Мексидол

Мексидол - медикамент, який має вплив на роботу НС.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Mexidola

Застосовується при таких порушеннях:

• гострі форми розладів внутрімозкового кровотоку;
• ЧМТ, а також її наслідки;
• мозкова ДЕП;
• ICD;
• мають легку ступінь інтенсивності когнітивні розлади, що володіють атеросклеротичної природою;
• тривожні порушення, що відзначалися на тлі неврозоподібних або невротичних розладів;
• інфаркт міокарда в гострій стадії (з 1-го дня), в комбінованому лікуванні;
• первинна форма глаукоми відкритокутовою характеру на різних етапах (комбіноване лікування);
• зупинка розвитку алкогольної абстиненції (у разі алкоголізму, при якому переважають вегетативно-судинні та неврозоподібні порушення);
• гостре отруєння антипсихотиками;
• гострі стадії ушкоджень очеревини, що мають гнійно-запальну природу (перитоніт або гостра форма панкреатиту некротичного характеру) - для комбінованого лікування.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск фармацевтичного елемента проводиться в формі рідини для в / м і в / в ін'єкцій, в ампулах ємністю 2 або 5 мл. Усередині коробки міститься 5 таких ампул.

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Мексидол - це засіб, уповільнює активність вільних радикалів, а крім цього є мембранопротектором і володіє ноотропні, антигіпоксичні, антіконвульсівнимі, стрес-протекторними і анксиолитическими властивостями.

Ліки збільшує стійкість організму щодо впливу різноманітних факторів і залежних від рівня кисню хвороботворних станів (гіпоксія, шоковий стан, алкогольне отруєння або інтоксикація антипсихотиками (нейролептиками), ішемія і розлади внутрімозкового кровотоку).

Медикамент сприяє поліпшенню головномозгового обміну речовин і його кровопостачання, а разом з цим покращує процеси мікроциркуляції і реологічні параметри крові; також послаблює тромбоцитарної агрегацію. Під час гемолізу речовина стабілізує структури стінок кров'яних клітин (тромбоцитів з еритроцитами). Демонструє гиполипидемическую активність і знижує значення загального ХС, а також ЛПНЩ. Послаблює ензимна токсемію і ендогенне отруєння, пов'язане з гострою стадією панкреатиту.

Принцип впливу мексидола пов'язаний з його мембранопротекторними і антиоксидантними властивостями. Він уповільнює перекисне ліпідне окислення, збільшує активність дії супероксиддисмутази і пропорції ліпідів з білками, а крім цього знижує мембранну в'язкість, посилюючи її плинність.

Модулює діяльність ензимів, пов'язаних з мембранами (кальційнезавісімой фосфодіестерази, а крім того АЦ і АХЕ), і комплексів закінчень (ГАМК, бензодіазепінового, а також ацетилхолінового), завдяки чому потенцируется їх здатність до синтезу з лігандами. Разом з цим препарат допомагає зберігати функцію і структуру біомембран, сприяє переміщенню нейротрансмітерів і покращує синаптичні реакції.

Мексидол збільшує показник дофаміну всередині головного мозку. Призводить до потенціювання компенсаторною діяльності гліколізу аеробів і зменшення інтенсивності придушення окислення, що розвивається всередині циклу Кребса при гіпоксії, що супроводжується підвищенням рівня АТФ і фосфокреатина; крім цього активізує енергосвязивающее дію мітохондрій і нормалізує стінки клітин.

Препарат стабілізує обмінні процеси всередині ішемізованого міокарда, скорочує область некрозу, покращує і відновлює електричну діяльність з сократимостью міокарда, а разом з тим потенціює коронарнийкровообіг на ділянці ішемії і знижує наслідки виникає в зв'язку з гострою стадією коронарної недостатності реперфузійного синдрому. Збільшує антіангинальноє вплив нитропрепаратов.

