Пенігра

Пенігра містить компонент силденафіл, який є його діючою речовиною. Він вибірково уповільнює дію цГМФ-специфічної компонента ФДЕ5.

Фізіологічний процес розвитку ерекції пеніса пов'язаний з вивільненням NO всередині пещеристого тіла в зв'язку з впливом щодо нього сексуального стимулу. Компонент NO допомагає активізувати ензим гуанілатциклазу, внаслідок чого відмітка цГМФ підвищується, а гладкі м'язи кавернозних тіл розслабляються з подальшим потенцированием припливу крові до них. [1]

Показання до застосування Пенігра

Застосовується у чоловіків в разі розвитку проблем з ерекцією .

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента проводиться в таблетках - 1 або 4 штуки обсягом 50 або 100 мг внутрішньо чарунковій упаковки. Всередині пачки - 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Силденафіл не демонструє прямого розслабляючого впливу щодо м'язів запалих тіл, але потенціює ефект, який чинить NO, сповільнюючи активність фосфодіестерази-5. Необхідно враховувати, що під час відсутності сексуального стимулу силденафіл не чинитиме впливу.

У добровольців, 1-разово приймали силденафіл в порції 0,1 г, не спостерігалося клінічно істотних змін в показаннях ЕКГ. В результаті його використання відбувалося помірне або слабке зменшення рівня АТ, не впливає на медикаментозну ефективність. Більш істотне зменшення показників АТ зазначалося у лиць, які приймали препарат разом з нітратами. [2]

Фармакокінетика

Цитрат силденафілу на великій швидкості всмоктується при внутрішньому застосуванні; йогобіодоступність при цьому становить близько 40%. Фармакокінетичніпараметри речовини залежать від розміру порції (в межах терапевтичного спектра).

Показники плазмового Cmax спостерігаються після закінчення 0,5-2-х годин (в середньому - 1 година) після прийому всередину натщесерце. Прийом ЛЗ разом з жирною їжею викликає зменшення інтенсивності всмоктування, через що для отримання Cmax йому потрібно в середньому на 1 годину більше часу.

Середні значення розподільного обсягу (рівноважного) у силденафілу дорівнюють 105-ти л.

Обмінні процеси елемента протікають за участю печінкових ізоензмов CYP3A4 (основний спосіб), а також CYP2C9, після чого він трансформується в володіє активністю метаболічний компонент N-десметілсілденафіл, що має схожі з силденафілом властивості. Рівні у плазмі крові даного метаболіту дорівнює приблизно 40% від реєстрованого для силденафілу. В результаті вказаний елемент має практично 20% від терапевтичного впливу силденафілу. Обидва цих компонента приблизно на 96% синтезуються з білком.

Термін напіввиведення цих речовин дорівнює 4-м годинах. Значення системного кліренсу силденафілу дорівнюють 41-му л / год, а термін напіврозпаду - 3-5-ї години. Екскреція метаболітів силденафілу реалізується в основному з фекаліями (близько 80% вжитої порції), а менша їх частина - з сечею (13% дозування).

Спосіб застосування та дози

Пенігру зазвичай приймають в порції 50 мг, приблизно за 1 годину до початку статевого контакту. В цілому допустимий діапазон застосування перед сексуальним актом становить 4-0,5 годин. З огляду на який чинить ефект і реакцію пацієнта, дозування дозволяється підвищити до максимальної денної (становить 0,1 г) або зменшити до мінімальної (25 мг).

Вживання разом з їжею призводить до уповільнення ефекту медикаменту в порівнянні із застосуванням натще. Також для розвитку впливу ЛЗ потрібно сексуальний стимул.

Фактори, що підвищують плазмовий рівень ліки: вік старше 65-ти років, недостатність роботи печінки або нирок (рівень КК <30-ти мл за хвилину), а також комбінація з речовинами, що сповільнюють дію гемопротеинов Р4503А4 (серед таких еритроміцин з кетоконазолом, саквінавір та ітраконазол).

