Амловас

Амловас (амлодипін) – це препарат, що блокує кальцієві канали, який використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертензії) та стенокардії (біль у грудях, спричинений ішемічною хворобою серця). Амлодипін діє шляхом розширення кровоносних судин та покращення кровотоку, що допомагає знизити кров'яний тиск та зменшити навантаження на серце.

Його часто використовують як монотерапію або в комбінації з іншими препаратами для ефективного контролю артеріального тиску. У деяких випадках амлодипін також може використовуватися для лікування інших станів за рекомендацією лікаря.

Важливо використовувати амлодипін лише за призначенням лікаря та дотримуватися його рекомендацій щодо дозування та режиму прийому, щоб мінімізувати ризик можливих побічних ефектів та забезпечити найкращий терапевтичний ефект.

Показання до застосування Амловаса

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Амловас ефективно знижує кров'яний тиск, розширюючи периферичні артерії та покращуючи кровотік. Це робить його одним з основних засобів лікування гіпертонії.
2. Стенокардія (стабільна та нестабільна): Амловас також використовується для лікування стенокардії, стану, при якому серцевий м’яз не отримує достатньо кисню, що призводить до нападів болю в грудях. Амловас допомагає розширити кровоносні судини та збільшити кровотік до серця, зменшуючи частоту та тяжкість нападів.
3. Ішемічна хвороба серця: Амловас може використовуватися для лікування ішемічної хвороби серця, включаючи стенокардію та інфаркт міокарда.
4. Вазоспазми: Амловас іноді може використовуватися для лікування вазоспазмів (спазматичного звуження кровоносних судин), таких як вазоспазм у носорогів.
5. Інші стани, призначені лікарем: У деяких випадках Амловас може бути призначений лікарем для лікування інших станів, таких як деякі форми серцевої недостатності або деякі види аритмії.

Форма випуску

Таблетки: Це найпоширеніша форма препарату Амловас. Таблетки можуть мати різне дозування, наприклад, 5 мг або 10 мг, залежно від медичних потреб пацієнта.

Фармакодинаміка

1. Блокування кальцієвих каналів: амлодипін блокує кальцієві канали L-типу в гладком'язових клітинах судин та міокарді, що призводить до зниження внутрішньосудинного рівня кальцію та зниження тонусу судин.
2. Розширення периферичних артерій: Блокуючи кальцієві канали в гладких м'язах судин, амлодипін викликає розширення периферичних артерій та артеріол, що призводить до зниження судинного опору та, як наслідок, зниження артеріального тиску.
3. Зменшення навантаження на серце: Амлодипін знижує пізню фазу діастолічного тиску в лівому шлуночку серця, що зменшує його навантаження та потребу в кисні. Це особливо корисно при лікуванні стабільної та нестабільної стенокардії.
4. Покращення перфузії міокарда: Розширюючи периферичні артерії, амлодипін збільшує кровотік до міокарда, що покращує його кисневу перфузію та живлення.
5. Помірний вплив на провідність та скоротливість міокарда: на відміну від деяких інших антагоністів кальцієвих каналів, амлодипін має переважно вазодилататорні властивості з обмеженим впливом на серцеву провідність та скоротливість. Однак це не виключає можливості побічних ефектів з боку серця, особливо при передозуванні.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Амлодипін зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація в крові зазвичай досягається через 6-12 годин після прийому.
2. Біодоступність: Пероральна біодоступність амлодипіну становить приблизно 60-65% через високий ступінь метаболізму першого проходження через печінку.
3. Метаболізм: Основний шлях метаболізму амлодипіну відбувається в печінці за участю цитохрому P450, головним чином ізоферментів CYP3A4. Основний метаболіт, 2-піролідинкарбонова кислота, не має фармакологічної активності.
4. Виведення: Після метаболізму більша частина амлодипіну та його метаболітів виводиться через нирки у вигляді сечовини протягом 10-12 годин. У людей літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю виведення амлодипіну може бути повільнішим, що може вимагати корекції дози.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амлодипіну з крові становить приблизно 30-50 годин, що визначає його тривалий ефект після одноразового прийому.
6. Взаємодія з іншими препаратами: Амлодипін може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4, що може змінити його фармакокінетику та вимагати корекції дози при одночасному застосуванні.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

• Препарат приймають перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
• Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи.

