Зілола

Зілола – це системний антигістамінний препарат, похідний піперазину.

Показання до застосування Зілола

Показаний для усунення алергічних форм риніту (включаючи цілорічні), а також хронічної форми ідіопатичної кропив'янки.

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток, по 7 штук в 1 блістері. Одна упаковка містить 1 або 4 блістерні смужки.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин є стабільним активним R-енантіомером речовини цетиризину та належить до категорії селективних конкурентних антагоністів рецепторів (H1) гістаміну. Водночас спорідненість левоцетиризину до цих рецепторів вдвічі вища, ніж у речовини цетиризину.

Препарат впливає на гістамінзалежну стадію алергічної реакції, і водночас зменшує рух еозинофілів, зміцнює судини та запобігає вивільненню запальних провідників. Крім того, він запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних симптомів, має протиалергічні, антиексудативні та протизапальні властивості. Водночас він майже не має антисеротонінової та холінолітичної дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.

ЕКГ-тестування не виявило жодного суттєвого впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетика

Фармакокінетика активного інгредієнта змінюється лінійно. Вона залежить від дозування, має слабку індивідуальну варіабельність і практично не відрізняється від показників цетиризину.

Левоцетиризин досить швидко всмоктується при пероральному прийомі. Прийом їжі не впливає на швидкість всмоктування, але уповільнює її. Пік рівня в плазмі спостерігається через 0,9 години після прийому препарату в лікарській дозі та становить 207 нг/мл (при одноразовому прийомі) та 308 нг/мл (при повторному застосуванні препарату в дозі 5 мг). Рівноважні рівні в сироватці крові досягаються через 2 дні.

Немає інформації про розподіл препарату всередині тканин людського організму, а крім цього, про проходження речовини через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Під час випробувань на тваринах найвищий показник спостерігався всередині нирок з печінкою, а найнижчий - всередині центральної нервової системи. Об'єм розподілу становить 0,4 л/кг, а синтез з білками плазми досягає 90%.

Близько 14% активного компонента бере участь у процесі метаболізму всередині організму. Це включає окислення, зв'язування з таурином та N- разом з O-деалкілуванням. Останні процеси здійснюються гемопротеїном CYP ZA4, і кілька ізоформ гемопротеїну беруть участь у окислювальних процесах. Активна речовина не впливає на активність ізоферментів гемопротеїну 1A2 та 2C9, а також 2C19 з 2D6 та 2E1 з ZA4 при їх значеннях, що перевищують піковий рівень після прийому пероральної дози 5 мг. Оскільки процес метаболізму низький, а супресивний ефект не посилюється, ймовірність взаємодії активного компонента з іншими речовинами надзвичайно низька.

Виведення препарату часто здійснюється шляхом активно протікає канальцевої секреції, а також клубочкової фільтрації. Період напіввиведення становить 7,9+1,9 години, а загальна швидкість кліренсу – 0,63 мл/хвилину/кг. Речовина не накопичується, повністю виводячись протягом 96 годин. Виведення приблизно 85,4% дози препарату здійснюється з сечею (у незміненому вигляді), а приблизно 12,9% – з калом.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (зі значенням креатиніну кліренсу <40 мл/хв) швидкість кліренсу препарату знижується, а період напіввиведення збільшується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальна швидкість знижується на 80%), тому їм необхідно підбирати відповідний режим дозування. Під час стандартної процедури гемодіалізу (4 години) виводиться лише невелика частина (менше 10%) активного інгредієнта.

Спосіб застосування та дози

Ліки можна приймати дітям старше 6 років та дорослим (добова доза становить разову дозу 5 мг препарату). Таблетку можна приймати як натщесерце, так і під час їжі, запиваючи водою. Розжовувати її не можна.

