Гризеофульвін

Гризеофульвін – це протигрибковий (протигрибковий) препарат, який використовується для лікування грибкових інфекцій шкіри, волосся та нігтів. Він ефективний проти різних видів дерматофітів, таких як Trichophyton (збудник епідермофітії стоп, стригучого лишаю), Microsporum та Epidermophyton.

Гризеофульвін діє, порушуючи структуру та функцію мікротрубочок у скелеті грибкових клітин, що запобігає поділу грибкових клітин. Це зупиняє поширення інфекції, роблячи грибкові клітини більш вразливими до імунної системи хазяїна.

Показання до застосування Гризеофульвіну

1. Дерматофітії (трихофітія, мікроспорія, епідермофітія) – це грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, які вражають шкіру, волосся та нігті.
2. Оніхомікоз (грибкове ураження нігтів) – це захворювання, при якому грибки вражають нігтьову пластину, викликаючи її деформацію, зміну кольору та лущення.
3. Стригучий лишай (Tinea) – це грибкова інфекція шкіри голови, яка може призвести до облисіння та запалення шкіри.

Форма випуску

Гризеофульвін зазвичай випускається у формі таблеток або капсул для перорального застосування.

Фармакодинаміка

Гризеофульвін діє, вбудовуючись у структуру кератину (білка, що становить основну частину шкіри, волосся та нігтів), роблячи його менш доступним для грибків та запобігаючи їхньому росту та розмноженню. Це особливо важливо для лікування дерматофітних інфекцій, таких як трихофітія (стригучий лишай), мікроспорія та епідермофітія стоп, які вражають шкіру, волосся та нігті.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Гризеофульвін всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно з дванадцятипалої кишки. Прийом їжі може збільшити його всмоктування.
• Метаболізм: Препарат піддається екстенсивному метаболізму в печінці, включаючи гідроксилювання та деметилювання.
• Виведення: Метаболіти виводяться переважно з жовчю та калом. Невелика кількість виводиться через нирки.
• Період напіввиведення: Період напіввиведення гризеофульвіну може бути досить тривалим, що вимагає тривалого лікування.
• Час досягнення максимальної концентрації в крові (Tmax): зазвичай Tmax становить від 4 до 5 годин після прийому препарату.
• Зв'язування з білками: Гризеофульвін сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Час дії: Тривала дія гризеофульвіну зумовлена його накопиченням у зроговілих тканинах, таких як шкіра, волосся та нігті.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування

Дозування та спосіб застосування гризеофульвіну можуть змінюватися залежно від форми препарату (таблетки, суспензія), типу інфекції, віку та ваги пацієнта. Важливо дотримуватися вказівок лікаря та інструкцій на упаковці препарату. Нижче наведено загальні рекомендації:

1. Для дорослих та дітей старше 12 років:
   • Звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на день, залежно від типу та тяжкості інфекції.
   • Дозування можна розділити на кілька прийомів протягом дня.
2. Для дітей вагою менше 50 кг:
   • Звичайна доза становить від 10 мг до 20 мг на кілограм маси тіла на день.
   • Дозу також поділяють на кілька прийомів.

Спосіб застосування

• Гризеофульвін слід приймати з жирною їжею для кращого його засвоєння.
• Рекомендується пити багато рідини протягом дня, щоб допомогти вивести препарат з організму.
• Тривалість лікування залежить від місця розташування та тяжкості інфекції, але зазвичай курс триває від кількох тижнів до кількох місяців, оскільки грибкові інфекції повільно реагують на лікування.

Примітка

• Не припиняйте лікування та не змінюйте дозування без консультації з лікарем, навіть якщо ваші симптоми покращуються.
• Повне проходження курсу лікування допомагає запобігти рецидиву інфекції.

Використання Гризеофульвіну під час вагітності

Гризеофульвін не рекомендується використовувати під час вагітності через потенційні ризики для плода, що розвивається. Ось деякі ключові моменти, які слід враховувати:

Ризики для плода:

Дослідження на тваринах показали тератогенну дію гризеофульвіну, тобто він може спричиняти вроджені вади розвитку плода. Хоча прямі докази його дії на людях обмежені, через ці дослідження на тваринах та потенційні ризики гризеофульвін вважається небезпечним для використання під час вагітності.