Тому як при підвищенні плазмових значень може потенціюватись вплив ЛЗ і його побічні прояви, пацієнтам з факторами ризику потрібно спочатку використовувати порцію 25 мг.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовується в педіатрії.

Використання Пенігра під час вагітності

Пенігру не призначають жінкам.

Протипоказання

Тому як ліки потенціює антигіпертензивну вплив амілнітрату і інших нітратів, його не призначають лицям, застосовують дані речовини або нітрати органічної природи будь-якого типу (постійно або за іншою схемою).

Не можна використовувати медикамент в разі присутності непереносимості щодо будь-якого елементу таблеток.

Протипоказано призначати людям, яким небажано вести статеве життя (наприклад, лицям з важкими стадіями патологій серцево-судинної системи, серед яких інтенсивна СН і стенокардія нестабільного характеру).

Побічна дія Пенігра

Побічні прояви найчастіше розвиваються в разі підвищення дозування. Серед таких: диспепсія, розлади зору, головні болі, посилена світлочутливість, епідермальна гіперемія, хроматопсія, висип, набряклості в області носової слизової, запаморочення і пронос.

У окремих хворих через 60 хвилин після прийому 0,1 г ЛЗ розвивалося слабке і минуще розлад колірного сприйняття (пов'язано з зеленим і синім кольором), исчезавшее після 2-х годин.

При тестуваннях з гнучкою дозуванням травні порушення частіше, ніж при більш низьких дозах, виникали при порції 0,1 м

Під час післяреєстраційного терміна при введенні ліків відзначалися такі поодинокі або нетипові симптоми:

• імунні прояви: ознаки непереносимості (серед них епідермальна висип);
• ушкодження, Пов'язані з роботою ССС: синкопе, тахікардія, знижені значення АТ і кровотечі з носа;
• проблеми з травною функцією: блювота;
• зорові порушення: почервоніння або біль в області очей.

Тривала (більше 4-х годин) ерекція, а також приапизм спостерігаються після застосування силденафілу лише одинично.

Передозування

Тестування з добровольцями показали, що при введенні 1-кратних порцій до 0,8 г випадки розвитку негативних ознак були схожі з симптомами, що відзначалися при більш слабких дозах, але число таких випадків і їх вираженість при цьому була вище.

При отруєнні проводяться стандартні підтримуючі заходи. Процедури ниркового діалізу не викликають прискорення елімінації медикаменту, тому як силденафіл міцно синтезується з плазмовим протеїном і не виводиться разом з сечею.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення силденафілу разом зі засобами специфічно уповільнюють дію CYP3A4 (еритроміцин і кетоконазол ітраконазол), а також речовинами, неспецифически уповільнюють активність CYP (циметидин), призводить до зменшення рівня його кліренсу.

Використання препарату і ЛЗ, які індукують дію CYP3А4 (рифампіцин), викликає помітне зменшення плазмових показників першого.

Крім цього плазмовий рівень Cmax силденафілу збільшується в разі комбінування з саквінавіром (він уповільнює активність CYP3A4).

Заборонено застосовувати в поєднанні з ритонавіром, що уповільнює вплив P450, тому як це викликає зміна фармакокінетики силденафілу.

Грейпфрутовий сік злегка уповільнює дію CYP3A4, тому може несуттєво збільшувати плазмові значення ліки.

Введення 0,1 г Пенігри в комбінації з амлодипіном призводить до зменшення значень діастолічного і систолічного тиску, відповідно, на 7 і 8 мм рт.ст.

АТ зменшується в разі поєднання медикаменту (в порції 25 мг) з речовиною, що блокує дію α-адреноблокатори (доксазозин в порції 4 мг), у лиць с гіперплазію простати доброякісного характеру.

Умови зберігання

Пенігра повинна зберігатися в закритому від маленьких дітей місці, при температурних значеннях максимум 25 ° С.

Термін придатності

Пенігра може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Віагра, Ловігра і Супервіга з Еротоном, а також Конегра і Віафіл.