Ампіокс

Ампіокс – це комбінований препарат, що містить два активні інгредієнти: оксацилін та ампіцилін. Обидва ці інгредієнти належать до групи антибіотиків класу пеніцилінів та мають подібний механізм дії.

1. Оксацилін: Оксацилін належить до групи антибіотиків пеніцилінового ряду, відомих як бета-лактамні пеніциліни. Він має бактерицидну дію, пригнічуючи синтез клітинної стінки у чутливих бактерій. Оксацилін часто використовується для лікування інфекцій, спричинених штамами стафілококів, що продукують пеніциліназу.
2. Ампіцилін: Ампіцилін також належить до родини пеніцилінів і має механізм дії, подібний до оксациліну. Він також має бактерицидну дію та використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій, включаючи інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри, інфекції м’яких тканин та інші.

Поєднання ампіциліну та оксациліну в препараті Ампіокс дозволяє розширити спектр дії та забезпечити ефективне лікування бактеріальних інфекцій, у тому числі спричинених штамами стафілококів, що продукують пеніциліназу, які можуть бути стійкими до одного з компонентів препарату.

Показання до застосування Ампіокса

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: Ампіокс можна використовувати для лікування бактеріальних інфекцій горла, носа, пазух носа, гортані та інших верхніх дихальних шляхів.
2. Інфекції нижніх дихальних шляхів: Препарат може бути призначений для лікування бактеріальної пневмонії, бронхіту та інших інфекцій нижніх дихальних шляхів.
3. Інфекції сечовивідних шляхів: Ампіокс можна використовувати для лікування циститу, уретриту, пієлонефриту та інших інфекцій сечовивідних шляхів.
4. Інфекції шкіри та м’яких тканин: Препарат може використовуватися для лікування бактеріальних інфекцій шкіри, включаючи фурункули, целюліт та інші інфекції м’яких тканин.
5. Сепсис та септичний ендокардит: У деяких випадках Ампіокс може бути призначений для лікування важких інфекцій, таких як сепсис та септичний ендокардит, особливо в поєднанні з іншими антибіотиками.

Форма випуску

1. Капсули: Капсули Ампіокс також призначені для перорального застосування. Зазвичай вони містять антибіотики у формі порошку або гранул, заповнені в гелеві оболонки.
2. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій: Ампіокс також доступний у вигляді порошку для приготування розчину для ін’єкцій. Цей розчин використовується для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення антибіотика.

Фармакодинаміка

1. Ампіцилін:

   • Ампіцилін належить до групи напівсинтетичних пеніцилінів і є бета-лактамним антибіотиком.
   • Він має бактерицидну дію, пригнічуючи ферменти, відповідальні за транспептидацію, що порушує синтез клітинної стінки у чутливих бактерій.
   • Ампіцилін активний проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи стрептококи, стафілококи, Haemophilus influenzae, Salmonella та інші.

2. Оксацилін:

   • Оксацилін також є напівсинтетичним пеніциліном, але на відміну від ампіциліну, він стійкий до пеніциліназ, які можуть руйнувати пеніциліни.
   • Це робить оксацилін особливо ефективним проти бактерій, що продукують пеніциліназу, таких як метицилін-резистентні стафілококи (MRSA).
   • Оксацилін також пригнічує синтез клітинної стінки у чутливих бактерій, що призводить до їхньої загибелі.

Обидва компоненти, ампіцилін та оксацилін, у синергетичній комбінації препарату Ампіокс забезпечують широкий спектр антибактеріальної дії та ефективне лікування різних інфекцій.

Ампіокс має активність проти різних бактерій, включаючи як грампозитивні, так і грамнегативні організми.

1. Грампозитивні бактерії:

   • Стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу (MRSA), та деякі метицилін-чутливі штами.
   • Стрептококи, включаючи Streptococcus pneumoniae та Streptococcus pyogenes.
   • Ентерококи.

2. Деякі грамнегативні бактерії:

   • Грамнегативні аеробні бактерії, такі як Haemophilus influenzae та Neisseria gonorrhoeae, особливо якщо вони чутливі до ампіциліну та оксациліну.
   • Деякі анаеробні бактерії, такі як Prevotella та Fusobacterium, особливо якщо вони чутливі до антибіотиків класу пеніциліну.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Ампіцилін та оксацилін зазвичай добре абсорбуються зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Їх можна вводити перорально або шляхом ін'єкцій.
2. Розподіл: Обидва антибіотики розподіляються по всіх тканинах та органах організму, включаючи легені, печінку, слизові оболонки, сечовий міхур та інші. Вони можуть проникати через плацентарний бар'єр та виділятися з грудним молоком.
3. Метаболізм: Ампіцилін та оксацилін екстенсивно метаболізуються в печінці, де вони перетворюються на неактивні метаболіти.
4. Виведення: Ампіцилін та оксацилін переважно виводяться у незміненому вигляді через нирки шляхом фільтрації та активної секреції. Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози.
5. Період напіввиведення з організму: Період напіввиведення ампіциліну та оксациліну з організму становить приблизно 1-1,5 години. Це означає, що для підтримки стабільного рівня в крові може знадобитися часте застосування препарату.
6. Час: Для підтримки ефективного рівня антибіотика в крові та тканинах препарат може знадобитися приймати часто, зазвичай кожні 4-6 годин протягом дня.
7. Фактори впливу: Фармакокінетика ампіциліну та оксациліну може змінюватися внаслідок порушення функції нирок або печінки, що може вимагати корекції дози. Також важливо враховувати можливу взаємодію з іншими препаратами.

