Найзилат

Найзілат — торгова назва препарату, активним інгредієнтом якого є амтолметин гвацил. Амтолметин гвацил — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), що використовується для лікування больових синдромів різної етіології та запальних станів.

Амтолметин гвацил пригнічує активність ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів – речовин, що відіграють ключову роль у розвитку запалення, болю та лихоманки. Він має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування Найзілата

1. Ревматоїдний артрит: Нісилат може допомогти зменшити запалення та біль при ревматоїдному артриті, хронічному запальному захворюванні суглобів.
2. Остеоартрит: Цей препарат може бути використаний для полегшення болю та запалення при остеоартриті, хронічному захворюванні, що характеризується руйнуванням хряща в суглобах.
3. Біль у спині: Найсилат можна використовувати для полегшення болю від різних видів болю в спині, включаючи гострий або хронічний спондильоз, ішіас та інші.
4. Біль у м’язах: Цей препарат може використовуватися для полегшення болю, спричиненого травмами м’язів, розтягненнями або розтягненнями зв’язок.
5. Післяопераційний біль: Нізилат можна використовувати для полегшення болю після хірургічних втручань.
6. Інші стани: У деяких випадках Найсилат може бути призначений для полегшення зубного болю, головного болю, запалення тощо.

Форма випуску

Таблетки: Це найпоширеніша форма препарату Найсілат. Таблетки зазвичай випускаються у вигляді круглих або овальних таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Вони можуть мати різне дозування, щоб задовольнити потреби різних пацієнтів.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка амтолметину гвацилу, основного активного інгредієнта препарату Найсілат, полягає в його здатності пригнічувати фермент циклооксигеназу (ЦОГ), що призводить до зниження синтезу простагландинів – медіаторів запалення, відповідальних за біль, запалення та лихоманку.

Амтолметин гвацил є інгібітором ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-1 широко присутній у тканинах і бере участь у підтримці фізіологічних функцій, таких як захист слизової оболонки шлунка. ЦОГ-2, з іншого боку, індукується запаленням і відіграє ключову роль у процесі запалення та болю.

Оскільки амтолметин гвацил пригнічує обидві ізоформи ЦОГ, він має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Цей механізм робить Найсилат ефективним засобом для зменшення запалення та болю при різних станах, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит, м'язовий біль та інші.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Амтолметин гвацил зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Амтолметин гвацил добре розподіляється в тканинах організму, включаючи суглоби та м’які тканини. Він зв’язується з білками плазми у високій мірі.
3. Метаболізм: Амтолметин гвацил метаболізується в печінці. Основним метаболітом є гідроксиамтолметин, який також має активність інгібітора ЦОГ.
4. Виведення: Метаболіти амтолметину гвацилу та незмінений препарат виводяться переважно через нирки у вигляді кон'югатів глюкуронової кислоти та незмінного препарату. Менша частина виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амтолметину гвацилу в організмі становить приблизно 3-5 годин, що означає, що його дія швидко знижується після припинення вживання.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

• Пероральне застосування: Найсилат приймають перорально, зазвичай у формі таблеток.
• Прийом їжі: Рекомендується приймати таблетки після їжі, щоб зменшити подразнюючу дію на шлунок.
• Пиття: Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендовані дози:

1. Дорослі:

   • Початкова доза: Рекомендована початкова доза становить 600-1200 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді та переносимості, дозу можна зменшити до 600 мг на день.
   • Максимальна добова доза: не повинна перевищувати 1800 мг.

2. Пацієнти літнього віку:

   • Для пацієнтів літнього віку рекомендується починати з мінімальної ефективної дози та поступово збільшувати дозування за необхідності, враховуючи можливі супутні захворювання та загальний стан здоров'я.

3. Діти та підлітки:

   • Найзілат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років. Для підлітків старше 12 років дозування підбирається індивідуально, зазвичай починаючи з мінімальних доз.

Приклади дозування:

• Для лікування больового синдрому:

  • Початкова доза: 600 мг (1 таблетка) 2 рази на день після їжі.
  • За необхідності дозу можна збільшити до 600 мг 3 рази на день.

• Для лікування запальних захворювань:

  • Початкова доза: 600-1200 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.
  • Підтримуюча доза: 600 мг на добу.

Тривалість лікування:

• Тривалість лікування залежить від характеру захворювання, тяжкості симптомів та індивідуальної реакції пацієнта на терапію.
• При гострих станах курс лікування може тривати кілька днів, при хронічних – до кількох тижнів або місяців, але під наглядом лікаря.

Спеціальні інструкції:

• Печінкова та ниркова недостатність:
  • У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок може знадобитися корекція дози та регулярний моніторинг функції цих органів.
• Контроль статусу:
  • При тривалому застосуванні рекомендується регулярне медичне обстеження для контролю функції печінки, нирок та аналізу крові.
• Обмеження вживання алкоголю:
  • Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може збільшити ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Використання Найзілата під час вагітності

1. Гастропротекторні властивості: Амтолметин гвацил має значно знижену виразкоутворюючу активність порівняно з іншими НПЗЗ. Це пов'язано з його здатністю стимулювати вироблення оксиду азоту, що забезпечує гастропротекторний ефект та зменшує пошкодження, спричинені етанолом у шлунку щурів (Coruzzi et al., 2000).
2. Тривале застосування при ревматичних захворюваннях: Дослідження показують, що тривале застосування амтолметину гвацилу пацієнтами з остеоартритом, ревматоїдним артритом та анкілозуючим спондилітом було ефективним та добре переносилося. Частота серйозних побічних ефектів була низькою, і більшість пацієнтів були задоволені результатами лікування (Каратеєв та ін., 2019).
3. Порівняльний аналіз з іншими НПЗЗ: Метааналіз показав, що амтолметин гвацил має кращі гастротропні властивості порівняно з іншими НПЗЗ, такими як диклофенак та індометацин. Частота шлунково-кишкових побічних ефектів та серйозних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які приймали амтолметин гвацил (Marcolongo et al., 1999).