Рекомендовані дози:

1. Артеріальна гіпертензія:

   • Початкова доза: рекомендована початкова доза для дорослих становить 5 мг один раз на день.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг один раз на день.
   • Максимальна добова доза: 10 мг один раз на день.

2. Стенокардія (стабільна та вазоспастична):

   • Початкова доза: рекомендована початкова доза для дорослих становить 5 мг один раз на день.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг один раз на день.
   • Максимальна добова доза: 10 мг один раз на день.

Спеціальні групи пацієнтів:

1. Пацієнти літнього віку:

   • Початкова доза для пацієнтів літнього віку зазвичай становить 2,5 мг один раз на день, що допомагає мінімізувати ризик гіпотензії та інших побічних ефектів. Дозу можна поступово збільшувати залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату.

2. Пацієнти з порушенням функції печінки:

   • У пацієнтів з порушенням функції печінки початкова доза також становить 2,5 мг один раз на день. При збільшенні дози потрібна обережність та регулярний контроль стану пацієнта.

3. Пацієнти з порушенням функції нирок:

   • Коригування дози пацієнтам з порушенням функції нирок зазвичай не потрібне. Амлодипін виводиться переважно через печінку, тому функція нирок суттєво не впливає на його фармакокінетику.

Тривалість лікування:

• Лікування амлодипіном зазвичай є тривалим і залежить від стану пацієнта та реакції на терапію.
• Препарат може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними та антиангінальними засобами.

Примітки:

• Пропущена доза: Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше. Якщо час прийому наступної дози наближається, пропустіть пропущену дозу та продовжуйте приймати її за звичайним графіком. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати пропущену.
• Відміна препарату: Припинення прийому препарату слід проводити під наглядом лікаря. Різка відміна амлодипіну може призвести до погіршення стану.

Використання Амловаса під час вагітності

1. Дослідження безпеки на ранніх термінах вагітності: У дослідженні за участю 231 жінки з хронічною гіпертензією частота морфологічних аномалій у новонароджених, які приймали амлодипін у першому триместрі, не відрізнялася від такої у новонароджених, матері яких приймали інші антигіпертензивні препарати або не приймали жодних антигіпертензивних препаратів (Mito et al., 2019).
2. Фармакокінетика амлодипіну під час пологів та лактації: Дослідження показало, що амлодипін проникає через плаценту у вимірних кількостях, але не виявляється у грудному молоці або плазмі немовляти через 24-48 годин після пологів, що свідчить про його безпеку для застосування в перинатальному періоді (Morgan et al., 2019).
3. Тематичне дослідження застосування амлодипіну в першому триместрі: У трьох клінічних випадках жінки приймали амлодипін у першому триместрі вагітності. Двоє з трьох дітей не мали суттєвих аномалій розвитку. В однієї жінки стався мимовільний аборт, але це не було безпосередньо пов'язано з амлодипіном (Ahn et al., 2007).
4. Пілотне клінічне випробування лікування гіпертензії у вагітних жінок: Дослідження показало, що амлодипін у поєднанні з сульфатом магнію ефективно знижує артеріальний тиск та покращує результати вагітності у жінок з гестаційною гіпертензією. Також було продемонстровано зниження частоти післяпологових ускладнень та покращення загального стану здоров'я новонароджених (Xiao-lon, 2015).
5. Вплив на плід мишей: Дослідження на мишах показало, що високі дози амлодипіну можуть спричинити ембріональну летальність та зміни органів. Однак звичайні терапевтичні дози, що використовуються в клінічній практиці, є безпечними (Orish et al., 2000).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до Амловасу або будь-яких інших компонентів препарату слід утримуватися від його використання.
2. Тяжкий аортальний стеноз: Застосування препарату Амловас може бути протипоказане пацієнтам з тяжким стенозом (звуженням) аортального клапана через ризик погіршення стану.
3. Шок: Застосування препарату Амловас протипоказане при шоці, оскільки він може знизити скоротливість серця та погіршити зниження артеріального тиску.
4. Нестабільна стенокардія: пацієнтам з нестабільною стенокардією (наприклад, нестабільною стенокардією) препарат Амловас може бути протипоказаний через можливий ризик загострення симптомів серцевої ішемії.
5. Серцева недостатність: У деяких випадках Амловас може бути протипоказаний пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю через його потенційний негативний вплив на функцію серця.
6. Вагітність та годування груддю: Даних щодо безпеки застосування препарату Амловас під час вагітності та годування груддю недостатньо, тому його застосування може бути протипоказаним у ці періоди.
7. Печінкова недостатність: пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися коригування дози амлодипіну через можливе зниження метаболізму та виведення препарату.