Спосіб застосування та дози

1. Таблетки та капсули для перорального застосування:

   • Дозування зазвичай становить 250-500 мг ампіциліну та 125-250 мг оксациліну кожні 6 годин або 500-1000 мг ампіциліну та 250-500 мг оксациліну кожні 8 годин, залежно від тяжкості інфекції.
   • Для дітей дозування визначається залежно від ваги та стану дитини. Зазвичай дозування становить 12,5-25 мг ампіциліну та 6,25-12,5 мг оксациліну на 1 кг ваги кожні 6 годин.

2. Ін'єкції:

   • Для дорослих дозування може варіюватися від 1 до 2 г ампіциліну та оксациліну кожні 4-6 годин залежно від тяжкості інфекції.
   • Для дітей дозування також залежить від ваги та стану дитини. Зазвичай рекомендується 25-50 мг ампіциліну та оксациліну на 1 кг ваги кожні 6 годин.

3. Тривалість курсу: Тривалість лікування зазвичай становить 7-14 днів, але може бути подовжена або скорочена залежно від перебігу інфекції та реакції на лікування.

4. Спосіб застосування: Приймайте ліки згідно з вказівками лікаря та згідно з інструкцією на упаковці. Ковтайте таблетки або капсули цілими, не розламуючи їх, та запиваючи водою. Ін’єкції зазвичай роблять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Використання Ампіокса під час вагітності

Використання ампіциліну під час вагітності

1. Вплив на розвиток плода та новонародженого: Дослідження показали, що ампіцилін не має токсичного впливу на плід, що розвивається, але може зменшувати масу тіла потомства та вагу плаценти. Водночас оксацилін може негативно впливати на вагітність, пологи, плід та новонародженого. Це вказує на те, що ампіцилін можна застосовувати під час вагітності, тоді як застосування оксациліну пов'язане з вищими ризиками (Korzhova et al., 1981).
2. Плацентарне проникнення ампіциліну: Дослідження показали, що ампіцилін швидко проникає через плаценту та досягає терапевтичних концентрацій у сироватці крові плода та навколоплідних водах. Концентрація ампіциліну в навколоплідних водах продовжує зростати протягом 8 годин після введення, а потім повільно знижується. Це робить ампіцилін корисним для лікування інфекцій у вагітних жінок та профілактики внутрішньоутробних інфекцій (Bray et al., 1966).
3. Фармакокінетика ампіциліну під час вагітності: рівні ампіциліну в плазмі крові у вагітних жінок були значно нижчими порівняно з невагітними жінками через збільшення об'єму розподілу та ниркового кліренсу під час вагітності. Це вказує на необхідність корекції дози для досягнення терапевтичних концентрацій у плазмі (Philipson, 1977).
4. Вплив ампіциліну на рівень гормонів: Призначення ампіциліну вагітним жінкам в останньому триместрі вагітності спричинило тимчасове зниження концентрації кон'югованих естрогенів та прогестерону в плазмі. Це може свідчити про вплив ампіциліну на метаболізм гормонів, що вимагає додаткового моніторингу під час тривалого застосування (Adlercreutz et al., 1977).
5. Дослідження на тваринах: Дослідження на мишах показали, що ампіцилін впливає на розвиток лімфатичної системи потомства, зменшуючи відносну вагу тимуса та селезінки, але збільшуючи клітинність тимуса та лімфатичних вузлів. Ці дані вказують на необхідність обережності при застосуванні ампіциліну під час вагітності (Skopińska-Różewska et al., 1986).