Рекомендації для вагітних жінок:

• Уникайте застосування: Вагітним жінкам слід уникати застосування гризеофульвіну. Якщо жінка планує вагітність або виявляє, що вагітна під час прийому цього препарату, їй слід негайно звернутися до лікаря.
• Поговоріть зі своїм лікарем: Ваш лікар може запропонувати альтернативні методи лікування дріжджових інфекцій, які безпечніше використовувати під час вагітності.

Інші запобіжні заходи:

• Контрацепція: Жінкам репродуктивного віку, які отримують гризеофульвін, рекомендується використовувати ефективну контрацепцію під час лікування та протягом періоду після його завершення, щоб уникнути вагітності.
• Моніторинг: Якщо під час лікування гризеофульвіном настає вагітність, важливо ретельно стежити за здоров'ям як матері, так і плода.

Протипоказання

1. Відома індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю гризеофульвіну або інших протигрибкових препаратів цього класу слід уникати його застосування.
2. Печінкова недостатність: Оскільки гризеофульвін метаболізується в печінці, його застосування може бути протипоказане пацієнтам з печінковою недостатністю або іншими захворюваннями печінки.
3. Порфірія: Гризеофульвін може погіршити симптоми порфірії та слід застосовувати з обережністю пацієнтам із цим захворюванням.
4. Вагітність та годування груддю: Застосування гризеофульвіну під час вагітності та годування груддю може бути протипоказаним або потребувати особливої уваги. Лікар повинен вирішити, чи є застосування препарату необхідним у цих випадках.
5. Педіатрична популяція: Застосування гризеофульвіну дітям може бути обмеженим, і його слід застосовувати з обережністю дітям, особливо немовлятам та дітям молодшого віку.
6. Алкоголь: Рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування гризеофульвіном, оскільки це може посилити негативні побічні ефекти препарату на печінку.

Побічна дія Гризеофульвіну

1. Алергічні реакції: У рідкісних випадках гризеофульвін може викликати серйозні алергічні реакції, включаючи кропив'янку, свербіж, набряк обличчя або губ та утруднене дихання.
2. Шлунково-кишкові розлади: найпоширенішими побічними ефектами є нудота, блювання, діарея та біль у животі.
3. Головний біль та запаморочення: деякі пацієнти повідомляють про головний біль та запаморочення під час прийому препарату.
4. Втома: Гризеофульвін може викликати відчуття втоми або слабкості.
5. Фоточутливість: одним із відомих побічних ефектів гризеофульвіну є підвищена чутливість до сонячного світла, що може призвести до сонячних опіків або почервоніння шкіри під впливом ультрафіолетового світла.
6. Порушення менструального циклу: у жінок гризеофульвін може спричинити деякі зміни менструального циклу.
7. Вплив на печінку: Оскільки гризеофульвін метаболізується в печінці, він може впливати на функцію печінки, що проявляється змінами рівня печінкових ферментів.
8. Психічні зміни: У дуже рідкісних випадках гризеофульвін може спричиняти психічні зміни, включаючи сплутаність свідомості, тривогу або депресію.

Передозування

1. Шлунково-кишкові симптоми: нудота, блювання, діарея та біль у животі часто є першими ознаками передозування.
2. Неврологічні симптоми: при застосуванні високих доз препарату можуть виникати запаморочення, головний біль, втома та навіть сплутаність свідомості.
3. Шкірні реакції: Гризеофульвін може спричиняти фоточутливість, яка посилюється при передозуванні, призводячи до сильних опіків шкіри під впливом сонячного світла.
4. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати серйозні алергічні реакції, включаючи кропив'янку, набряк та утруднене дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протигрибкові препарати: поєднання гризеофульвіну з іншими протигрибковими препаратами може спричинити посилення або зменшення ефекту інших препаратів.
2. Протисудомні засоби: Гризеофульвін може знижувати ефективність протисудомних засобів, таких як карбамазепін та фенітоїн.
3. Протипухлинні препарати: взаємодія з протипухлинними препаратами, такими як циклофосфамід, може підвищити їхню токсичність.
4. Антибіотики: Поєднання з антибіотиками, такими як тетрацикліни та ампіцилін, може знизити їхню ефективність.
5. Контрацептиви: Гризеофульвін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів, тому рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.
6. Лікарські засоби, що метаболізуються в печінці: Гризеофульвін може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються в печінці, що може призвести до змін їх концентрації в крові.