Верапаміл

Верапаміл має антиангінальною та антиаритмічною активністю.

Показання до застосування Верапамілу

Його використовують при таких розладах:

• надшлуночкова тахікардія;
• стенокардія стабільного характеру;
• стенокардія, при якій спостерігаються надшлуночкові порушення ритму;
• синусова серцева тахікардія;
• надшлуночкова екстрасистолія;
• миготлива аритмія;
• гіпертонічний криз (шляхом внутрішньовенного введення);
• підвищені показники артеріального тиску.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускають у таблетках або драже об'ємом 40 та 80 мг, а також у таблетках пролонгованої дії (об'ємом 0,24 г) та у 2,5% розчині для внутрішньовенних ін'єкцій.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Верапаміл блокує активність кальцієвих каналів. Препарат має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Дія препарату базується на блокуванні активності «повільних» кальцієвих каналів, розташованих всередині клітин міокарда, гладком'язових клітин судин та системи провідності серця. Водночас ці канали присутні всередині гладких м'язів матки, бронхів та уретри. Блокада призводить до стабілізації патологічно підвищеного потоку іонів кальцію в клітини. Послаблюючи трансмембранне надходження елемента Ca2+ в кардіоміоцити, препарат знижує частоту серцевих скорочень та силу скорочень міокарда, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні.

Верапаміл знижує м'язовий тонус судинних мембран і призводить до розширення артеріол, завдяки чому послаблюється опір усередині великого кола кровотоку та зменшується постнавантаження. Крім того, препарат також посилює коронарний кровообіг. Він пригнічує процеси AV-провідності та пригнічує автоматичну активність синусового вузла, завдяки чому препарат може бути використаний при надшлуночкових аритміях.

Препарат має більш виражений вплив на провідну систему (АВ та синусовий вузол), а вплив на судини слабший. Препарат покращує секреторну активність нирок. Необхідно пам'ятати, що препарат посилює існуючу серцеву недостатність, а також викликає АВ-блокаду та виражену брадикардію.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Речовина майже повністю всмоктується при потраплянні у шлунково-кишковий тракт. Значення Cmax у крові реєструються через 1-2 години. Синтез з білками крові становить 90%.

Він піддається швидкому внутрішньопечінковому метаболізму. У разі курсової терапії ефект препарату посилюється, оскільки диклофенак та продукти його метаболізму накопичуються в організмі.

Період напіввиведення після одноразового застосування становить 3-6 годин, а при тривалому застосуванні досягає 12 годин. Виведення здійснюється нирками (приблизно 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Звичайні таблетки від тахікардії або стенокардії приймаються перорально до їди, 3 рази на день, у дозі 40-80 мг. Для зниження високого артеріального тиску препарат слід приймати 2 рази на день (добова доза в цьому випадку може досягати 0,48 г).

Дітям до 5 років потрібно приймати 40-60 мг препарату на добу.

Таблетки з пролонгованою дією при підвищених показниках артеріального тиску приймаються вранці в порції 0,24 г. Рекомендується починати терапію зі зменшеної порції - 0,12 г 1 раз на добу. Потім, через 14 днів, дозування збільшують. Її також можна збільшити до 0,48 г на добу (2 рази з 12-годинним інтервалом). Якщо необхідно проводити тривалий цикл лікування, заборонено використовувати більше 0,48 г препарату на добу.

Для зупинки розвитку гіпертонічного кризу препарат вводять внутрішньовенно струменевим методом – у кількості 5-10 мг. При пароксизмальних порушеннях ритму дозування та спосіб введення аналогічні. Якщо результату немає, таку ж порцію вводять повторно через 20-30 хвилин. Для підтримуючих процедур препарат вводять внутрішньовенно через крапельницю (використовується розчин NaCl або декстрози). Розмір одноразової внутрішньовенної порції для дитини віком 1-5 років становить 2-3 г речовини.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Використання Верапамілу під час вагітності

На даний момент немає інформації про фето- та ембріотоксичність препарату. Його можна використовувати вагітним жінкам, але лише у випадках, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж розвиток ускладнень. Але водночас його часто призначають під час вагітності. Існують як акушерські, так і лікарські показання для його застосування.

Акушерство:

• ризик передчасних пологів (у поєднанні з іншими препаратами);
• фетоплацентарна недостатність;
• нефропатія, що розвивається у вагітних жінок.

У разі ризику передчасних пологів ліки застосовують разом з Гініпралом; Верапаміл слід приймати трохи раніше – за 20-30 хвилин. Відгуки показують, що застосування Гініпралу не завжди призводить до тахікардії, що дозволяє відмовитися від застосування Верапамілу, але зазвичай це все ж необхідно.

Оскільки препарат впливає на метаболізм кальцію, його часто використовують у ситуаціях, коли існує ризик передчасних пологів. Встановлено, що токолітичне лікування можна проводити лише за допомогою засобів, що блокують кальцієві канали. Після їх перорального прийому амплітуда маткових скорочень значно зменшується (іноді аж до повного припинення цієї активності).

