Ремедія

Засіб є антимікробною речовиною з категорії фторхінолонів – ізомером офлоксацину лівообертової природи. Він демонструє широкий спектр антимікробної активності.

Левофлоксацин допомагає блокувати ДНК-гіразу (топоізомеразу типу 2), а також топоізомеразу типу 4; він також порушує процеси зшивання розривів ДНК та суперспіралізації, і водночас уповільнює зв'язування ДНК та провокує глибокі морфологічні зміни в області клітинних мембран, цитоплазми та бактеріальних стінок.

Левофлоксацин демонструє вплив на відносно велику кількість мікробних штамів у дослідженнях in vitro, а також in vivo.

Показання до застосування Ремедії

Застосовується при захворюваннях інфекційно-запальної етіології, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину:

• інфекції, що вражають нижні дихальні шляхи (позалікарняна пневмонія або загострення хронічного бронхіту);
• гайморит у гострій стадії;
• ураження, пов'язані з функціонуванням уретри (без ускладнень);
• ускладнені ураження сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит);
• інфекції, пов'язані з підшкірним шаром та епідермісом (абсцеси, атероми з нагноєнням та фурункули);
• бактеріємія або сепсис;
• хронічний простатит бактеріального походження;
• інфекція, що вражає область черевної порожнини;
• комбіноване лікування лікарсько-резистентних форм туберкульозу.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Лікарський компонент випускається в таблетках, по 5 або 10 штук в упаковці.

[ 5 ]

Фармакодинаміка

Рівень бактеріального впливу левофлоксацину визначається співвідношенням значень Cmax або AUC у сироватці крові до мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Основним механізмом резистентності є результат мутації гена gyr-A. Тести in vitro демонструють перехресну резистентність левофлоксацину з іншими фторхінолонами.

Принцип терапевтичного впливу препарату Ремедія часто дозволяє уникнути перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими категоріями антибактеріальних речовин.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після перорального застосування левофлоксацин швидко та майже повністю абсорбується, досягаючи значень Cmax у плазмі через 60 хвилин. Його біодоступність становить приблизно 100%.

Їжа мало впливає на швидкість всмоктування препарату.

Процеси розподілу.

Близько 30-40% препарату синтезується з білками сироватки крові. Кумулятивний ефект після багаторазового прийому препарату в дозі 0,5 г 1 раз на добу практично відсутній. Теоретично, незначна кумуляція можлива після прийому вищевказаної дози 2 рази на добу. Препарат досягає стабільних значень через 3 дні.

Процеси обміну.

Левофлоксацин бере незначну участь у метаболічних процесах; його метаболічними компонентами є левофлоксацину N-оксид з десметил-левофлоксацином. Ці елементи складають менше 5% об'єму препарату, що виводиться з сечею.

Екскреція.

Застосований левофлоксацин виводиться з плазми крові досить повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Процеси виведення відбуваються переважно через нирки (85% прийнятої дози).

Параметри лінійності LS.

Левофлоксацин має лінійні фармакокінетичні властивості при використанні доз у діапазоні 0,05-0,6 г.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід використовувати 1-2 рази на день.

Розмір порційної дози визначається інтенсивністю та типом інфекції, а разом з цим і чутливістю виявлених або підозрюваних збудників.

Тривалість терапії варіюється залежно від типу патології, але зазвичай триває максимум 2 тижні (хоча у випадку бактеріального простатиту тривалість може досягати 1 місяця).

Відповідно до загального режиму антибактеріального лікування, прийом препарату Ремедія слід продовжувати щонайменше протягом 48-72 годин після нормалізації температури або отримання негативного результату бактеріологічного дослідження.

Ліки слід приймати перорально, таблетки не розжовують, запиваючи їх невеликою кількістю рідини. Якщо цього вимагає дозування, таблетку можна розділити по лінії розлому на ній. Ліки слід приймати під час їди або між прийомами їжі.

Препарат слід приймати за 2 години до прийому антацидів, солей заліза або сукральфату через ризик зниження абсорбції.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Використання Ремедії під час вагітності

Левофлоксацин не слід застосовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• епілепсія;
• захворювання сухожиль, пов'язане з попередньою терапією хінолонами;
• тяжка гіперчутливість до левофлоксацину, будь-яких інших компонентів препарату або інших речовин з категорії фторхінолонів.