Мексидол допомагає зберегти гангліозні сетчаточного клітини і волокна зорових нервів під час нейропатії прогресуючого характеру, в результаті якої з'являється гіпоксія і ішемія хронічного підтипу. Сприяє покращенню функціональної діяльності зорового нерва з сітківкою, підвищуючи зорову гостроту.

[9], [10], [11]

Фармакокінетика

Після застосування ліки реєструється всередині кров'яної плазми після 4-х годин з моменту введення. Для отримання значень Cmax потрібно 0,45-0,5 години, при цьому вони становлять (при введенні порції 0,4-0,5 г) 3,5-4 мкг / мл.

Речовина на високій швидкості переходить з кровотоку всередину тканин з органами і швидко виводиться з організму. Екскреція проводиться з сечею, здебільшого у глюкуроноконьюгованом стані, і лише в малих кількостях - залишаючись незміненим.

[12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Мексидол використовується в / в (через крапельницю або струменево) або в / м методом; розміри порцій підбираються персонально.

У разі застосування інфузії, медикамент розчиняють в фізіологічної рідини NaCl (0,2 л). Дорослим слід спочатку вводити по 50-100 мг речовини 1-3-кратно за день, поступово збільшуючи порцію, поки не буде отримано потрібний результат. Струйно препарат застосовують на низькій швидкості, протягом 5-7-ми хвилин, а через крапельницю - на швидкості 40-60 крапель / хвилина. За добу дозволяється вводити максимум 0,8 г медикаменту.

Під час гострих стадій розлади внутрімозкового кровотоку ліки використовують в комбінованій схемі - за перші 2-4 діб потрібно внутрішньовенне через крапельницю застосування 0,2-0,3 г ЛЗ 1-кратно за день, а пізніше потрібно вводити по 0,1 г медикаменту 3 -кратноє за добу, в / м способом. Тривалість такого циклу - 10-14 днів.

Для лікування ЧМТ та її наслідків препарат вводять внутрішньовенно через крапельницю протягом 10-15-ти діб - в порції 0,2-0,5 г, 2-4-разово за день.

Для терапії перебуває на Декомпенсаціонний стадії ДЦЕ ліки використовують струменевим методом або через крапельницю внутрішньовенно - в дозуванні 0,1 г 2-3-разово за день на протязі 2-тижневого циклу. Пізніше медикамент використовується в / м способом, по 0,1 г за день на протязі 14-ти діб.

При профілактичному курсі ДЦЕ медикамент застосовуєтьсявнутрішньом'язово, в дозуванні 0,1 г, 2-кратно за день протягом 10-14-добового циклу.

У разі легких форм когнітивних розладів у літніх людей або при станах тривоги Мексидол застосовують в / м способом в порції 0,1-0,3 г за день, протягом 0,5-1-місячного періоду.

У разі гострої ступеня інфаркту міокарда в комбінованому лікуванні препарат використовується в / м або в / в методом в період 2-тижневого циклу, разом зі стандартним курсом терапії - іАПФ, нітрати, тромболітики з β-адреноблокаторами, антиагреганти ЛЗ, антикоагулянти і речовини за показаннями.

За перші 5 днів, щоб отримати максимальний вплив, потрібно застосовувати ліки внутрішньовенно, а в подальші 9 днів воно може використовуватися внутрішньом'язово. Препарат вводиться через крапельницю, інфузійно, на низькій швидкості (щоб уникнути появи негативних симптомів) (при цьому потрібно використовувати 0,9% -ний NaCl або 5% -ву глюкозні рідина в порції 0,1-0,15 л), на протязі 0,5-1,5 години. Якщо буде потрібно, може бути проведено 5-хвилинне струминне введення препарату на повільній швидкості.

Використання речовини (в / м або в / в) проводиться 3-кратно за день, з 8-годинними тимчасовими відрізками. За день таким чином вводиться 6-9 мг / кг ліки, а за 1 ін'єкцію - 2-3 мг / кг. За день допускається застосування максимум 0,8 г медикаменту, а за 1-ну ін'єкцію - 0,25 г.

