Зитролекс

Зітролекс – макролідний антибіотик широкого спектру дії проти патогенних мікробів.

Показання до застосування Зитролекс

Ліки використовуються для усунення патологій інфекційного характеру – викликаних бактеріями, чутливими до активного компонента препарату:

• дихальна система (верхній та нижній відділи), а також ЛОР-органи: гострі захворювання, такі як фарингіт, синусит з тонзилітом, бронхіт та середній отит. Крім того, пневмонія та хронічний бронхіт у гострій стадії;
• підшкірні тканини та поверхня шкіри: бешиха або імпетиго;
• сечовивідні органи та статеві органи: неспецифічні гострі форми або гонококовий/хламідійний цервіцит, кольпіт або уретрит.

Форма випуску

Випуск у капсулах: об'єм 250 мг (6 таких капсул усередині блістера) або 500 мг (3 такі капсули всередині блістера). В упаковці - 1-2 блістерні пластини з капсулами.

Фармакодинаміка

Азитроміцин – це нова підкатегорія макролідів – азалідний препарат. Він синтезується за допомогою бактеріальної рибосоми типу 70S, точніше, її 50S субодиниці. В результаті пригнічується синтез білка, залежний від РНК, та гальмуються процеси розмноження та росту патогенних мікроорганізмів. Високі концентрації препарату здатні забезпечити бактерицидний ефект.

Серед бактерій, чутливих до препарату:

• Грампозитивні коки – пеніцилін-чутливі пневмококи, метицилін-чутливий золотистий стафілокок, а також гнійні стрептококи з підгрупи А;
• грамнегативні мікроби – Moraxella catarrhalis, гонококи, Haemophilus influenzae та Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, уреаплазма та Pasteurella multocida з Chlamydia trachomatis;
• окремі анаероби – частина підгрупи Bacteroides fragilis, prevotella, деякі види фузобактерій, а також види Peptostreptococcus, Clostridium perfringens та Porphyromonas spp.;
• аероби грампозитивної групи – фекальні ентерококи.

Фармакокінетика

Препарат всмоктується всередину шлунково-кишкового тракту та виводиться досить швидко – завдяки тому, що азитроміцин є ліпофільним, а крім того, він стабільний у кислих умовах. Необхідно враховувати, що їжа послаблює всмоктування речовини. Плазмовий максимум препарату спостерігається через 2-3 години після прийому капсули. Індекс біодоступності становить 37%.

Розподіл в організмі відбувається швидко. Накопичення препарату в тканинах дуже високе – воно приблизно в 50 разів перевищує існуючі плазмові значення основного компонента препарату. Це дозволяє зробити висновок, що азитроміцин має високий рівень синтезу з тканинами.

Рівень зв'язування з білками всередині плазми змінюється відповідно до плазмових показників речовини – у межах 12-52% з відповідним рівнем сироваткової концентрації 0,5-0,05 мкг/мл. Середнє значення об'єму розподілу за умов рівноважного рівня препарату становить 31,1 л/кг.

Виведення препарату з плазми відбувається у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин з інтервалом 8-24 години після вживання лікарської капсули, та 41 годину з інтервалом 24-72 години. Такі показники дозволяють одноразове (на добу) застосування препарату.

Виведення відбувається переважно з жовчю – препарат виводиться переважно у незміненому вигляді. Протягом першого тижня близько 6% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею.

Спосіб застосування та дози

Капсули Зітролекс приймають або за 1 годину до їди, або щонайменше через 120 хвилин після їди. Потрібна одна доза препарату на добу.

При лікуванні інфекційних захворювань, що вражають дихальну систему з ураженням ЛОР-органів, або проникають у м’які тканини з поверхні шкіри (за винятком мігруючої еритеми), необхідно приймати 0,5 г препарату (3-денний цикл прийому) на курс лікування.

Для усунення мігруючої форми еритеми ліки приймають протягом 5 днів (щоденно разова доза): у 1-й день – 1 г препарату, а потім по 0,5 г протягом 2-5 днів.

При лікуванні інфекційних ІПСШ потрібна одноразова доза 1 г препарату.

Для усунення деяких захворювань, що розвиваються у дванадцятипалій кишці та шлунку, ліки застосовують у поєднанні з іншими препаратами та приймають по 1 г на день протягом 3-денного циклу.

Для усунення звичайних вугрів необхідно приймати загалом 6 г препарату на курс лікування. Схема зазвичай виглядає так: протягом перших 3 днів слід приймати по 0,5 г один раз на день. Потім, протягом наступних 9 тижнів, слід приймати по 0,5 г препарату один раз на тиждень.

