Тієнам

Тієнам – це системний антибактеріальний препарат.

Показання до застосування Тієнама

Його використовують для усунення інфекційних уражень шкіри, нижніх дихальних шляхів, суглобів з м’якими тканинами, а крім цього, органів у ділянці малого тазу. Також його застосовують при лікуванні сепсису, інфекцій, що виникли всередині очеревини, внутрішньолікарняних інфекцій, бактеріального ендокардиту, а також при змішаних інфекційних процесах та для запобігання виникненню запалення в період після хірургічних втручань.

Форма випуску

Випускається у вигляді ліофілізату для розчину, що використовується для внутрішньом'язових ін'єкцій. Скляний флакон містить 1 г ліофілізату (0,5 г іміпенему та циластатину натрію). Всередині упаковки знаходиться 1 флакон з порошком.

Фармакодинаміка

Діючими речовинами препарату є іміпенем з циластатином. Препарат має широкий спектр протимікробної дії. Тієнам має бактерицидну дію на грамнегативну флору, грампозитивні мікроби, а також аероби та анаероби. Він діє шляхом пригнічення процесів зв'язування всередині клітинних стінок бактерій.

Іміпенем належить до категорії карбапенемів і також є похідним компонента тієнаміцину.

Циластатин натрію уповільнює активність ферменту, який піддає іміпенем нирковому метаболізму, збільшуючи його значення в сечовидільній системі в незміненому вигляді. Циластатин не впливає на активність мікробної β-лактамази та не має власного антибактеріального ефекту.

Ліки діють на стафілококи зі стрептококами, а також ентеробактерії, нейсерії, кампілобактери, мікобактерії, ієрсинії з гарднерелою, та лістерії з клебсієлою. Препарат активно впливає на флору, стійку до аміноглікозидів з пеніцилінами, а також цефалоспоринами. Синергічна дія відзначається при поєднанні з аміноглікозидами - щодо синьогнійної палички (тести in vitro).

[ 1 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні розчину з 1% лідокаїном (0,5 г) пікові рівні іміпенему в плазмі спостерігалися через 2 години, а їх середнє значення становило 10 мкг/мл. Порівняно з внутрішньовенною формою препарату, іміпенем продемонстрував біодоступність приблизно 75%. Компонент абсорбувався з місця ін'єкції протягом 6-8 годин, в результаті чого значення іміпенему в плазмі перевищувало 2 мкг/мл протягом приблизно 6 годин після ін'єкції. Введення препарату в дозі 0,5 г кожні 12 годин спричиняло незначне накопичення речовини. Значення іміпенему в сечі перевищували 10 мкг/мл протягом 12 годин після внутрішньом'язового введення розчину. Середнє виведення компонента з сечею становило 50%.

Максимальні значення циластатину в плазмі при застосуванні препарату внутрішньом'язовим методом у дозі 0,5 г становили в середньому 24 мкг/мл і були відзначені через 1 годину. Біодоступність речовини порівняно з внутрішньовенним введенням становила приблизно 95%. Абсорбція речовини з місця ін'єкції була майже повною через 4 години. При застосуванні розчину 2 рази на день (у дозі 0,5 г) кумуляції речовини не відзначалося. Середній рівень виведення циластатину з сечею становив 75%.

Циластатин є специфічним інгібітором ферменту дегідропептидази-I. Речовина ефективно пригнічує процес метаболізму іміпенему, що дозволяє при комбінованому застосуванні цих компонентів отримати лікувально ефективні антибактеріальні значення іміпенему в плазмі з сечею. Пікові рівні циластатину в плазмі через 20 хвилин після введення розчину (0,5 г) коливалися в межах 21-55 мкг/мл. Період напіввиведення циластатину з плазми становить приблизно 1 годину. Близько 70-80% дози речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею через 10 годин після введення. Надалі циластатин у сечі не спостерігається. Близько 10% відзначалося у вигляді продукту розпаду - N-ацетильної речовини, яка має супресивну дію на дегідропептидазу (це можна порівняти з аналогічною дією вихідного компонента).

