Метоклопрамід

Метоклопрамід – це препарат, який використовується для лікування різних шлунково-кишкових розладів та ряду інших станів.

Препарат має кілька фармакологічних властивостей:

1. Прокінетична дія: Метоклопрамід стимулює рух їжі через шлунково-кишковий тракт, покращуючи моторику шлунка та кишечника. Це може бути корисним для лікування симптомів блювоти, нудоти, печії та інших шлунково-кишкових розладів.
2. Протиблювотна дія: Метоклопрамід допомагає зменшити нудоту та блювоту, блокуючи дію дофаміну в блювотному центрі мозку.
3. Зменшення рефлюксу: Препарат може бути ефективним у зменшенні кислотного рефлюксу зі шлунка в стравохід, що допомагає зменшити печію та інші симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

Метоклопрамід зазвичай приймають перорально у формі таблеток або сиропу. Його також можна використовувати у формі ін'єкцій у лікарнях для невідкладного полегшення нудоти та блювоти.

Важливо зазначити, що метоклопрамід може мати побічні ефекти, включаючи сонливість, запаморочення, рухові розлади та інші. Тому застосування цього препарату повинно відбуватися під наглядом лікаря та дотримуватися рекомендованих дозувань. Не слід приймати метоклопрамід без консультації з лікарем, особливо якщо у вас є якісь інші захворювання або ви приймаєте інші ліки.

Показання до застосування Метоклопраміду

1. Нудота та блювання: Метоклопрамід використовується для симптоматичного лікування нудоти та блювання, спричинених різними причинами, такими як хірургічне втручання, медикаментозна терапія, променева терапія або шлунково-кишкові захворювання.
2. Гастроезофагеальний рефлюкс (ГЕРХ): Метоклопрамід можна використовувати для лікування симптомів ГЕРХ, таких як печія, блювота, дисфагія (утруднене ковтання) тощо.
3. Гіперемезис вагітних: у випадках сильної нудоти та блювання, включаючи гіперемезис вагітних, для полегшення симптомів може бути призначений метоклопрамід.
4. Підтримка моторики шлунково-кишкового тракту: метоклопрамід може використовуватися для стимуляції моторики шлунка та кишечника у пацієнтів з гастропарезом або іншими порушеннями моторики шлунково-кишкового тракту.
5. Підтримка хіміотерапії: Метоклопрамід іноді використовується як частина протиблювотного протоколу під час проведення хіміотерапії.

Форма випуску

1. Таблетки: Найпоширеніша форма, призначена для перорального застосування. Таблетки метоклопраміду можуть бути стандартної дії або з модифікованим вивільненням для пролонгованої дії.
2. Пероральний розчин (сироп): ця форма підходить для пацієнтів, яким важко ковтати таблетки, включаючи дітей та людей похилого віку. Розчин полегшує дозування та прийом ліків.
3. Ін'єкції: Метоклопрамід у формі ін'єкцій використовується для швидкого полегшення симптомів, коли пероральне застосування неможливе або небажане. Ін'єкції можна вводити внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в).
4. Ректальні супозиторії: Хоча супозиторії й рідше застосовуються, їх можна використовувати для полегшення нудоти та блювання, коли інші шляхи введення є недоречними або неефективними.

Фармакодинаміка

1. Протиблювотна дія:

   • Метоклопрамід є ефективним протиблювотним засобом завдяки своєму впливу на дофамінові D2-рецептори в області постійного блювотного центру в мозочку. Він зменшує блювотний рефлекс і стимулює моторну активність шлунка, що сприяє прискоренню травлення та просування їжі по шлунково-кишковому тракту.

2. Прокінетична дія:

   • Метоклопрамід стимулює моторну активність верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, збільшуючи вивільнення ацетилхоліну та пригнічуючи гальмування дофаміну. Це може бути корисним при лікуванні функціональних та органічних розладів моторики травлення, таких як гастропарез та рефлюкс-езофагіт.