Якщо пропущено прийом препарату, прийміть пропущену капсулу якомога швидше та приймайте наступні дози з інтервалом у 24 години.

[ 1 ]

Використання Зитролекс під час вагітності

Вагітним жінкам Зітролекс не призначають. Винятком можуть бути ситуації, коли застосування препарату диктується життєво важливими показаннями.

Якщо ліки необхідно приймати під час лактації, необхідно припинити грудне вигодовування на цей період часу.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість до азитроміцину, а також інших компонентів препарату або будь-якого антибіотика з категорії кетолідів з макролідами;
• Не поєднувати з алкалоїдами ріжків;
• застосування при важких формах порушення функції нирок або печінки;
• Заборонено призначати дітям, вага яких менше 45 кг.

Побічна дія Зитролекс

Прийом капсул іноді викликає різні побічні ефекти:

• системний кровообіг: легка транзиторна нейтропенія, а також тромбоцитопенія;
• Ураження ЦНС: головний біль, непритомність, запаморочення, безсоння або відчуття сонливості. Крім того, можлива поява парестезії, нюхових або смакових розладів, а також астенії;
• психічні прояви: зрідка виникають почуття сильної тривоги, а також агресивність, нервозність або неспокій, а крім того гіперактивність;
• порушення слуху: шум у вухах, помітна втрата слуху або повна глухота (більшість із цих розладів можна вилікувати);
• проблеми з функціонуванням серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму або аритмія внаслідок розвитку шлуночкової тахікардії. Крім того, зрідка спостерігаються фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, а також біль у грудях та зниження артеріального тиску;
• Ураження шлунково-кишкового тракту: спазми або біль у животі, нудота, рідкий стілець та діарея, а також диспепсичні явища, блювання або запор. Також можуть виникати анорексія, гастрит з панкреатитом, а також здуття живота, втрата апетиту та зміна кольору язика. Зрідка спостерігається псевдомембранозний коліт;
• порушення функції печінки: рідко у пацієнтів розвивається гепатит або внутрішньопечінковий холестаз або помірно підвищується активність печінкових трансаміназ (розлад, що піддається лікуванню). У поодиноких випадках відзначаються порушення функції печінки (рідко призводить до смерті) або некротичний гепатит;
• ураження шкіри: висипання з кропив'янкою та свербінням, фотосенсибілізація, набряк Квінке, ТЕН, багатоформна еритема та синдром Стівенса-Джонсона;
• реакції з боку опорно-рухового апарату: розвиток артралгії;
• ураження сечовивідних органів: гостра стадія ниркової недостатності, а крім того тубулоінтерстиціальний нефрит;
• репродуктивні порушення: поява вагініту;
• Інші: розвиток анафілаксії (сюди входить набряк, який іноді призводить до смерті) або кандидозу.

Передозування

Симптоми інтоксикації включають нудоту, тимчасову втрату слуху, діарею або сильне блювання.

Якщо виникло передозування, необхідно прийняти активоване вугілля, а також виконати стандартні процедури симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди (що містять алюміній, магній та кальцій), етиловий спирт та їжа послаблюють ступінь та знижують швидкість всмоктування препарату, тому необхідно приймати ці препарати окремо – за 1 годину до або через 2 години після.

Лінкозаміди зменшують, а хлорамфенікол з тетрацикліном посилюють ефект Зітролексу.

Препарат фармацевтично не сумісний з речовиною гепарин.

Препарат слід застосовувати з обережністю людям, які вже вживають інші препарати, що можуть подовжувати інтервал QT.

Необхідно контролювати стан пацієнта у разі прийому препаратів з циклоспорином, похідними ріжків, терфенадином, а також з карбамазепіном та теофіліном з дигоксином. Це необхідно через те, що макроліди можуть посилювати дію вищеописаних ліків.

Азитроміцин знижує швидкість виведення та підвищує токсичні властивості та плазмові значення непрямих антикоагулянтів.

Препарат слід поєднувати з зидовудином та нелфінавіром з обережністю, оскільки макроліди посилюють властивості цих речовин.

[ 2 ]

Умови зберігання

Зітролекс слід зберігати в місцях, недоступних для маленьких дітей. Температура в приміщенні для зберігання не повинна перевищувати 25°C.

[ 3 ]

Термін придатності

Зітролекс можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва цього препарату.