Комбінація препарату з пробенецидом збільшує рівень у плазмі крові та період напіввиведення циластатину в 2 рази, але не впливає на його виведення з сечею. Циластатин синтезується з білком сироватки крові приблизно на 40%.

Спосіб застосування та дози

Розчин можна вводити як внутрішньом’язово, так і внутрішньовенно. На добу можна вводити не більше 4000 мг препарату (розраховуючи зі співвідношення 50 мг/кг). Дозування можна змінювати з урахуванням функції нирок, тяжкості захворювання та ваги пацієнта.

Для запобігання розвитку ускладнень після хірургічних процедур: розчин вводять внутрішньовенно в дозі 1000 мг (перед цим необхідно ввести анестетик), а потім, через 3 години, вводять повторно.

Ін'єкції речовини внутрішньом'язовим методом проводяться в кількості 500-750 мг, процедура проводиться двічі на день (максимально дозволена добова доза – 1,5 г).

[ 3 ]

Використання Тієнама під час вагітності

Застосування препарату Тієнам вагітним жінкам не було належним чином вивчено, тому його застосування в цей період дозволено лише за умови впевненості, що користь від його прийому переважає можливі ускладнення для плода.

Іміпенем проникає у грудне молоко, тому під час застосування препарату необхідно тимчасово припинити годування дитини груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість до карбапенемів або β-лактамних антибіотиків;
• немовлята віком до 3 місяців;
• важкі захворювання нирок;
• Внутрішньом'язовий розчин, приготований з додаванням лідокаїну, заборонено використовувати у випадках підвищеної чутливості до місцевих амідних анестетиків (порушується серцева провідність і розвивається шоковий стан).

Потрібна обережність при призначенні препарату людям похилого віку, а також людям із захворюваннями ЦНС. Також у цьому випадку необхідна попередня консультація лікаря-спеціаліста.

Побічна дія Тієнама

Ін'єкції розчину можуть викликати такі побічні ефекти:

• ураження сечостатевої системи: зрідка спостерігаються поліурія, олігурія, а також гостра ниркова недостатність та анурія;
• розлади нервової системи: виникнення галюцинацій, парестезії, психічних розладів, розвиток міоклонії, епілептичних нападів, а також відчуття сплутаності свідомості;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: зрідка спостерігається гепатит, викликаний лікарськими засобами, а також блювота, пієлонефрит, нудота та діарея;
• пошкодження гемостазу та кровотворної системи: розвиток агранулоцитозу, еозинофілії, лімфоцитозу, базофілії, моноцитозу або лейко-, тромбоцито- чи нейтропенії. Також може спостерігатися позитивний результат проби Кумбса, зниження рівня гемоглобіну та подовження рівня ПТ;
• зміни показників лабораторних аналізів: підвищення рівня креатиніну та білірубіну, а також азоту сечовини та печінкових ферментів АСТ та АЛТ;
• симптоми алергії: розвиток набряку Квінке, ТЕН, кропив'янки, шкірного висипу, багатоформної еритеми, свербіння, підвищення температури, а крім того, ексфоліативний дерматит та прояви анафілаксії;
• Інші: можуть виникати кандидоз, гіперемія шкіри, біль внаслідок утворення інфільтрату в місці введення препарату, а також тромбофлебіт та порушення смакових рецепторів.

[ 2 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Тієнам заборонено поєднувати з іншими антибіотиками, а також з сіллю лактату.

Перехресна алергічна реакція може виникнути у разі комбінації з пеніцилінами та цефалоспоринами.

Виявляє антагонізм до інших β-лактамів (таких як монобактами, а також пеніциліни та цефалоспорини).

Супутнє застосування з ганцикловіром може призвести до генералізованих судом.

Препарати, що блокують канальцеву секрецію, можуть підвищувати рівень антибіотика в крові, а також подовжувати період напіввиведення іміпенему.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Тіенс слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Особливі вказівки

Відгуки

Тієнам вважається досить ефективним медикаментом, виходячи з відгуків більшості пацієнтів. Але необхідно враховувати, що він має дуже потужну дію, внаслідок чого заборонено використовувати його самостійно, без нагляду лікаря.

Термін придатності

Тієнам можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.