У разі легкої стадії нефропатії можливе монотерапевтичне застосування препаратів, а при розвитку прееклампсії застосовують комбіновані методи, що включають сульфат магнію (має сечогінну, протисудомну та антигіпертензивну дію), прийом 80 мг Верапамілу на добу та інші медикаменти.

Терапевтичний:

• аритмія (сюди входить суправентрикулярна тахікардія);
• підвищені показники артеріального тиску. Це один з антигіпертензивних препаратів, що використовуються у вагітних жінок (і може використовуватися протягом тривалого часу), хоча його рідко призначають вагітним жінкам як базовий антигіпертензивний препарат;
• стенокардія.

Відгуки жінок, які використовували препарат під час вагітності, свідчать про його ефективність, переносимість без ускладнень при застосуванні в лікарських дозах та відсутність негативного впливу на плід.

У постнатальному аналізі у жінок, які застосовували препарат у першому триместрі, не спостерігалося збільшення частоти вроджених вад розвитку, пов'язаних з його застосуванням у немовляти. Також не було виявлено жодних негативних проявів у немовлят жінок, які приймали Верапаміл у другому та третьому триместрах.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжкий ступінь брадикардії;
• тяжка дисфункція лівого шлуночка;
• наявність АВ-блокади 2-3 ступеня;
• наявність непереносимості до ліків;
• знижені показники артеріального тиску;
• ДССУ.

Обережність потрібна при застосуванні особам з АВ-блокадою 1-го ступеня, ХСН, брадикардією, синоатріальною блокадою, нирковою або печінковою недостатністю, а також людям похилого віку.

[ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Верапамілу

До поширених побічних ефектів належать запор, нудота, збільшення ваги, різке зниження артеріального тиску, брадикардія, почервоніння шкіри обличчя, головний біль та запаморочення.

Менш поширені симптоми включають: втому, нервозність або млявість, висип, діарею, свербіж, гіперплазію ясен, галакторею, а крім того, набряк легень, атріовентрикулярну блокаду третього ступеня (при внутрішньовенному введенні з високою швидкістю), гінекомастію, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопенію та периферичні набряки.

[ 13 ]

Передозування

Отруєння ліками викликає саркомано- або AV-блокаду, асистолію, брадикардію або зниження артеріального тиску.

Спочатку проводять промивання шлунка та введення сорбентів. Якщо спостерігаються порушення провідності, внутрішньовенно вводять атропін, 10% глюконат кальцію, ізопреналін та плазмозамінні речовини. Рекомендується використовувати кардіостимулятор. Для підвищення рівня артеріального тиску застосовують α-адренергічні стимулятори.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що пригнічують активність CYP3A4, знижують рівень верапамілу; грейпфрутовий сік, навпаки, підвищує його рівень у плазмі.

Препарат підвищує рівень циклоспорину, хінідину з карбамазепіном, етилового спирту, теофіліну та ХГЛ у плазмі крові. Крім того, він збільшує ймовірність розвитку нейротоксичної дії Li+-агентів.

Рівень біодоступності препарату збільшується на 50% при поєднанні з циметидином, що іноді вимагає зниження його дозування.

Рифампіцин значно знижує біодоступність препарату.

Спільне застосування з інгаляційними знеболювальними засобами підвищує ймовірність розвитку серцевої недостатності, брадикардії та AV-блокади.

Одночасне застосування препарату з β-адреноблокаторами збільшує вираженість ослаблення скоротливості міокарда, а крім того, збільшує ймовірність порушень AV-провідності та виникнення брадикардії.

При поєднанні з α-блокаторами антигіпертензивний ефект посилюється.

Негативний інотропний ефект є кумулятивним при застосуванні разом з флекаїнідом та дизопірамідом. Ці засоби заборонено використовувати протягом 2 днів до та через 1 день після застосування верапамілу.

Препарат посилює активність периферичних міорелаксантів.

[ 22 ]

Умови зберігання

Верапаміл слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Термін придатності

Верапаміл дозволено використовувати протягом 5 років з дати виробництва фармацевтичного препарату.

[ 26 ], [ 27 ]

Аналоги

Аналогами лікувальної речовини є медикаменти Ізоптін, Ріодипін, Ніфедипін з Каверилом, а також Фіноптін, Амлодипін, Німодипін та Лекоптін з Ніфедипіном Ретард, Галопаміл та Нікардипін.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Відгуки

Верапаміл часто використовується для терапії комбінованих розладів (фібриляція передсердь у поєднанні з надшлуночковою тахікардією пароксизмального характеру та підвищеним артеріальним тиском). Відгуки пацієнтів свідчать про те, що препарат досить ефективний і водночас недорогий.

Серед недоліків виділяють розвиток негативних ознак – зазвичай це запор, брадикардія та гіперемія шкіри обличчя.