Диласидом

Діласід – це антиангінальний препарат, що належить до підгрупи сиднонімінів.

Його активним компонентом є молсидомін, а активним метаболічним елементом – лінсидомін (SIN1A). Останній має антитромбоцитарну активність та знижує тонус гладкої мускулатури судинних стінок. Антитромбоцитарний ефект молсидоміну має клінічне значення в лікуванні ішемічної хвороби серця. Молсидомін не призводить до розвитку тахікардії, що відрізняє його від нітратів. [ 1 ]

Показання до застосування Диласидом

Застосовується для лікування ХСН (у поєднанні з діуретиками та СГ), а також для запобігання розвитку нападів стенокардії.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток – 30 штук у чарунковій упаковці; 1 упаковка в коробці.

Фармакодинаміка

При розслабленні гладких м'язів збільшується венозний об'єм, що збільшує місткість судинного русла та зменшує венозне повернення – в результаті зменшується тиск наповнення обох шлуночків. Одночасно зменшується серцеве навантаження та покращуються гемодинамічні властивості коронарного кровотоку.

При розширенні великих коронарних артерій послаблюється ОПСС, зменшується натяг стінки міокарда та серцеве навантаження, що зменшує потребу міокарда в кисні. Водночас молсидомін розширює великі гілки коронарних артерій та послаблює їх спазм. [ 2 ]

Дія молсидоміну розвивається приблизно через 20 хвилин після перорального застосування; максимальний ефект досягається через 0,5-1 годину. Тривалість терапевтичного ефекту становить 4-6 годин. [ 3 ]

Фармакокінетика

Процеси поглинання та розподілу.

При пероральному застосуванні молсидомін абсорбується зі шлунково-кишкового тракту приблизно на 90%. Індекс біодоступності становить приблизно 65%. Синтез білка становить 11%.

Немає інформації про те, чи може молсидомін або його метаболічні компоненти проникати в грудне молоко людини. Молсидомін не накопичується в організмі.

Процеси обміну.

Внутрішньопечінкова біотрансформація молсидоміну відбувається ферментативно, з утворенням активного метаболічного елемента сидноніміну-1 (SIN-1); з нього неферментативно утворюється SIN-1A – лінсидомін.

Екскреція.

Молсидомін виводиться переважно через нирки (90-95%; 2% виводиться у незміненому вигляді) та кишечник (3-4%). Системний кліренс молсидоміну становить 40-80 л/год, а SIN-1 – 170 л/год. Період напіввиведення молсидоміну становить 1,6 години, а лінсидоміну – протягом 1-2 годин.

При тяжкій печінковій недостатності період напіввиведення молсидоміну збільшується – наприклад, при цирозі печінки він становить приблизно 13,1 години. Період напіввиведення лінсидоміну також збільшується приблизно до 7,5 години.

Спосіб застосування та дози

Для запобігання розвитку нападу стенокардії необхідно використовувати 2-4 мг препарату 1-2 рази на день. За необхідності дозування можна збільшити до 12-16 мг на добу (1 таблетка 4 мг 3-4 рази на день).

Для людей похилого віку, людей з печінковою/нирковою недостатністю або низьким артеріальним тиском дозування препарату слід зменшити.

Таблетки приймають через рівні проміжки часу, запиваючи звичайною водою (приблизно 0,5 склянки). Ліки використовуються незалежно від прийому їжі.

• Застосування для дітей

Заборонено призначати дітям віком до 18 років, оскільки немає даних щодо безпеки та терапевтичної дії препарату для цієї групи.

Використання Диласидом під час вагітності

Діласід не слід використовувати під час вагітності (особливо у першому триместрі) або годування груддю.

Якщо необхідно використовувати препарат під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• колапс або шок;
• сильне зниження артеріального тиску (показники систолічного артеріального тиску менше 100 мм рт. ст.);
• зниження значень центрального венозного тиску;
• слабкий тиск наповнення лівого шлуночка;
• активна форма інфаркту міокарда;
• застосування разом з речовинами, що уповільнюють ФДЕ-5, включаючи тадалафіл і силденафіл з варденафілом (оскільки це збільшує ймовірність зниження артеріального тиску);
• тяжка непереносимість молсидоміну.

Обережність потрібна при застосуванні препарату у випадках глаукоми (особливо закритокутової), порушеннях мозкового кровотоку, підвищеному внутрішньочерепному тиску, а також у осіб зі схильністю до зниження артеріального тиску, у людей похилого віку, з печінковою/нирковою недостатністю та після активної форми інфаркту міокарда.

Побічна дія Диласидом

Побічні ефекти включають:

• порушення функції серцево-судинної системи: різке падіння артеріального тиску, що іноді призводить до колапсу, а також ортостатична гіпотензія;
• проблеми з центральною нервовою системою: на початку терапії іноді розвивається цефалгія, зрідка спостерігається запаморочення. Можливе уповільнення рухових та психічних реакцій (переважно на початку терапії);
• розлади травлення: нудота;
• Симптоми алергії: свербіж, гіперемія обличчя, бронхоспазм. Спорадично спостерігаються епідермальні висипання та анафілактичний шок.

Передозування

Прояви інтоксикації: тахікардія, сильний головний біль та помітне зниження артеріального тиску.

Якщо з моменту прийому підвищеної дози препарату минуло менше 60 хвилин, слід розглянути варіант промивання шлунка. Крім того, проводяться симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні молсидоміну із засобами, що блокують повільні кальцієві канали, периферичними вазодилататорами, етиловим спиртом та антигіпертензивними засобами гіпотензивний ефект посилюється.

Поєднання Діласідому та аспірину посилює антитромбоцитарний ефект.

Існує високий ризик зниження показників артеріального тиску при поєднанні препарату з інгібіторами ФДЕ-5 (наприклад, тадалафілом, силденафілом або варденафілом), тому їх не слід застосовувати разом.

Умови зберігання

Діласід слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники знаходяться в межах 15-25°C.

Термін придатності

Діласід можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Сідокард, Адвокард, Сіднофарм з Молсікором, Солмідон і Сіднокард.