Вальсакор

Відносно новий препарат, що має антигіпертензивну дію, засновану на блокуванні рецепторів олігопептидного гормону – ангіотензину II. Варіанти h та hd цього препарату являють собою комплекс, що поєднує валсартан та гідрохлоротіазид у різних дозах, що знижує артеріальний тиск в артеріях, впливаючи на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Показання до застосування Вальсакора

Дисфункція серцевого м’яза в поєднанні з високим артеріальним тиском, постінфарктний стан, високий артеріальний тиск, який неможливо контролювати антигіпертензивними монопрепаратами.

Форма випуску

Таблетки з дозуванням активних інгредієнтів:

Вальсакор містить 40, 80, 160 та 320 мг валсартану.

Валсартан, мг Гідрохлоротіазид, мг

Вальсакор® h 80 80 12.5
Вальсакор® h 160 160 12.5
Вальсакор® h 160 160 25
Вальсакор® h 320 320 12.5
Вальсакор® h 320 320 25

Фармакодинаміка

Основною діючою речовиною є валсартан, блокатор рецепторів ангіотензину II (підтип AT1). Це основний пептид системи регуляції артеріального тиску та його об'єму в організмі, діючи наступним чином – звужуючи судини та збільшуючи їх периферичний опір, рецептори ангіотензину другого підтипу зв'язуються з рецепторами першого підтипу. Ці фізіологічні ефекти призводять до стрибка артеріального тиску. Активна речовина, блокуючи рецептори ангіотензину AT-1 (A II), сприяє кількісному збільшенню вільного AII у сироватці крові та підвищенню рівня рецепторів AT2, які зв'язуються один з одним за відсутності вільних рецепторів AT-1. Це призводить до гіпотензивного ефекту, зниження системного периферичного судинного опору та систолічного об'єму крові.

Дія Вальсакору не впливає на скоротливу активність міокарда, ефективно усуває набряк та нормалізує дихання у пацієнтів з порушеннями серцевої функції.

Вальсакор H та HD – це комплексні препарати, що містять ще один активний інгредієнт – сечогінний засіб гідрохлоротіазид, який ефективно знижує артеріальний тиск та сприяє виведенню Na, Cl, K та води з організму.

Активні інгредієнти комплексного препарату синергетично доповнюють ефективність один одного та зменшують ймовірність небажаних побічних ефектів.

Через два тижні від початку терапевтичного курсу спостерігається значна нормалізація артеріального тиску. Максимальний ефект від лікування цим препаратом фіксується приблизно через місяць. Одноразовий пероральний прийом препарату забезпечує 24-годинний ефект.

Фармакокінетика

Активні інгредієнти добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Валсартан зв'язується з білками сироватки крові майже повністю (приблизно на 98%), гідрохлоротіазид – на 40-70%. Найбільший сечогінний ефект розвивається через чотири години та триває близько 12.

Валсартан виводиться переважно через кишечник, невелика частина виводиться з сечею. Гідрохлоротіазид виводиться через нирки, основна частина – у незміненому вигляді.

Спосіб застосування та дози

Цей препарат дозується для кожного пацієнта з урахуванням його персональної сенсибілізації та бажаного гіпотензивного ефекту.

На початку лікування призначають добову дозу 80 мг Вальсакору одноразово або у два прийоми. Через чотири тижні від початку лікування, коли спостерігається найбільший гіпотензивний ефект, дозування коригують.

Найбільша стандартна добова доза препарату для зниження артеріального тиску становить 160 мг, що приймається один або два рази на день, по 80 мг з 12-годинними інтервалами.

Якщо цей режим лікування неефективний,
застосовують варіанти h або hd. Дозування індивідуальне. Для пацієнтів з порушенням функції печінки (без холестазу) та зі швидкістю екскреції креатиніну вище 30 мл за хвилину дозу не коригують.

При зниженні скоротливості серцевого м'яза зазвичай призначають добову дозу 80 мг Вальсакору, розділену на два прийоми. Поступово, враховуючи чутливість до активного компонента, разову дозу збільшують до 160 мг і приймають з інтервалами в 1/2 дня.

Максимальна добова доза валсартану становить 320 мг.
При одночасному застосуванні діуретика максимальна доза становить 160 мг на добу.

При постінфарктних станах прийом цих таблеток призначається з добовою дозою 40 мг (її ділять на два прийоми, використовуючи таблетки Вальсакор 40 з розділювальною рискою),
витримуючи часовий інтервал не менше 12 годин. Дозування поступово коригують у бік збільшення, враховуючи чутливість до активного компонента, максимально можливе дозування якого становить 320 мг на добу.

[ 1 ]

Використання Вальсакора під час вагітності

Не рекомендується вагітним жінкам, жінкам, які планують вагітність, та жінкам, які годують грудьми. У цей період лікування слід проводити антигіпертензивними препаратами з встановленим профілем безпеки для цієї категорії пацієнтів.

