Біотропіл

Біотропіл – препарат з групи ноотропів та психостимуляторів. Його діючою речовиною є пірацетам (циклічна похідна ГАМК-компонента).

Пірацетам має ноотропні властивості, впливає на мозок – покращує його когнітивну діяльність (пам'ять, інтелектуальну активність, увагу та здатність до навчання). [ 1 ]

Препарат застосовується в монотерапії або комбінованій терапії у випадках кортикального міоклонуса – для зменшення інтенсивності провокуючого фактора, яким є вестибулярний нейроніт.

Показання до застосування Біотропіл

Застосовується для усунення симптомів захворювань, що характеризуються когнітивними порушеннями та втратою пам'яті (за винятком діагностованої деменції).

Його можна використовувати у випадках міоклонії кортикального характеру – як монотерапію або у складі комбінованого режиму лікування.

Форма випуску

Лікарський елемент випускається в таблетках (об'ємом 0,8 або 1,2 г) - 10 штук всередині блістерної упаковки. Усередині коробки - 1, 3 або 6 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Серед механізмів терапевтичної дії стосовно центральної нервової системи:

• зміна швидкості руху збуджуючих імпульсів усередині мозку;
• потенціюванню метаболічних процесів у нейронних клітинах;
• покращення процесів мікроциркуляції, що відбувається завдяки впливу препаратів на реологічні показники крові (при цьому вазодилатаційний ефект не розвивається).

Сприяє покращенню зв'язку між півкулями головного мозку, а також провідності в синапсах неокортикальних структур. Вплив пірацетаму пригнічує агрегацію тромбоцитів, послаблює адгезію еритроцитів та відновлює еластичність стінки еритроцитів. [ 2 ]

Пірацетам демонструє відновлювальну та водночас захисну активність при порушеннях функціонування головного мозку, пов'язаних з отруєнням, гіпоксією та електрошоковою терапією. Препарат послаблює інтенсивність та зменшує тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні спостерігається повне всмоктування речовини у шлунково-кишковому тракті з високою швидкістю. Значення біодоступності становлять близько 100%.

Речовина досягає значень Cmax у плазмі (при застосуванні 2000 мг препарату) через півгодини (у спинномозковій рідині – через 2-8 годин), становлячи 40-60 мкг/мл.

Об’єм розподілу препарату становить близько 0,6 л/кг. Він не підлягає метаболічним процесам всередині організму та не синтезується з білками крові. Пірацетам може проникати через плаценту, гематоенцефалічний бар’єр та стінки, що використовуються під час гемодіалізу.

Період напіввиведення у плазмі становить 4-5 годин (або 6-8 годин зі спинномозкової рідини). Цей період може бути подовженим у осіб з нирковою недостатністю. Речовина виводиться нирками на 80-100% за допомогою КФ (у незміненій формі). Рівень внутрішньониркового кліренсу препарату у добровольців становив 86 мл за хвилину.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, таблетки запивають звичайною водою. Підбір персональної дози та тривалості терапевтичного циклу здійснюється з урахуванням ефективності терапії та тяжкості патологічного процесу.

Дорослі.

Терапія станів, пов'язаних з когнітивними порушеннями або втратою пам'яті.

Спочатку потрібно приймати 4800 мг препарату на добу (перші 7 днів циклу). Часто це дозування ділять на 2-3 прийоми. Розмір підтримуючої дози становить 2400 мг, при цьому дозу ділять на 2-3 прийоми. Потім дозування можна (за необхідності) поступово зменшувати на 1200 мг на добу.

Терапія кортикального міоклонуса.

Протягом перших 3 днів необхідно спожити 24 г речовини. Якщо бажаного результату не досягнуто, ліки продовжують приймати у зазначеній порції (24 г на добу) максимум 1 тиждень. Якщо лікарський ефект відсутній до 7-го дня циклу, терапію припиняють.

Після досягнення лікарського ефекту, починаючи з дня, коли відзначено стабільне покращення, необхідно зменшувати дозу на 1200 мг з 2-денними інтервалами до повторної появи симптомів захворювання (це дозволить визначити середню ефективну дозу). Добову дозу слід розділити на 2-3 застосування.

Терапію з використанням інших антиміоклонічних засобів продовжують у раніше підібраних дозах.

