Нексіум

Нексіум містить елемент езомепразол. Він специфічно уповільнює дію протонного насоса парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, а також діє як S-ізомерний різновид компонента омепразолу.

Речовина накопичується та приймає активну форму всередині екскреторних канальців, де пригнічує дію протонного насоса (ферменту H ⁺ K ⁺ -АТФази), що призводить до уповільнення процесу виведення соляної кислоти.

Показання до застосування Нексіума

Його використовують для лікування таких розладів:

• гастринома;
• рефлюкс-езофагіт (як симптоматичний засіб або для запобігання рецидиву, а також як етіологічний засіб лікування виразкового рефлюкс-гастриту);
• знищення мікроба H.pylori (у поєднанні з антибактеріальними препаратами) при виразках, що вражають шлунково-кишковий тракт;
• профілактичне лікування виразкової хвороби у разі застосування НПЗЗ, а також для лікування виразок, що виникли внаслідок застосування НПЗЗ.

[ 1 ]

Форма випуску

Лікувальний елемент випускається в таблетках об'ємом 20 або 40 мг. У блістерній упаковці знаходиться 7 таблеток. У коробці є 1, 2 або 4 упаковки.

Фармакодинаміка

Лікарський ефект розвивається через 1 годину з моменту прийому 20-40 мг езомепразолу. При повторному прийомі 20 мг препарату через 24 години (1 раз на добу), приблизно до 5-го дня застосування, відбувається 90% зниження об'єму шлункової секреції, пов'язане з дією пентагастрину.

Прийом дози 40 мг ефективний при рефлюкс-езофагіті. Призначається для лікування виразкових уражень слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; у поєднанні з правильно підібраним антибіотиком підвищує ефективність знищення Helicobacter pylori (у 90% випадків). Зазвичай при комбінованій терапії виразки після закінчення застосування антибіотиків немає потреби в продовженні антисекреторної монотерапії.

Клінічні випробування показали, що застосування препарату призводить до підвищення рівня гастрину в крові (як відповідь на зниження вироблення соляної кислоти). Збільшення кількості ендокринних клітин, що виробляють гістамін, відбувається зі збільшенням рівня гастрину в крові.

Збільшення частоти утворення гранулярних кіст у слизовій оболонці шлунка іноді спостерігається у випадках тривалого прийому антисекреторних препаратів. Це явище вважається фізіологічною реакцією на пригнічення вироблення соляної кислоти. Такі кісти завжди є тимчасовими та доброякісними, зникаючи після завершення циклу лікування.

Омепразол є високоефективним у запобіганні утворенню виразкової хвороби при спільному застосуванні з НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2).

[ 2 ]

Фармакокінетика

Езомепразол швидко всмоктується, досягаючи значень Cmax у плазмі приблизно через 1-2 години після перорального застосування.

Рівень біодоступності при одноразовому прийомі 40 мг становить 64%, а при багаторазовому застосуванні зростає до 90%. При дозі 20 мг абсолютний індекс біодоступності становить 50% та 68% відповідно.

Значення внутрішньоплазматичного синтезу білка становлять 97%. Прийом з їжею не змінює інтенсивності антисекреторного ефекту, але уповільнює швидкість всмоктування.

Метаболічні процеси основної частини езомепразолу реалізуються за допомогою ферменту CYP 2C19, а решти – за участю ізомеру ферменту CYP 3A4. Всі ці реакції відбуваються за допомогою гемопротеїну P450. Період напіввиведення становить приблизно 70 хвилин – після введення повторної порції через 24 години.

Виведення відбувається через нирки, повністю, в інтервалі між прийомами препарату; при одноразовому прийомі він не накопичується в організмі протягом 24 годин. Менша частина препарату виводиться з калом. Метаболічні елементи препарату не впливають на виведення соляної кислоти. Менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки.

Спосіб застосування та дози

Нексіум можна використовувати тільки перорально – таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою.

У разі проблем з функцією ковтання, додайте 1 таблетку ЛС до звичайної негазованої води (0,1 л), зачекайте, поки вона розчиниться, і випийте отриману рідину (ви можете випити ліки протягом максимум півгодини з моменту розчинення таблетки). Будь-які інші розчинники (молоко або чай) використовувати не можна, оскільки вони можуть пошкодити оболонку таблетки. Потім налийте більше води у склянку, з якої ви пили ліки, і випийте її знову.

У разі дуже серйозних проблем з ковтанням препарат вводять за допомогою назогастрального зонда. Перед введенням таблетку розчиняють за вищевказаною схемою. Потім ліки набирають у шприц (5-10 мл), а потім вводять у зонд.

Терапія рефлюкс-езофагіту.

Протягом першого місяця слід приймати 40 мг препарату на день. Якщо після цього періоду ознаки захворювання зберігаються, лікування продовжують ще на місяць. Для запобігання рецидиву патології призначають 20 мг препарату на день.

Для усунення симптомів захворювання під час рефлюкс-езофагіту протягом першого місяця призначають 20 мг на день; якщо симптоми зберігаються, діагноз слід переглянути. Потім, за необхідності, призначають 20 мг на день для контролю ситуації. Нексіум не слід використовувати «за потребою» як профілактичний засіб у людей, які застосовують НПЗЗ та мають підвищену схильність до розвитку виразкової хвороби.

