Цезера

Препарат Цезера належить до протиалергічних засобів, зокрема до блокаторів H¹-гістамінових рецепторів.

Показання до застосування Цезера

• Симптоматична терапія персистуючого або періодичного алергічного риніту або кон'юнктивіту, що супроводжуються свербінням, виділеннями з носа та почервонінням слизових оболонок.
• Лікування сінної лихоманки або сезонного алергічного ринокон'юнктивіту.
• Алергічні висипання, такі як кропив'янка.
• Інші алергічні прояви.

[ 1 ]

Форма випуску

Цезера випускається у формі таблеток, кожна таблетка має плівкову оболонку. Вага таблетки становить 5 мг.

Склад таблетки представлений активним інгредієнтом левоцетиризину гідрохлоридом, а також додатковими речовинами: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію, стеарат магнію. Плівкова оболонка складається з гіпромелози, діоксиду титану, лактози, триацетину та макроголу.

Блістерна упаковка містить 10 таблеток. Картонна упаковка може містити 10 таблеток, 30 таблеток, 60 таблеток або 90 таблеток. Кожна картонна упаковка містить інструкцію із застосування препарату Цезер.

Препарат виробляється в Словенії, місті Ново-Место.

Фармакодинаміка

Препарат Цезера має дію, протилежну гістаміну, блокуючи дистальні H¹-гістамінові рецептори. Подібність основних властивостей рецепторів та левоцетиризину вища, ніж у цетиризину.

Препарат впливає на гістамінзалежну стадію алергічного процесу, знижує ступінь клітинного руху еозинофілів, запобігає виділенню рідкої частини крові в навколишні тканини, а також пригнічує вивільнення медіаторів запальної реакції.

Активний компонент Цезери може запобігти виникненню та згладити симптоми алергічного процесу, проявляє протинабрякову та заспокійливу дію. Препарат не блокує дію холінергічних рецепторів та рецепторів серотоніну.

Стандартні дозування препарату практично не мають седативного ефекту.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина препарату чудово абсорбується при пероральному прийомі. Піковий рівень у плазмі спостерігається через 50-55 хвилин після прийому Цезеру. Стабільний рівень встановлюється через два дні. Максимальна концентрація може становити 270 нг/мл після одноразового застосування препарату, або 308 нг/мл при регулярному прийомі 5 мг один раз на добу. Ступінь абсорбції залежить лише від дозування препарату, але не може змінюватися залежно від часу прийому їжі. Однак піковий рівень може бути дещо нижчим і виявляється пізніше.

Зв'язування з білками плазми становить до 90%. Біодоступність препарату – до 100%.

Менше 14% отриманої кількості препарату проходить стадії метаболізму в печінці шляхом процесу ароматазного окислення, N- та O-деалкілування та кон'югації з таурином.

Біологічний період напіввиведення може становити близько 8 годин (похибка 2 години). Швидкість кліренсу з плазми крові може становити в середньому 0,63 мл за хвилину на кілограм. Активний компонент та його метаболіти виводяться з організму переважно шляхом ниркової фільтрації (понад 85% спожитої кількості препарату). Виведення з калом може досягати 12-13%.

Були випадки проникнення препарату в грудне молоко.

Пацієнтам з патологіями нирок слід зменшити дозування препарату, враховуючи кліренс креатиніну. При проблемах із сечовипусканням (затримка сечі) швидкість очищення плазми крові знижується приблизно на 80%. Протягом стандартного чотиригодинного сеансу гемодіалізу виводиться до 10% активного компонента.

[ 3 ], [ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Цезера призначена для перорального застосування, незалежно від часу прийому їжі. Препарат слід запивати водою. Розжовування та подрібнення таблетки неприпустимі.

Дорослим пацієнтам та дітям старше 6 років призначають середню добову дозу 1 таблетки (5 мг).

Для літніх пацієнтів із задовільною функцією нирок добова доза препарату залишається незмінною.