Використання оксациліну під час вагітності

1. Вплив на плід та новонародженого: Дослідження показали, що оксацилін може мати негативний вплив на вагітність, пологи, плід та новонародженого. Одне дослідження виявило, що застосування оксациліну пов'язане з високим ризиком для матері, плода та новонародженого, що вказує на необхідність обережності при застосуванні цього антибіотика під час вагітності (Korzhova et al., 1981).
2. Плацентарна проникність: Дослідження показало, що оксацилін проникає через плаценту в навколоплідні води. Фармакокінетичні дані показали, що оксацилін має відносно низький коефіцієнт плацентарної проникності, що вказує на обмежену передачу оксациліну плоду (Bastert et al., 1975).
3. Імунологічний вплив: Дослідження на мишах показали, що оксацилін, який вводився під час вагітності, може впливати на імунну систему потомства. Лікування вагітних мишей оксациліном посилило імунну відповідь у потомства, що вказує на можливий вплив оксациліну на імунну систему плода (Dostál et al., 1994).
4. Дослідження тератогенності: Одне дослідження, проведене на людях, показало, що застосування оксациліну під час вагітності не збільшує ризик вроджених аномалій у новонароджених. Це дослідження включало 14 випадків з вродженими аномаліями та 19 контрольних груп і не виявило підвищеного ризику тератогенності (Czeizel et al., 1999).

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: пацієнтам з відомою алергією на антибіотики пеніцилінової групи або на будь-який з компонентів препарату слід уникати застосування Ампіоксу.
2. Алергічні реакції в анамнезі: пацієнтам з алергічними реакціями на пеніциліни в анамнезі слід бути особливо обережними при призначенні препарату Ампіокс.
3. Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків: пацієнтам з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, включаючи пеніциліни, застосування препарату Ампіокс може бути небажаним.
4. Інфекційний мононуклеоз: Ампіокс не рекомендується для лікування інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування може сприяти розвитку висипу.
5. Цитомегаловірусна інфекція та вірусний гепатит: застосування препарату Ампіокс не рекомендується при цитомегаловірусній інфекції або вірусному гепатиті через можливість розвитку еритеми та дерматиту.
6. Системні інфекції, що потребують госпіталізації: у разі тяжких системних інфекцій, що потребують госпіталізації, Ампіокс може бути не найкращим вибором через можливу відсутність ефективності препарату.
7. Стан, що потребує особливої обережності: Наприклад, у разі порушення функції нирок або печінки, а також у вагітних та жінок, що годують груддю, застосування препарату Ампіокс вимагає особливої обережності та нагляду лікаря.

Побічна дія Ампіокса

1. Алергічні реакції: це може включати висип на шкірі, свербіж, кропив'янку, набряк обличчя, горла або язика, утруднене дихання, анафілактичний шок та інші алергічні реакції. У пацієнтів з алергією на пеніциліни може виникнути перехресна алергія на ампіцилін та оксацилін.
2. Діарея: У деяких пацієнтів прийом ампіциліну та оксациліну може спричинити діарею або рідкий стілець.
3. Зміни кишкової флори: прийом антибіотиків може порушити природний баланс кишкової флори, що може призвести до діареї або кандидозу (також відомого як молочниця).
4. Інфекції дихальних шляхів та сечовивідних шляхів: Тривале застосування антибіотиків може сприяти розвитку суперінфекцій, таких як інфекції дихальних шляхів та сечовивідних шляхів, спричинені мікроорганізмами, стійкими до антибіотиків.
5. Розлади травлення: Наприклад, у деяких пацієнтів можуть виникати диспепсія, нудота, блювання та інші шлунково-кишкові розлади.
6. Порушення функції печінки та нирок: у деяких пацієнтів під час прийому ампіциліну та оксациліну може виникнути тимчасове порушення функції печінки або нирок.
7. Інші реакції: до них належать головний біль, кристалурія, анемія, підвищення рівня печінкових ферментів та інші.

Передозування

1. Посилення алергічних реакцій, таких як висип на шкірі, свербіж, набряк, утруднене дихання та анафілактичний шок.
2. Розлади шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
3. Порушення функції нирок або печінки.
4. Порушення функції крові, такі як анемія або тромбоцитопенія.
5. Головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може підвищувати концентрацію ампіциліну та оксациліну в крові шляхом зменшення їх ниркової екскреції.
2. Метотрексат: одночасне застосування метотрексату та ампіциліну може підвищити токсичність метотрексату.
3. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): Ампіцилін та оксацилін можуть посилювати дію антикоагулянтів, що може призвести до збільшення часу згортання крові та підвищеного ризику кровотечі.
4. Контрацептиви, що містять естрогени: Ампіцилін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів, збільшуючи їх метаболізм у печінці.
5. Лікарські засоби, що містять алюміній, магній, залізо або кальцій: вони можуть знижувати біодоступність ампіциліну та оксациліну шляхом утворення нерозчинних комплексів.
6. Протигрибкові препарати, такі як кетоконазол або флуконазол: вони можуть знижувати ефективність ампіциліну та оксациліну, пригнічуючи активність пеніцилінази.
7. Препарати, що викликають зміни pH шлунково-кишкового тракту: зміни pH можуть впливати на всмоктування ампіциліну та оксациліну.