Потрібна обережність при використанні в таких випадках:

• люди похилого віку (високий ризик супутнього погіршення функції нирок);
• Дефіцит Г6ФД;
• в анамнезі пошкодження головного мозку (внаслідок важкої травми або інсульту);
• спільне застосування з речовинами, що знижують поріг судомної активності головного мозку (можливі судоми);
• псевдопаралітична міастенія;
• діагностовані фактори ризику подовження інтервалу QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Побічна дія Ремедії

Побічні ефекти включають:

• ураження шлунково-кишкового тракту: блювання, диспепсія, діарея (також кривава), втрата апетиту, нудота, біль, що вражає черевну ділянку, а також гепатит, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ та гіпербілірубінемія;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, фібриляція передсердь, судинний колапс та подовження інтервалу QT на кардіограмі;
• проблеми з обміном речовин: гіперглікемія або гіпоглікемія (гіпергідроз, підвищений апетит, нервозність та тремор);
• розлади нервової системи: сонливість, сильні головні болі, тривога, запаморочення, безсоння та слабкість, а також страх, парестезії, що вражають руки, сплутаність свідомості, судоми та галюцинації. Крім того, сенсорна полінейропатія, депресія, сенсорно-моторна полінейропатія, рухові розлади та психічні розлади з проблемами поведінки (самопошкодження – наприклад, спроби самогубства та думки про це);
• ураження органів чуття: проблеми з нюхом, слухом та зором, розлади тактильних або смакових відчуттів;
• розлади опорно-рухового апарату: міалгія або артралгія, розриви сухожиль, м'язова слабкість, рабдоміоліз або тендиніт;
• порушення, пов'язані з функцією сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гіперкреатинінемія або тубулоінтерстиціальний нефрит;
• проблеми, що впливають на кровотворні органи: нейтро-, тромбоцито-, лейкопенія- або панцитопенія, еозинофілія, крововилив, агранулоцитоз або гемолітична анемія;
• ознаки алергії: гіперемія або свербіж шкіри, кропив'янка, ТЕН або ССД, набряк слизових оболонок та епідермісу, анафілаксія, бронхоспазм, васкуліт та пневмоніт алергічного походження;
• інші: фоточутливість, астенія, стійка лихоманка, загострення існуючої порфірії, виникнення суперінфекції або лейкоцитокластичного васкуліту.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Передозування

Ознаки отруєння в основному пов'язані з центральною нервовою системою (запаморочення, порушення свідомості або сплутаність свідомості, а також судоми, подібні до епілептичних).

Поряд з цим можуть спостерігатися порушення, що впливають на шлунково-кишковий тракт (наприклад, нудота) та ерозії в області слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; також можливе подовження значень інтервалу QT.

Вживаються відповідні симптоматичні заходи; препарат не має антидоту. Діаліз буде неефективним.

[ 39 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Левофлоксацин подовжує період напіввиведення циклоспорину.

Застосування ГКС підвищує ризик розриву сухожилля (особливо у людей похилого віку).

Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, пригнічують виведення левофлоксацину.

Інфузійна рідина сумісна з 0,9% розчином NaCl, 5% розчином декстрози, 2,5% розчином декстрози Рінгера та складними рідинами, що використовуються в парентеральному харчуванні (вуглеводи з амінокислотами та електролітами).

Теофілін та НПЗЗ підвищують ймовірність виникнення судом.

Заборонено поєднувати препарат з гепарином, а також рідинами, що мають лужну реакцію (наприклад, розчин бікарбонату натрію).

У діабетиків, які приймають інсулін або протидіабетичні препарати перорально, при застосуванні левофлоксацину можуть виникати гіпер- або гіпоглікемічні стани, тому необхідно контролювати рівень цукру в крові.

Засіб посилює антикоагулянтні властивості варфарину.

Алкогольні напої можуть посилювати негативні прояви, пов'язані з центральною нервовою системою (відчуття оніміння, запаморочення або сонливості).

[ 40 ], [ 41 ]

Умови зберігання

Зберігати препарат Remedia слід у темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні значення знаходяться в діапазоні 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Термін придатності

Засіб можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва ліків.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Застосування для дітей

Використання в лікувальних цілях особами віком до 18 років заборонено.

[ 48 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Елефлокс і Таванік.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]