Протипоказання

Сенсибілізація до активних та додаткових інгредієнтів препарату, варіантів h та hd+ до сульфаніламідів.

Вагітність, лактація та вікова група 0-17 років.

Варіанти h та hd не рекомендуються пацієнтам з тяжкими патологіями печінки, холестазом, анурією, нирковою недостатністю (швидкість екскреції креатиніну менше 30 мл за хвилину), які перебувають на гемодіалізі, після трансплантації нирки, зі стенозом ниркової артерії та захворюваннями, при яких функція нирок визначається системою РААС (ренін-ангіотензин-альдостерон).

Вальсакор h та hd протипоказані у випадках зниженого рівня Na та Ca у сироватці крові, низької концентрації іонів K у плазмі крові та підвищеного рівня сечової кислоти в крові (симптоматичного), цукрового діабету – пацієнтам, які приймають аліскірен.
З обережністю слід дозувати валсартан пацієнтам після інфаркту міокарда та з порушенням функції серцевого м’яза. Ця категорія пацієнтів потребує регулярного контролю функції нирок під час лікування Вальсакором.

Слід бути обережним при призначенні та дозуванні цього препарату таким категоріям пацієнтів:

• з хворобою Лібмана-Сакса;
• при звуженні просвіту ниркової артерії;
• водно-електролітний дисбаланс;
• при звуженні просвіту аорти або двостулкового клапана;
• гіпертрофія стінок лівого та правого шлуночків серця;

А також люди, чия робота вимагає підвищеної концентрації уваги.

Побічна дія Вальсакора

Терапія препаратом Вальсакор може призвести до таких побічних ефектів:

• інфікування вірусами та бактеріями з розвитком респіраторних інфекцій (запалення носових пазух та слизової оболонки глотки, нежить, кашель);
• диспепсичні явища, запаморочення, слабкість, біль у голові, м'язах, суглобах у період лікування;
• гіперкаліємія, алергічні висипання, негативний вплив на функцію нирок.

Терапія варіантами h та hd, окрім уже згаданих, може призвести до:

• аритмія, напади стенокардії, значна гіпотензія;
• анемія, розрідження крові та погана згортання крові;
• гепатит, застій жовчі;
• перепади настрою, полярність емоцій, безсоння, сонливість, оніміння кінцівок;
• злоякісна ексудативна еритема, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз;
• дефіцит натрію та/або калію, шум у вухах, гіперглікемія, гіперкреатинінемія, порушення видільної функції нирок та жовчовідтоку, незначні порушення слуху та зору, підвищене потовиділення.

Передозування

Про передозування препаратом Вальсакор не повідомлялося. Потенційні симптоми передозування валсартаном можуть включати тяжку гіпотензію, можливо, порушення свідомості, шок або колапс.
Передозування гідрохлоротіазиду може призвести до млявості, зменшення об’єму крові та електролітного дисбалансу, можливо, з м’язовими спазмами та серцевою недостатністю.

Перша допомога при клінічно незначних симптомах полягає у відповідному лікуванні та призначенні ентеросорбентів. Клінічно значуще зниження артеріального тиску коригується інфузією розчину NaCl (0,9%).

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату Вальсакор з препаратами, що містять K, та діуретиками, що не виводять K, підвищує ймовірність розвитку гіперкаліємії.

Лікарська взаємодія препаратів Вальсакор H та HD зумовлена наявністю гідрохлоротіазиду.

Його поєднання з препаратами, що містять Li або K, збільшує ймовірність надмірного рівня цих речовин у сироватці крові. При призначенні такої комбінації рекомендується контролювати концентрацію електролітів у крові.

Концентрацію K у плазмі крові слід контролювати при поєднанні з антиаритмічними та антипсихотичними препаратами, що сприяють активації скорочень серцевого м'яза (так званий «пірует»).

Ризик гіперкальціємії зростає при поєднанні цієї активної речовини з препаратами Ca та вітаміну D3.

Супутнє застосування препарату Вальсакор H та HD з гіпоглікемічними, протиподагричними препаратами, пресорними амінами та тубокурарином може вимагати корекції їх дозування.

Гідрохлоротіазид збільшує ймовірність підвищення рівня глюкози в крові внаслідок дії ß-блокаторів та гіперстатиків.

Антихолінергічні засоби допомагають підвищити його біодоступність, тоді як холестирамін та холестипол допомагають її знизити.

Ця речовина підвищує ймовірність розвитку мієлосупресивної дії цитостатичних препаратів та побічних ефектів амантадину.

Нестероїдні протизапальні препарати знижують його ефективність і збільшують ризик розвитку ниркової недостатності.

Поєднання з метилдопою може спровокувати скорочення життєвого циклу еритроцитів, з етиловим спиртом – ортостатичну гіпотензію, з антибіотиками циклоспоринового ряду – симптоми подагри.

Поєднання з антибіотиками тетрациклінового ряду збільшує їх вміст у сечі.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Зберігати без пошкодження упаковки при температурі до 25°C.

[ 4 ]

Термін придатності

2 роки.