Урсолізин

Поширений препарат Урсолізин часто призначають при захворюваннях жовчовивідної системи – патологіях печінки та жовчовивідних проток.

Показання до застосування Урсолізину

Урсолізин може бути призначений для таких терапевтичних цілей:

• для розм’якшення радіологічні негативних жовчних каменів холестеринового походження, розмір яких не перевищує 1,5 см (при функціонуючому жовчному міхурі);
• для лікування запальних процесів у шлунку, пов'язаних із закидом жовчі в нього;
• для усунення симптомів первинного біліарного цирозу, якщо цироз знаходиться в компенсованій стадії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Урсолізин випускається у формі капсул для внутрішнього застосування: блістерні пластини містять 10 капсул, а картонна коробка містить дві блістерні пластини.

Урсолізин випускається у двох варіантах дозування:

• Урсолізин 150 мг, який містить 150 мг активного інгредієнта урсодезоксихолевої кислоти;
• Урсолізин 300 мг, який містить 300 мг активного інгредієнта урсодезоксихолевої кислоти.

Капсули щільні, білі, з білою порошкоподібною речовиною всередині.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату Урсолізин є жовчна кислота, яка зазвичай присутня в жовчних секретах людини у вигляді невеликої кількості холевої або хенодезоксихолевої кислоти.

При внутрішньому прийомі капсул Урсолізину препарат знижує вміст холестерину в жовчі, запобігає його всмоктуванню стінками кишечника та зменшує виділення холестерину в жовчне середовище.

Загальновизнано, що жовчні камені розчиняються в результаті дисперсного розкладу холестерину та утворення рідкокристалічних структур.

Імовірно, ефект урсолізину при патологіях печінки та холестазу пов'язаний з відносною заміною ліпофільних токсичних жовчних кислот захисною гідрофільною нетоксичною кислотою. Крім того, покращується продукуюча здатність клітин печінки та нормалізуються імунорегуляторні процеси.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Після внутрішнього вживання Урсолізин добре всмоктується в кишковій порожнині, завдяки пасивному та активному транспорту. Після процесів всмоктування активний інгредієнт Урсолізин кон'югується в печінці за участю гліцину та таурину, після чого виходить з організму у складі жовчі.

Первинний рівень печінкового кліренсу може сягати 60%.

Під впливом кишкових мікроорганізмів спостерігається неповна деградація активного інгредієнта Урсолізину з утворенням 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Остання вважається токсичною для печінки та призводить до змін у паренхімі печінки у гризунів. Однак у людини абсорбується відносно невелика кількість кислоти, яка сульфатується печінкою та деактивується, а потім виводиться з організму з жовчними виділеннями та калом.

Біологічний період напіввиведення активного інгредієнта урсолізину може коливатися від 3,5 до 5,8 днів.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Урсолізин призначає лише лікар. Пацієнтам вагою до 47 кг або тим, хто має труднощі з ковтанням капсульованих препаратів, лікар може призначити інші подібні ліки у формі суспензії.

• За наявності жовчних каменів холестеринового походження призначають 10 мг Урсолізину на кг ваги пацієнта. Капсули ковтають цілими, щодня на ніч, регулярно. Тривалість лікування зазвичай становить від шести місяців до року. Якщо після 12 місяців лікування немає позитивного результату, то Урсолізин припиняють. Якість лікування слід перевіряти один раз на шість місяців, використовуючи ультразвукове дослідження та рентгенографію. Одночасно оцінюється ймовірність кальцифікації каменів. Якщо виявляються ознаки кальцифікації, терапію припиняють.
• При запаленні в шлунку з рефлюксом жовчі призначають 1 капсулу Урсолізину на ніч протягом двох тижнів. Схема лікування може бути змінена на розсуд лікаря.
• При первинному біліарному цирозі добова доза Урсолізину повинна становити 12-16 мг на кг ваги пацієнта. Протягом перших трьох місяців терапії Урсолізин приймають тричі на день. Після покращення стану пацієнта переходять на звичайну дозу – один раз на день на ніч.

Капсули ковтають цілими, запиваючи водою. Бажано приймати їх щодня в один і той же час.

При первинному біліарному цирозі спочатку можуть погіршитися клінічні симптоми, такі як свербіж. Якщо це трапляється, лікування продовжують, обмежуючи прийом Урсолізину одним разом на день. Після стабілізації стану пацієнта кількість препарату поступово збільшують (додають одну капсулу щотижня, доки не буде досягнуто необхідного дозування).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Використання Урсолізину під час вагітності

Наразі недостатньо інформації щодо застосування урсолізину вагітними пацієнтками. З огляду на це, бажано уникати застосування цього препарату під час вагітності.

Рекомендується, щоб усі пацієнтки дітородного віку почали приймати контрацептиви до початку лікування, щоб уникнути негативних наслідків у разі вагітності. Контрацептиви повинні бути негормональними або з мінімальним вмістом естрогенів.

Через брак необхідної інформації не рекомендується приймати Урсолізин під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Урсолізин не призначають:

• якщо у вас є схильність до алергічної реакції на інгредієнти препарату;
• при загостренні запального процесу в жовчовивідній системі;
• у разі закупорки жовчних проток.

Не варто вибирати Урсолізин, якщо у вас є кальцифікати в жовчному міхурі, якщо у вас порушена скоротлива функція жовчного міхура або якщо у вас часті печінкові коліки.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Урсолізину

Лікування Урсолізином може супроводжуватися певними побічними ефектами:

• діарея, напіврідкий стілець;
• біль у животі або в області печінки;
• утворення кальцифікатів;
• перехід біліарного цирозу печінки в транзиторну стадію декомпенсації;
• алергічні реакції у вигляді кропив'янки.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Передозування

При прийомі нераціонально великої кількості Урсолізину може розвинутися діарея. Інші ознаки передозування малоймовірні, оскільки при підвищеному надходженні Урсолізину в кишечник його всмоктування знижується, а надлишок препарату виводиться з калом.

Якщо виникає діарея, дозування Урсолізину переглядається та коригується. Якщо діарея не зникає, прийом Урсолізину припиняється.

Спеціальних заходів у разі передозування не застосовуються. Рекомендується контролювати стабільність водно-електролітного балансу.

[ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Урсолізин не слід приймати в поєднанні з такими препаратами, як Холестирамін, Колестипол або антацидами, що містять солі алюмінію. Якщо комбінації цих препаратів уникнути неможливо, то між їх прийомами слід витримувати 120-хвилинний інтервал.

Урсолізин здатний прискорювати всмоктування циклоспорину, що вимагає додаткового контролю його рівня в кров'яному руслі, з можливою корекцією дозування.

У деяких пацієнтів урсолізин може погіршувати всмоктування ципрофлоксацину.

Препарати, що містять естроген, а також ліки, що знижують рівень холестерину в крові (наприклад, клофібрат), можуть збільшити ймовірність утворення жовчних каменів і мінімізувати дію урсолізину (якщо препарат використовується для розчинення цих каменів).

[ 23 ], [ 24 ]

Умови зберігання

Урсолізин можна зберігати при кімнатній температурі – до +25°C. Необхідно забезпечити, щоб діти не мали доступу до місць, де зберігаються ліки.

[ 25 ]

Термін придатності

Урсолізин придатний для використання протягом трьох років з дати виробництва.