Виразки шлунково-кишкового тракту, пов'язані з Helicobacter pylori, або протирецидивне лікування.

Комбінована терапія включає застосування 20 мг езомепразолу та 1 г амоксициліну, а також 0,5 г кларитроміцину 2 рази на день протягом 7 днів.

Людям, які тривалий час вживають НПЗЗ, слід приймати 20 мг один раз на день. У разі виразкової хвороби, що розвинулася внаслідок прийому НПЗЗ, тривалість курсу становить 1-2 місяці.

При гастриномі застосовується 40 мг Нексіуму двічі на день. Тривалість циклу підбирається індивідуально з урахуванням клінічної картини. При такому захворюванні можна використовувати в межах 0,08-0,16 г препарату на добу.

Людям з печінковою недостатністю можна приймати не більше 20 мг езомепразолу на день.

Використання Нексіума під час вагітності

Існує дуже мало інформації щодо введення езомепразолу під час вагітності, тому його призначають з великою обережністю. У клінічних випробуваннях тератогенної та ембріотоксичної дії препарату не було виявлено, як і впливу на перебіг вагітності та пологів, а також на швидкість постнатального розвитку.

Даних щодо екскреції Нексіуму з грудним молоком немає, тому його не призначають під час грудного вигодовування.

[ 3 ]

Протипоказання

Серед протипоказань:

• симптоми непереносимості препарату (також бензімідазолів);
• одночасне застосування з атазанавіром.

Побічна дія Нексіума

Основні ознаки заторів:

• ураження, пов'язані з діяльністю центральної нервової системи та периферичної нервової системи: депресія, безсоння, запаморочення, сонливість та агресивність, а також парестезії, підвищена збудливість та галюцинації (особливо у осіб з тяжкими стадіями захворювання);
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: стоматит або кандидоз;
• проблеми з кровотворними процесами: лейкопенія, тромбоцито- або панцитопенія, а також агранулоцитоз;
• порушення функції печінки: печінкова недостатність, гепатит (з жовтяницею або без неї) та енцефалопатія (при наявності тяжких патологій печінки в анамнезі);
• порушення опорно-рухового апарату: біль у ділянці суглобів та м’язова слабкість;
• ознаки, пов'язані з епідермісом: висипання, алопеція, фоточутливість та ТЕН;
• інші: симптоми непереносимості (підвищення температури, гіпергідроз, бронхоспазм та нефрит), гіпонатріємія, набряки та порушення смаку.

[ 4 ]

Передозування

Існує дуже мало інформації щодо випадків інтоксикації езомепразолом. При застосуванні препарату в дозах до 80 мг сильних токсичних ефектів не розвивалося. Після застосування дози 0,28 г відзначалися симптоми шлунково-кишкових розладів та системної слабкості.

Езомепразол не має антидоту. Процедури гемодіалізу будуть неефективними, оскільки більша частина препарату синтезується з білками плазми. Якщо з'являються ознаки отруєння, вживаються симптоматичні та підтримуючі заходи.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Для препаратів, абсорбція яких залежить від рівня pH шлунка, езомепразол може посилювати або послаблювати здатність до абсорбції. У разі застосування препаратів відзначається послаблення абсорбції кетоконазолу з ітраконазолом.

Пригнічення продукції елемента CYP 2C19 викликає підвищення плазмових значень тих препаратів, метаболічні процеси яких здійснюються за допомогою цього ферменту (серед них діазепам з фенітоїном, циталопрам та іміпрамін з кломіпраміном). Часто в таких випадках необхідно зменшити дозу таких препаратів.

При застосуванні Нексіуму з варфарином необхідно контролювати параметри коагуляції.

Комбінація препарату з цисапридом спричиняє збільшення значень AUC на 32%, а також подовження періоду напіввиведення цисаприду на 31%. Однак це не призводить до суттєвої зміни рівня цисаприду в крові.

Поєднання з ритонавіром або атазанавіром викликає послаблення ефекту противірусних препаратів, навіть якщо їх дози збільшені.

Оскільки активний інгредієнт препарату зазнає обмінних процесів за участю ферментів CYP 3A4 з CYP 2C19, його спільне застосування з кларитроміцином (уповільнює активність ферментів CYP 3A4) підвищує рівень AUC Нексіуму. Але такі зміни не потребують корекції дози езомепразолу.

Застосування препарату разом з вориконазолом збільшує експозицію першого більш ніж удвічі (але це не вимагає зміни дози препарату).

Умови зберігання

Нексіум слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – максимум 30°C.

Термін придатності

Нексіум можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Не слід використовувати особам віком до 12 років, оскільки клінічні випробування у цій віковій групі не проводилися.

Аналоги

Аналогами препарату є Еманера, Лосек Мапс, Омеп та Лансопразол з Ультопом, а також Омепразол, Гасек та Парієт із Санпразом та Лансопролом.

[ 8 ], [ 9 ]

Відгуки

Нексіум отримує хороші відгуки від пацієнтів – він діє дуже ефективно та допомагає усунути розлади, описані в показаннях до препарату. Єдиним недоліком є висока вартість ліків.