Побічна дія Амловаса

1. Запаморочення та слабкість: це один із найпоширеніших побічних ефектів препарату Амловас. Пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття слабкості, особливо під час різкої зміни положення тіла.
2. Набряк: У деяких людей амлодипін може викликати набряк, зазвичай у ногах або литках. Це пов'язано з розширенням периферичних кровоносних судин.
3. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або відчуття важкості в голові.
4. Біль у животі та нудота: деякі люди можуть відчувати дискомфорт у животі, нудоту або блювоту.
5. Почервоніння та свербіж шкіри: у деяких пацієнтів можуть виникати алергічні реакції на амлодипін, які можуть включати почервоніння шкіри, свербіж або висип.
6. Сонливість: Деякі люди можуть відчувати сонливість або втому.
7. Нежить та утруднене дихання: У рідкісних випадках амлодипін може спричиняти нежить або утруднене дихання у деяких пацієнтів.
8. Побічні ефекти з боку серця: У деяких випадках амлодипін може спричиняти побічні ефекти з боку серця, такі як погіршення серцевої недостатності або посилення аритмій.

Передозування

1. Різке падіння артеріального тиску: це одна з основних ознак передозування амлодипіном. Різке падіння артеріального тиску може призвести до непритомності, запаморочення або навіть шоку.
2. Тахікардія або брадикардія: у пацієнтів, які передозували амлодипін, може спостерігатися прискорене або уповільнене серцебиття.
3. Набряк: Передозування амлодипіну може спричинити набряк, особливо нижніх кінцівок.
4. Серцеві аритмії: можуть виникати серцеві аритмії, такі як фібриляція передсердь або мерехтіння передсердь.
5. Зміни свідомості: це може включати сонливість, сплутаність свідомості або навіть втрату свідомості.
6. Міокардіальна депресія: це стан, при якому серцевий м'яз не здатний ефективно скорочуватися через зниження надходження кальцію в клітини.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4: Препарати, що пригнічують фермент CYP3A4, можуть підвищувати рівень амлодипіну в крові, що може посилювати його дію. До цих препаратів належать антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби (наприклад, кетоконазол, ітраконазол), противірусні засоби (наприклад, ритонавір), а також деякі протигрибкові та інші ліки.
2. Інгібітори або індуктори CYP3A4: Амлодипін може впливати на метаболізм інших препаратів, особливо тих, що також метаболізуються за допомогою ферменту CYP3A4. Це може призвести до посилення або зменшення ефектів інших препаратів.
3. Препарати, що знижують артеріальний тиск: при застосуванні амлодипіну в комбінації з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту), може виникнути посилення гіпотензивного ефекту, що може призвести до значного зниження артеріального тиску.
4. Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему: до них належать антиаритмічні препарати, препарати, що підвищують серцеву провідність (наприклад, дигоксин), та інші антагоністи кальцію або препарати, що впливають на тонус судин.
5. Лікарські засоби, що підвищують рівень калію в крові: рівень калію в крові може підвищуватися при одночасному застосуванні амлодипіну з калійзберігаючими діуретиками або калієвими добавками, що може призвести до гіперкаліємії.

6. Антигіпертензивні препарати:

   • Інші блокатори кальцієвих каналів, бета-блокатори, діуретики та інгібітори АПФ:
     • Супутнє застосування може посилити гіпотензивний ефект амлодипіну, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

7. Антиангінальні препарати:

   • Нітрати та інші антиангінальні препарати:
     • Спільне застосування може посилити антиангінальний ефект, що є бажаним ефектом, але вимагає моніторингу для запобігання надмірному зниженню тиску.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • Супутнє застосування з амлодипіном може підвищити концентрацію симвастатину в крові. Рекомендується обмежити дозу симвастатину до 20 мг на добу при одночасному застосуванні з амлодипіном.

9. Імунодепресанти:

   • Циклоспорин і такролімус:
     • Амлодипін може підвищувати концентрацію цих препаратів у крові, що вимагає моніторингу та можливої корекції дози.

10. Грейпфрутовий сік:

    • Грейпфрутовий сік може підвищувати концентрацію амлодипіну в крові шляхом пригнічення метаболізму через ферменти CYP3A4. Рекомендується уникати вживання грейпфрутового соку під час прийому амлодипіну.