Ранітидин

Ранітидин є противиразковим препаратом і належить до категорії антагоністів гістамінових Н2-рецепторів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Ранітидин

Серед показань:

• загострена виразка дванадцятипалої кишки або шлунка;
• профілактичний засіб проти загострення виразки;
• виразки симптоматичного характеру (виразкові ураження (швидко розвиваються) шлунка або дванадцятипалої кишки, які з'являються під впливом стресу, прийому різних ліків або патологій прилеглих внутрішніх органів);
• ерозивна форма езофагіту (запальний процес у стравоході, при якому руйнується цілісність його слизової оболонки), а також рефлюкс-езофагіт (запальний процес у стравоході, спровокований закидом у нього вмісту шлунка);
• гастринома (поєднання виразкового ураження шлунка та доброякісної пухлини, що утворюється в підшлунковій залозі);
• профілактика розвитку порушень у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, а також у період після хірургічного втручання;
• запобігання можливому проникненню шлункового соку в дихальну систему у пацієнтів, які перенесли операцію під наркозом.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток та розчину для ін'єкцій. Таблетки мають об'єм 0,15 та 0,3 г; одна упаковка містить 20, 30 або 100 таблеток. Розчин міститься в ампулах по 2 мл.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинаміка

Препарат селективно блокує гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка, а також пригнічує секрецію соляної кислоти. Вплив ранітидину також зменшує загальний секреторний об'єм, що призводить до зниження концентрації пепсину в шлунковому вмісті.

Антисекреторні властивості препарату створюють умови, за яких виразкові ураження дванадцятипалої кишки та шлунка гояться швидше. Ранітидин посилює захисні властивості тканин гастродуоденальної області: покращує процеси мікроциркуляції, посилює відновлювальний ефект, а також збільшує секрецію слизових елементів.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Пікова концентрація становить 440-545 нг/мл. Вона досягається через 2-3 години після прийому препарату в дозі 150 мг. Біодоступність становить приблизно 50% (це пов'язано з ефектом «першого проходження» через печінку). Прийом їжі не впливає на всмоктування речовини.

Зв'язується з білками плазми на 15%. Може проникати через гістогематичні бар'єри (також через плаценту), але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Об'єм розподілу становить приблизно 1,4 л/кг. Часткова біотрансформація відбувається в печінці. В результаті утворюється основний продукт розпаду - N-оксид, а разом з ним S-оксид, а потім відбувається їх деметилювання.

Період напіввиведення при нормальному кліренсі креатиніну становить 2-3 години. У разі зниження кліренсу цей період подовжується. Швидкість ниркового кліренсу становить приблизно 410 мл/хв (це ознака активного процесу канальцевої секреції).

Виведення відбувається переважно з сечею – протягом наступних 24 годин після введення (у незміненому вигляді) виводиться приблизно 30% (пероральне введення) або 70% (внутрішньовенне введення) препарату. Він також виводиться у вигляді N-оксиду (менше 4% від загальної дози), а також S-оксиду з десметилранітидином (по 1% кожного).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Дозування підбирається індивідуально. Для дорослого це зазвичай 0,15 г двічі на день (вранці та ввечері) або одноразова доза 0,3 г на ніч. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці.

Як профілактичний засіб проти загострення виразки слід приймати 0,15 г на ніч. Тривалість такого курсу може становити до 1 року (також необхідний регулярний ендоскопічний контроль (кожні чотири місяці) – обстеження слизової оболонки шлунка за допомогою спеціального приладу, що використовується для візуального огляду).

При гастриномі потрібно приймати по 0,15 г ліків тричі на день. За необхідності добову дозу можна збільшити до 0,6-0,9 г.

Як профілактичний засіб проти виникнення кровотечі або виразки (внаслідок стресу), ліки слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово у дозі 0,05-0,1 г кожні 6-8 годин.

Для дітей віком 14-18 років дозування становить 0,15 г двічі на день.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (рівень креатиніну в сироватці крові більше 3,3 мг/100 мл) слід приймати ліки двічі на день у дозі 0,075 г.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Використання Ранітидин під час вагітності

Препарат заборонено приймати під час вагітності та лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• діти віком до 14 років.

Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з порушенням видільної функції нирок.

[ 20 ], [ 21 ]

Побічна дія Ранітидин

Побічні ефекти включають:

• нервова система: запаморочення з головним болем, відчуття втоми або тривоги, депресія, відчуття сонливості, а також вертиго та безсоння. У рідкісних випадках спостерігаються оборотна втрата гостроти зору, порушення акомодації очей, сплутаність свідомості та поява галюцинацій;
• З боку серцево-судинної та кровотворної систем: AV-блокада, брадикардія або тахікардія, а також аритмія, тромбоцитопенія, лейкопенія та гранулоцитопенія. У рідкісних випадках можуть розвинутися агранулоцитоз, апластична анемія та панцитопенія (в деяких ситуаціях з гіпоплазією кісткового мозку). Поодинокі випадки - ІХА;
• Органи шлунково-кишкового тракту: блювання з нудотою, діарея або запор, синдром болю в животі. Зрідка може розвиватися панкреатит. Поодинокі випадки – холестатична, гепатоцелюлярна або змішана форма гепатиту (іноді може виникати на тлі жовтяниці) – у цьому випадку необхідно негайно припинити застосування препарату. Такі реакції зазвичай оборотні, але зрідка можуть бути летальними. У вкрай рідкісних випадках виникала печінкова недостатність;
• органи опорно-рухового апарату: ізольовані – біль у суглобах або м’язах;
• алергія: висип на шкірі, бронхоспазм, еозинофілія або лихоманка. Поодинокі випадки – багатоформна еритема, анафілаксія та набряк Квінке;

Інші: зрідка спостерігаються васкуліт або випадіння волосся. Поодинокі випадки – зниження лібідо або потенції, а також гінекомастія. Тривале застосування може спровокувати анемію через дефіцит вітаміну B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Передозування

Прояви передозування включають судоми, а також розвиток брадикардії та шлуночкової аритмії.

Терапія передбачає викликання блювоти або промивання шлунка пацієнта з подальшим симптоматичним лікуванням. У разі виникнення судом слід внутрішньовенно ввести діазепам; для усунення брадикардії вводять атропін, а для усунення шлуночкової аритмії – лідокаїн.

[ 28 ], [ 29 ]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі поєднання ранітидину з антацидними препаратами слід робити інтервал між застосуванням цих препаратів (не менше 1-2 годин), оскільки останні можуть негативно впливати на всмоктування ранітидину.

[ 30 ], [ 31 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в стандартних умовах для ліків – темному, сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурний режим – в межах 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Ранітидин дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 35 ]