3. Знижена секреція пролактину:

   • Метоклопрамід здійснює пролактинсекреторну дію, блокуючи дофамінові D2-рецептори в передній долі гіпофіза. Це може бути корисним при лікуванні гіперпролактинемії та пов'язаних з нею симптомів, таких як гіперпролактинемічна аменорея та галакторея.

4. Центральна дія:

   • Метоклопрамід може мати центральний седативний та анксіолітичний ефект, пов'язаний з його впливом на дофамінові та серотонінові рецептори в центральній нервовій системі.

5. Додаткові ефекти:

   • У деяких випадках метоклопрамід може мати антидепресивну, протизапальну та антиоксидантну дію, хоча механізми цих ефектів потребують подальшого дослідження.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Метоклопрамід може ефективно абсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Їжа може уповільнювати швидкість абсорбції, але зазвичай не впливає на загальну абсорбцію.
2. Розподіл: Добре розподіляється в організмі та може проникати через гематоенцефалічний бар'єр, що дозволяє йому впливати на центральну нервову систему та зменшувати нудоту та блювоту.
3. Метаболізм: Метоклопрамід метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання та кон'югації. Основним метаболітом є метоклопраміду сульфоксид.
4. Виведення: Виведення метоклопраміду з організму відбувається переважно через нирки. Близько 85-95% дози виводиться у незміненому вигляді протягом перших 24 годин після прийому.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення метоклопраміду становить приблизно 5-6 годин у дорослих та до 15 годин у новонароджених.
6. Механізм дії: Метоклопрамід є антагоністом дофамінових D2-рецепторів у центральній нервовій системі. Він також має стимулюючий вплив на моторику шлунково-кишкового тракту шляхом збільшення вивільнення ацетилхоліну.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

• Перорально (проковтування): Стандартна доза становить 10 мг за 30 хвилин до їди та перед сном, до 4 разів на день, залежно від симптомів та реакції на лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
• Внутрішньовенне та внутрішньом’язове введення: дозування для ін’єкцій зазвичай становить 10 мг до 4 разів на день. Внутрішньовенне введення слід проводити повільно, протягом щонайменше 1-2 хвилин, щоб уникнути побічних ефектів.

Діти

Дозування метоклопраміду для дітей розраховується індивідуально, виходячи з маси тіла, і має визначатися лікарем. Загалом це 0,1-0,15 мг на кілограм маси тіла за 30 хвилин до їжі та перед сном, до 3-4 разів на день.

Спеціальні інструкції

• Тривалість лікування метоклопрамідом зазвичай не повинна перевищувати 12 тижнів через ризик побічних ефектів, включаючи рухові розлади.
• Уважно дотримуйтесь вказівок лікаря щодо тривалості курсу лікування та не припиняйте прийом раптово без консультації зі спеціалістом, особливо при тривалому застосуванні.
• При внутрішньовенному введенні метоклопраміду його слід вводити повільно, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, таких як ортостатична гіпотензія.

Використання Метоклопраміду під час вагітності

При застосуванні метоклопраміду під час вагітності слід враховувати потенційні ризики та користь для матері та плода. Даних для твердження про його безпеку під час вагітності, особливо на ранніх стадіях, недостатньо. Тому загалом рекомендується уникати застосування метоклопраміду під час вагітності, особливо без консультації з лікарем.

Однак у деяких випадках, коли потенційна користь для матері переважає можливі ризики для плода, лікар може вирішити призначити метоклопрамід під час вагітності. Це може бути необхідним у випадках сильної нудоти та блювання, пов'язаних з вагітністю (так званий гіперемезис вагітних).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до метоклопраміду або будь-якого іншого компонента препарату не слід його використовувати, оскільки це може спричинити алергічні реакції.
2. Пухлини гіпофіза: метоклопрамід може стимулювати вироблення пролактину та може бути протипоказаний пацієнтам з пухлинами гіпофіза, такими як пролактиноми.
3. Механічна або перфорована кишкова непрохідність: застосування метоклопраміду може бути протипоказаним за наявності механічної або перфорованої кишкової непрохідності, оскільки це може посилити симптоми та ускладнити стан.
4. Феохромоцитома: Метоклопрамід може посилювати симптоми феохромоцитоми, включаючи високий кров'яний тиск, тому протипоказаний пацієнтам з цим захворюванням.
5. Епілепсія: Метоклопрамід може погіршити судомний поріг, тому його застосування може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією або іншими розладами, пов'язаними з виникненням судом.
6. Вагітність та годування груддю: Дані щодо безпеки застосування метоклопраміду під час вагітності та годування груддю обмежені, і його застосування має бути оцінене та рекомендоване лікарем.
7. Діти: Застосування метоклопраміду дітям слід проводити з обережністю та призначати лише лікарем, особливо дітям з певними захворюваннями.