Протипоказання

1. Виразки шлунка або дванадцятипалої кишки: застосування Найзилату може загострити виразкові ураження слизової оболонки шлунка або кишечника та призвести до кровотечі або перфорації.
2. Тромбоцитопенія або інші захворювання крові: Нісилат може посилити порушення згортання крові та призвести до кровотечі.
3. Тяжке порушення функції нирок або печінки: застосування препарату Нісілат може погіршити ці стани та спричинити ускладнення.
4. Астма, риніт, поліпи носа: Найзілат може спричинити посилення симптомів бронхіальної астми або алергічних реакцій.
5. Повне або часткове закриття артеріального каналу у плода протягом другого та третього триместрів вагітності: застосування препарату Нісілат може призвести до ризику ускладнень у плода, включаючи передчасне закриття артеріального каналу.
6. Індивідуальна непереносимість або алергічна реакція на амтолметин гвацил або інші НПЗЗ: застосування препарату може спричинити алергічні реакції у осіб, чутливих до цього препарату.
7. Післяопераційний стан після аортокоронарного шунтування: застосування препарату Нісілат може збільшити ризик серцевих ускладнень та геморагічних ускладнень після операції.

Побічна дія Найзілата

1. Диспепсичні симптоми: включають дискомфорт або біль у животі, нудоту, блювоту, діарею або запор.
2. Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту: включає виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту.
3. Шлунково-кишкова кровотеча: вона може проявлятися кров’ю у калі або блювотними масами та бути серйозним ускладненням.
4. Порушення функції печінки: Включає підвищення рівня печінкових ферментів у крові (АЛТ, АСТ), гепатит та пожовтіння шкіри та склер.
5. Порушення функції нирок: може проявлятися підвищенням рівня креатиніну та сечовини в крові, набряками та змінами частоти сечовипускання.
6. Системні алергічні реакції: можуть включати кропив'янку, свербіж, ангіоневротичний набряк і навіть анафілаксію.
7. Захворювання крові: можуть проявлятися як тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія та інші зміни складу крові.
8. Серцево-судинні ускладнення: включають підвищення артеріального тиску та погіршення серцевої функції.
9. Центральна та периферична нервова системи: може проявлятися головним болем, запамороченням, сонливістю, безсонням або болем у нервовій ділянці.
10. Інші побічні ефекти: включають алопецію, кропив'янку, біль у грудях, пітливість та зміни смаку.

Передозування

1. Нудота та блювота: Надмірне споживання може спричинити нудоту та блювоту, що може погіршити зневоднення та електролітний дисбаланс.
2. Біль у животі: Передозування може спричинити біль у животі, який може бути пов'язаний з подразненням слизової оболонки шлунка або кишечника.
3. Запаморочення та сонливість: Надмірне вживання може спричинити запаморочення, сонливість та пригнічення центральної нервової системи.
4. Гіпертонія: може спостерігатися підвищення артеріального тиску та супутні симптоми, такі як головний біль, серцебиття тощо.
5. Ураження нирок та печінки: у разі передозування може виникнути ураження нирок та печінки, що може проявлятися підвищенням рівня відповідних показників у крові.
6. Інші симптоми: можуть включати астенію, безсоння, гіпервентиляцію, аритмію, зупинку дихання тощо.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): супутнє застосування НПЗП, включаючи аспірин, може збільшити ризик виникнення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
2. Ацетилсаліцилова кислота (аспірин): Застосування Нісилату з аспірином може збільшити ризик розвитку виразкових ускладнень.
3. Глюкокортикостероїди: одночасне застосування Нісилату з глюкокортикостероїдами, такими як преднізолон або дексаметазон, може збільшити ризик розвитку виразкових ускладнень.
4. Лікарські засоби, що впливають на згортання крові: Нісилат може посилювати дію антикоагулянтів (наприклад, варфарину), антитромбоцитарних засобів (наприклад, кардіопротекторної дози аспірину), що може збільшити ризик кровотечі.
5. Ліки від артеріального тиску: Нісилат може знижувати ефективність антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ або бета-блокатори.
6. Літій: Застосування нізилату з літієм може підвищити рівень літію в крові, що може призвести до токсичних ефектів.
7. Метотрексат: Нісилат може підвищувати токсичність метотрексату шляхом зменшення його виведення, особливо при тривалому застосуванні.

Умови зберігання

Зазвичай рекомендується зберігати препарат у сухому, темному місці за кімнатної температури (від 15 до 30 градусів Цельсія). Важливо уникати зберігання його в місцях, що піддаються впливу прямих сонячних променів, вологості або тепла.

Таблетки або капсули зазвичай зберігають у оригінальній упаковці або контейнері, щільно закритими, щоб захистити їх від впливу вологи та повітря.

Уникайте заморожування ліків, оскільки це може змінити їх структуру та ефективність.