Для людей, які страждають на хронічну ниркову недостатність, препарат можна призначати лише після консультації з лікарем. Дозування слід розраховувати відповідно до показника КК:

• при легкій стадії розладу (кліренс становить 50-79 мл/хвилину) таблетки приймають у стандартній дозі – 5 мг один раз на день;
• помірна форма розладу (кліренс у межах 30-49 мл/хвилину) – 5 мг один раз на день; кожні 2 дні;
• важка форма розладу (кліренс менше 30 мл/хвилину) – кожні 3 дні, 5 мг один раз на день;
• Для осіб з термінальною стадією патології, які перебувають на гемодіалізі (кліренс менше 10 мл/хвилину), прийом препарату повністю протипоказаний.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від тяжкості патології, її типу та сили прояву ознак захворювання (ці параметри визначає лікуючий лікар). У разі короткочасного контакту з алергеном (наприклад, з пилком рослин) достатньо використовувати ліки протягом 1 тижня. В середньому курс триває 3-6 тижнів.

Щоб усунути хронічні форми алергічного риніту або кропив'янки, ліки необхідно приймати протягом 1 року.

Використання Зілола під час вагітності

Зілол не слід призначати вагітним жінкам.

Активний компонент може проникати в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід на деякий час припинити.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• непереносимість левоцетиризину, а також інших похідних піперазину або будь-яких інших елементів препарату;
• тяжка форма ниркової недостатності, при якій креатинін креатинін становить менше 10 мл/хвилину;
• спадкова форма непереносимості галактози (важка), дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або проблеми із засвоєнням організмом галактози разом із глюкозою;
• діти віком до 6 років.

Побічна дія Зілола

Застосування препарату може спричинити розвиток наступних побічних ефектів:

• органи нервової системи: поява головного болю, парестезії, судом, запаморочення, дисгевзії або тремору, а також непритомності, сильної втоми, відчуття сонливості та астенії;
• органи зору: затуманений зір або порушення зору;
• органи серцево-судинної системи: поява тахікардії або змін серцевого ритму;
• органи дихання: виникнення задишки;
• шлунково-кишковий тракт: блювота, біль у животі, запор або діарея, а разом з цим нудота та сухість у роті;
• органи травної системи: розвиток гепатиту;
• підшкірна клітковина зі шкірою: медикаментозний висип (резистентний тип), набряк Квінке, кропив'янка, а також інші висипання та свербіж;
• опорно-рухова система: розвиток м'язового болю;
• органи імунної системи: прояви гіперчутливості, включаючи анафілаксію;
• органи сечовидільної системи та нирки: затримка сечі, розвиток дизурії;
• порушення обміну речовин: підвищений апетит;
• загальні розлади: поява набряків;
• лабораторні аналізи: зміни показників функції печінки, а також збільшення ваги.

Застосування препарату необхідно припинити, якщо виникне будь-яка з перерахованих вище реакцій, після чого слід звернутися до лікаря.

Передозування

Внаслідок передозування препаратом сп'яніння може проявлятися у вигляді відчуття сонливості. А у дітей воно іноді проявляється у вигляді неспокою та сильного збудження, які потім переходять у сонливість.

Якщо у пацієнта спостерігаються ознаки передозування (особливо у дітей), прийом препарату слід припинити. Потім слід якомога швидше викликати лікаря, промити шлунок людини та дати активоване вугілля. В іншому випадку лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, і гемодіаліз буде неефективним.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні в комбінації з циметидином, азитроміцином та псевдоефедрином, а також з еритроміцином, діазепамом, кетоконазолом та гліпізидом значних негативних лікарських взаємодій не виникає.

У комбінації з теофіліном (у добовій дозі 400 мг) загальний кліренс левоцетиризину знижується (-16%), але фармакокінетичні властивості теофіліну залишаються незмінними.

Левоцетиризин не посилює дію алкогольних напоїв, але у людей з високою чутливістю, при поєднанні препарату з алкоголем або іншими препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи, такий ефект може розвинутися.

Під час курсу лікування препаратом Зілола необхідно припинити використання седативних препаратів.

[ 1 ]

Умови зберігання

Цей препарат не потребує особливих умов зберігання чи температурного режиму. Його слід зберігати у недоступному для дітей місці.

[ 2 ], [ 3 ]

Термін придатності

Зілолу можна використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.