Побічна дія Метоклопраміду

1. Сонливість та втома: Метоклопрамід може викликати сонливість або втому, особливо на початку лікування або при збільшенні дозування.
2. Безсоння: Метоклопрамід може спричиняти безсоння або порушення сну у деяких людей.
3. Запаморочення: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття нестійкості.
4. Серцебиття або зміни серцевого ритму: рідко метоклопрамід може спричиняти зміни серцевого ритму, такі як серцебиття або аритмії.
5. Сухість у роті: Метоклопрамід може викликати сухість у роті у деяких людей.
6. Розлади травлення: це може включати діарею, запор, нудоту або блювоту.
7. Маскування симптомів пізньої дискінезії: це рідкісний, але серйозний побічний ефект, при якому метоклопрамід може маскувати симптоми пізньої дискінезії, стану, що характеризується мимовільними рухами, які можуть стати незворотними.
8. Підвищення рівня пролактину: метоклопрамід може підвищувати рівень пролактину в крові, що може призвести до небажаних ефектів у чоловіків (наприклад, гінекомастія) та у жінок (наприклад, гіперпролактинемічна аменорея).

Передозування

1. Екстрапірамідні симптоми: включають дискінезії, дистонію, психомоторне збудження, м’язові спазми та тремор. Ці симптоми пов’язані з блокуванням дофамінових рецепторів у центральній нервовій системі.
2. Седація та сонливість: Надлишок метоклопраміду може спричинити сонливість, млявість, загальну слабкість і навіть втрату свідомості.
3. Кардіотоксичність: У деяких випадках передозування може призвести до порушень серцевого ритму, включаючи аритмії та подовження інтервалу QT.
4. Антихолінергічні симптоми: включають сухість у роті, запор, погіршення зору, порушення сечовипускання тощо.
5. Нейролептичний синдром: у рідкісних випадках може розвинутися нейролептичний синдром, що проявляється гіпертермією, судомами, зниженням свідомості та іншими симптомами.
6. Інші симптоми: також можуть виникнути нудота, блювання, діарея, гіпертонія, гіпотонія та інші небажані ефекти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протиблювотні засоби: метоклопрамід може посилювати дію інших протиблювотних засобів, таких як протиблювотні засоби центральної дії (наприклад, дименгідринат), що може призвести до посилення седативного ефекту.
2. Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему: метоклопрамід може посилювати дію антигіпертензивних засобів, таких як антигіпертензивні препарати або препарати, що знижують серцевий ритм (наприклад, бета-адреноблокатори), що може призвести до значного зниження артеріального тиску.
3. Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему: метоклопрамід може посилювати седативний та антихолінергічний ефект інших препаратів, таких як бензодіазепіни або антидепресанти, що може призвести до підвищеної сонливості та зниження реакції.
4. Препарати, що викликають подовження інтервалу QT: Метоклопрамід може підвищувати ризик розвитку аритмій при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що викликають подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні препарати або антибіотики з групи макролідів.
5. Препарати, що підвищують секрецію медіаторів: Препарати, що підвищують секрецію медіаторів (наприклад, антигістамінні препарати), можуть знижувати ефективність метоклопраміду.
6. Препарати, що викликають екстрапірамідні симптоми: застосування метоклопраміду з іншими препаратами, що можуть викликати екстрапірамідні симптоми (наприклад, нейролептики), може посилити цей побічний ефект.