Курс лікування слід продовжувати до зникнення ознак патології. Не можна різко припиняти прийом Біотропілу, оскільки це призведе до погіршення стану пацієнта – щоб запобігти цьому процесу, слід знижувати дозу поступово, на 1200 мг з інтервалом у 2-3 дні.

Необхідно проводити повторні курси лікування кожні півроку, змінюючи при цьому дозування з урахуванням стану пацієнта, до ослаблення або зникнення симптомів патології.

Люди похилого віку.

Дозування препарату слід скоригувати пацієнтам літнього віку з підозрою на порушення функції нирок або встановленим порушенням функції нирок. Тривала терапія вимагає постійного контролю показників креатиніну, щоб зміна дози була адекватною.

Застосування у осіб з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму через нирки, його слід застосовувати з особливою обережністю людям з нирковою недостатністю.

Подовження періоду напіввиведення безпосередньо зумовлене ослабленням функції нирок та зниженням значень кліренсу креатиніну (КК). Інтервал між прийомами препарату слід змінювати залежно від ступеня вираженості порушення функції нирок.

Схеми виконаних коригувань дозової порції:

• здорова функція нирок (значення креатиніну >80 мл за хвилину) – стандартну порцію ділять на 2 або 4 дози;
• Показники КК в діапазоні 50-79 мл за хвилину - 2/3 стандартного дозування приймають за 2-3 прийоми;
• рівень КК знаходиться в межах 30-49 мл за хвилину – 1/3 стандартної порції вводять у 2 прийоми;
• Значення креатиніну <30 мл за хвилину – 1/6 стандартної дози використовується одноразово;
• Препарат не застосовується в термінальній фазі захворювання.

Застосування для дітей

Не використовується в педіатрії.

Використання Біотропіл під час вагітності

Заборонено призначати Біотропіл жінкам, які годують грудьми або вагітним.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка непереносимість, спричинена пірацетамом, похідними піролідону або іншими елементами препарату;
• активна стадія порушення внутрішньомозкового кровотоку (геморагічний інсульт);
• термінальна ниркова недостатність;
• Синдром Хантінгтона.

Побічна дія Біотропіл

Побічні ефекти включають:

• ураження, пов'язані з функціонуванням нервової системи: сонливість, головний біль, тремор, гіперкінезія, порушення рівноваги, безсоння, атаксія та збільшення частоти епілептичних нападів;
• порушення обміну речовин та харчування: збільшення ваги;
• психічні розлади: депресія, галюцинації, тривога та нервозність, а також відчуття сплутаності свідомості та сильної збудливості;
• ураження крові: геморагічні розлади;
• імунообумовлені симптоми: анафілактоїдні симптоми та непереносимість;
• слухові розлади: запаморочення;
• проблеми з травленням: біль у животі (або його верхній частині), блювота, діарея або нудота;
• ураження епідермісу та підшкірного шару: дерматит, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка та висипання;
• репродуктивні розлади: підвищена статева активність;
• системні симптоми: астенія.

Передозування

Серед проявів розвиненого передозування: посилення симптомів негативних реакцій препарату. Подібні порушення відзначалися у разі перорального застосування дози 75 г.

Проводяться симптоматичні заходи: промивання шлунка та викликання блювоти. Препарат не має антидоту. Процедура гемодіалізу дозволить вивести 50-60% порції пірацетаму.

Взаємодія з іншими препаратами

Гормони щитовидної залози.

Прийом разом з елементами Т3+Т4 може призвести до розвитку порушень сну, підвищеної дратівливості та дезорієнтації.

Аценокумарол.

Клінічні випробування показали, що у людей з тяжким рецидивуючим тромбозом прийом великих доз пірацетаму (9,6 г на добу) не впливав на дозу аценокумаролу для досягнення МНО 2,5-3,5. У цьому випадку спостерігалося значне зниження ступеня агрегації тромбоцитів, в'язкості крові та плазми, факторів фон Віллебранда (значення VIII: vW: Ag; VIII: C; VIII: vW: Rco) та значень фібриногену.

Умови зберігання

Біотропіл слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Біотропіл дозволено використовувати протягом 4 років з дати випуску лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Ноотропіл з Луцетамом та Пірацетам.