терцеф не слід призначати як профілактичний засіб у нейрохірургії.

Обережність потрібна при застосуванні особам з порушеннями згортання крові, колітом (також наявним в анамнезі) та захворюваннями печінки/нирок, а також особам, які тривалий час застосовують верапаміл.

Побічна дія Терцеф

Препарат часто переноситься без ускладнень. Іноді можуть спостерігатися побічні ефекти, пов'язані з дією цефтриаксону:

• проблеми з шлунково-кишковим трактом та гепатобіліарною системою: блювання, глосит, симптоми диспепсії, діарея, нудота, стоматит, анорексія, порушення смаку, біль в епігастральній або черевній ділянці, порушення кишкової флори, жовтяниця, підвищена активність внутрішньопечінкових ферментів та проблеми з печінкою. Спорадично спостерігаються псевдомембранозний коліт та панкреатит, у такому випадку необхідно припинити застосування препарату та провести специфічні лікувальні процедури. Одночасно всередині жовчного міхура можуть утворюватися преципітати цефтриаксону;
• порушення з боку системи крові та серцево-судинної системи: припливи, аритмія, агранулоцитоз, серцебиття, тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, носові кровотечі, анемія, еозинофілія та підвищення показників ПТ;
• розлади нервової системи: головний біль, запаморочення та судоми;
• ураження сечовивідних шляхів: олігурія, гематурія, ниркова недостатність, глюкозурія, підвищення рівня креатиніну, анурія та утворення каменів у нирках;
• ознаки алергії: ТЕН, бронхоспазм, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонса, анафілаксія, набряк Квінке та екзантема;
• Інші: гіпертермія, гіперазотемія, зниження гостроти зору, озноб, гіпергідроз та поява суперінфекції. При внутрішньовенних ін'єкціях може виникнути флебіт.

Введення препарату може спровокувати хибнопозитивну реакцію в тесті Кумбса або неферментативному визначенні цукру в сечі.

Передозування

Введення великих доз препаратів призводить до збільшення ймовірності виникнення та посилення інтенсивності негативних ознак. Наприклад, можуть розвинутися гіпертермія, лейкопенія, ниркова недостатність, гемолітична анемія в активній фазі, втрата апетиту, порушення просторової орієнтації, порушення травлення та задишка.

Терцеф не має антидоту. Якщо застосовується занадто висока доза, необхідно контролювати стан пацієнта та за необхідності вживати симптоматичних та підтримуючих заходів.

Процедури перитонеального або гемодіалізу неефективні у разі отруєння Терцефом.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки не слід поєднувати з рідинами, що містять елемент Ca, оскільки це може призвести до утворення преципітатів (необхідно дотримуватися перерви між процедурами не менше 48 годин).

Супутнє застосування препарату з аміноглікозидами може посилювати інтенсивність нефротоксичної та ототоксичної дії. За необхідності спільного застосування цих препаратів необхідно дотримуватися інтервалу щонайменше 2 години.

Поєднання препаратів з речовинами, що є антагоністами вітаміну К, антиагрегантами або ненаркотичними анальгетиками, збільшує ймовірність кровотечі.

Бактеріостатичні речовини послаблюють дію цефтриаксону.

Поєднання з петльовими діуретиками або потенційно нефротоксичними препаратами підвищує ризик нефротоксичної дії цефтриаксону.

Препарат може послабити лікарський ефект пероральних контрацептивів.

Забороняється змішувати препарат з іншими парентеральними речовинами (за винятком рідин, що використовуються спеціально для приготування внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій Терцефу).

Умови зберігання

Терцеф слід зберігати при температурі в діапазоні 15-25°C.

Термін придатності

Терцеф можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу. Термін придатності готової рідини за температури від 2 до 8 °C становить 24 години.

Аналоги

Аналогами препарату є Цефтріаксон, Лендацин, Цефаксон з Лораксоном, Емсеф та Сульбактомакс з Цефограмом, а також Бліцеф, Медаксон, Роцефін та Офрамакс.