Під час глаукоми відкритокутовою характеру, що протікає в різних фазах, в комбінованому лікуванні препарат використовується в / м методом в дозуванні 0,1-0,3 г за день, з 1-3-кратним застосуванням протягом 2-тижневого курсу.

У разі алкогольної абстиненції медикамент застосовується в порції 0,1-0,2 г 2-3-кратно за день або через крапельницю внутрішньовенно 1-2-разово за добу на протязі 5-7-денного терміну.

У разі гострого отруєння антипсихотиками медикамент внутрішньовенно застосовують в порції 0,05-0,3 г за день в 1-2-тижневий період.

При терапії гострих ушкоджень очеревини, що мають гнійно-запальний характер (перитоніт або гостра стадія панкреатиту некротичного характеру), Мексидол вводиться в 1-ий день передопераційного, а також післяопераційного відрізка. Підбір порцій здійснюється з урахуванням інтенсивності хвороби і її форми, поширеності ушкодження та варіантів клінічного перебігу. Скасовувати ліки слід поступово, виключно після досягнення стійкого позитивного клініко-лабораторного результату.

Під час гострої стадії набрякла панкреатиту потрібно вводити 0,1 г ліки 3-разово за день, через крапельницю, в / в способом (із застосуванням изотонической NaCl рідини) або внутрішньом'язово.

При некротической різновиди панкреатиту в легкій стадії: 0,1-0,2 г ЛЗ 3-кратно за добу, в / в методом через крапельницю (використовується изотоническая NaCl рідина), або в / м.

При помірній стадії: 0,2 г 3-кратно за день, через крапельницю внутрішньовенно (изотоническая NaCl рідина).

При важкій формі: для пульс-порції 0,8 г за добу з 2-разовим застосуванням, а пізніше - 0,3 г 2-кратно за день з поступовим зменшенням денної дози.

При вкрай важкого ступеня: спочатку застосовують по 0,8 г за день, поки не будуть стійко усунені симптоми панкреатогенного шоку, а після того, як стан стабілізується - 0,3-0,4 г ЛЗ 2-разово за добу, через крапельницю, в / в (изотоническая NaCl рідина), з подальшим поступовим зменшенням денної порції.

[23], [24], [25], [26]

Використання Mexidola під час вагітності

Адекватних клінічних тестів з перевіркою безпеки використання ЛЗ при лактації або вагітності не виконувалося, через що в дані періоди його не призначають.

[15], [16], [17]

Протипоказання

Серед протипоказань:

• недостатність роботи нирок або печінки в гострій стадії;
• сильна непереносимість, пов'язана з елементами ліки.

[18]

Побічна дія Mexidola

Зрідка застосування ЛЗ призводить до сухості ротової слизової або нудоті, а крім цього до почуття сонливості або тривоги, розладу засипання і емоційної реактивності. Крім того можлива поява симптомів алергії, головного болю, координаційних розладів і дистальної форми гіпергідрозу, а разом з цим збільшення або зниження артеріального тиску.

[19], [20], [21], [22]

Передозування

Отруєння ліками призводить до розвитку почуття сонливості.

У таких випадках проводять дезінтоксикаційну процедури.

[27],

Взаємодія з іншими препаратами

Мексидол потенціює вплив анксіолітиків бензодіазепінового характеру, протипаркінсонічних ЛЗ (леводопи) і антиконвульсантов (карбамазепіну).

Послаблює токсичну активність етанолу.

[28], [29]

Умови зберігання

Мексидол необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей, темному і сухому місці. Температурні показники - максимум 25 ° С.

[30]

Термін придатності

Мексидол може застосовуватися в межах 3-річного терміну з моменту випуску фармацевтичного засоби.

[31]

Застосування для дітей

Немає інформації щодо того, чи безпечний Мексидол для дітей, через що в педіатрії його не використовують.

[32], [33], [34], [35], [36]

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Нейрокс, Емоксібел, Церекард, рилузолом з Гіпоксеном і Вітагамма.

[37], [38], [39], [40], [41]