При порушенні функції нирок дозування та частоту прийому препарату підбирають індивідуально, враховуючи кліренс креатиніну:

• 30-49 мл за хвилину – 1 таблетка один раз на 48 годин;
• 10-29 міс. за хвилину – 1 таблетка один раз на 96 годин;
• менше 10 мл за хвилину – лікування препаратом Цезер протипоказане.

Кліренс креатиніну розраховується за такою схемою: 140 мінус кількість років пацієнта, помножене на кількість кілограмів маси тіла та поділене на 72. Отриману цифру слід помножити на рівень креатиніну сироватки крові (множачи на 0,85 для пацієнток жіночої статі).

У разі ізольованого порушення функції печінки немає потреби коригувати дозування.

Тривалість лікування сінної лихоманки становить 7-42 дні. Хронічні патології (хронічний алергічний риніт, атопічний дерматит) потребують тривалішого лікування – до півтора року.

Використання Цезера під час вагітності

Препарат Цезера не застосовують вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Доведені факти проникнення препарату в грудне молоко не дозволяють використовувати препарат під час грудного вигодовування. Якщо існує гостра потреба у застосуванні препарату жінкою, що годує груддю, то грудне вигодовування слід тимчасово призупинити, з можливістю його відновлення після курсу лікування препаратом Цезер.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Цезери

• Схильність до розвитку алергічної реакції на будь-який з компонентів препарату.
• Важкий або ускладнений перебіг функціональної ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну менше 10 мл за хвилину).
• Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.
• Діти віком до 6 років.
• Період виношування та годування дитини грудьми.
• Порушення метаболізму галактози, дефіцит лактази (глюкозо-галактозна мальабсорбція).

Препарат слід приймати під наглядом спеціаліста, особливо у випадках помірної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 60 мл за хвилину) та у літньому віці (існує висока ймовірність зниження ниркової фільтрації).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Побічна дія Цезера

Відзначаються такі побічні ефекти Цезери:

• Головний біль, порушення сну, загальна та м'язова слабкість.
• Сухість слизової оболонки рота, спрага, біль в епігастральній ділянці, диспепсичні явища, напади нудоти.
• Тахікардія.
• Зміна гостроти зору.
• Утруднене дихання.
• Алергічний процес: сверблячі висипання на шкірі, почервоніння, набряк Квінке.
• Транзиторна активація печінкових ферментів.
• Ожиріння.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Передозування

Ознаки передозування препаратом Цезера: у дорослих пацієнтів може спостерігатися сонливість, у дітей же, навпаки, може спостерігатися перезбудження, примхливість та неспокійна поведінка, яка потім прогресує до сонливого стану.

Заходи при передозуванні: усунення симптомів та зміцнення організму, очищення шлунка (можна викликати блювоту та прийняти сорбентні препарати, такі як активоване вугілля або сорбекс).

Немає спеціального засобу, який може зупинити або послабити дію препарату Цезера на організм.

Процедура гемодіалізу не показує жодного ефекту.

[ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні випробування взаємодії препарату Цезера з такими препаратами, як діазепам, еритроміцин, псевдоефедрин, гліпізид, циметидин, азитроміцин та циметидин, не проводилися.

Зниження загальної швидкості кліренсу активного компонента з плазми крові може спостерігатися при регулярному прийомі теофіліну (0,4 г один раз на добу), тоді як фармакокінетичні властивості теофіліну не змінювалися при застосуванні в комбінації з препаратом Цезера.

Прийом їжі не знижує ступінь всмоктування активної речовини, але знижує швидкість всмоктування.

У чутливих пацієнтів спільне застосування препарату Цезера з етиловим спиртом та депресантами може впливати на функцію центральної нервової системи. Дія алкоголю не посилюється.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Умови зберігання

Препарат Цезера зберігається при стабільній температурі не вище 30°C. Дітей слід тримати подалі від місць зберігання препарату.

Термін придатності

Термін придатності становить до 3 років, після чого препарат не рекомендується використовувати.

[ 21 ]