Реліум

Реліум – це анксіолітик із седативними та протисудомними властивостями.

Показання до застосування Реліум

Його використовують за таких умов:

• відчуття неспокою або тривоги, а також неврози та прикордонні стани, що супроводжуються ознаками напруги;
• передчасне відшарування плаценти або початок пологів, а також правець та полегшення процесу пологів;
• для премедикації перед анестезією;
• епістатус;
• бурсит з артритом та міозит, на тлі яких виникає напруга в скелетних м'язах, а також спастичні стани, спричинені ураженням головного та спинного мозку;
• алкогольна абстиненція, яка має хронічну форму;
• розлади сну;
• рухове збудження різного походження (у неврології чи психіатрії);
• кардіоверсія.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках (20 штук в упаковці) або у вигляді лікувального розчину в ампулах по 2 мл.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Таблетки препарату містять елемент, який є похідним 1,4-бензодіазепінових сполук; він має анксіолітичну, седативну та протисудомну дію.

Дія активного компонента препарату пов'язана з комплексом закінчень, що включає ГАМ-А закінчення, ГАМК, хлоридний канал та бензодіазепінове закінчення. Препарат пригнічує деякі структури центральної нервової системи (включаючи кору головного мозку, спинний стовп, вісцеральний мозок, мозочок та гіпоталамус). Препарат має потужну анксіолітичну дію, седативну та снодійну активність; він також знижує тонус скелетних м'язів та тяжкість судом.

Препарат в ампулах має седативну, снодійну, протисудомну та анксіолітичну дію. Його активний елемент впливає на закінчення ГАМК-А та ГАМК (є ендогенним медіатором), що беруть участь у процесах уповільнення активності центральної нервової системи. Застосування розчину призводить до зменшення вираженості судом, а також до незначного розслаблення скелетних м'язів. Водночас препарат має і певний снодійний ефект.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі рівень його біодоступності становить 98%. При цьому значення Cmax у сироватці крові відзначаються через 0,9-1,3 години та дорівнюють 500 нг/мл. Більша частина активного компонента знаходиться в сироватці крові в синтезованій формі.

Період напіввиведення становить близько 2 днів. Діазепам проходить через гематоплацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, а крім того, невелика його частина виявляється у грудному молоці. Метаболізм відбувається в печінці, а виведення – через сечовидільну систему.

Після ін'єкційного введення препарату активний компонент концентрується всередині синовіальної та амніотичної рідини, а також у материнському молоці. Цей елемент здатний накопичуватися всередині жирових тканин, згодом вивільняючись у кров. Близько 25% елемента виводиться у незміненому вигляді.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Прийом ліків у таблетках дозволений незалежно від прийому їжі, а дозування підбирається для кожного пацієнта індивідуально.

При тривожних станах зазвичай приймають 1 таблетку LS на день. Максимальна добова доза становить 30 мг.

Під час спастичних станів застосовується 5-15 мг препарату на добу. Допускається максимум 60 мг речовини на добу.

У випадках безсоння, спричиненого тривогою, необхідно прийняти 5-15 мг препарату. Рекомендується приймати таблетку за 20-30 хвилин до сну.

Для премедикації необхідно використовувати 5-20 мг діазепаму.

Під час лікування необхідно приймати ліки лише в мінімальних дозах, що мають лікарський ефект (збільшення дозування допускається лише в ситуаціях, коли є значна потреба потенціювати ефект). Рекомендується використовувати повну дозу максимум 4 рази на тиждень.

Терапія може тривати максимум 1 місяць, а у випадках тривоги – протягом 2-3 місяців (ці періоди також включають час, необхідний для припинення прийому ліків).

Лікарський розчин необхідно вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Ін’єкції можна робити з інтервалом щонайменше 3-4 години (у вкрай важких станах допускається щогодинне введення препарату). Внутрішньовенну ін’єкцію слід вводити з надзвичайно низькою швидкістю, щоб уникнути колапсу. Людям старше 65 років, а також ослабленим пацієнтам необхідно призначати лише мінімальні дози.

Внутрішньовенне введення можна проводити лише в ділянку великих вен; внутрішньоартеріальні ін'єкції неприпустимі. Внутрішньом'язові ін'єкції також слід проводити лише в ділянку великих м'язів. Препарат необхідно вводити виключно окремо, оскільки він несумісний з іншими препаратами.

[ 26 ]

Використання Реліум під час вагітності

Препарат не слід призначати вагітним жінкам.

Оскільки діазепам виділяється з грудним молоком, якщо є необхідність застосовувати препарат під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на цей період.

При призначенні препарату Реліум жінкам репродуктивного віку їх необхідно попередити про те, що терапію необхідно припинити, якщо настала вагітність або є підозра на зачаття.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність сильної чутливості до активного компонента препарату та інших бензодіазепінів;
• алкогольна та наркотична залежність в анамнезі (за винятком гострого абстинентного синдрому);
• тяжка гіперкапнія хронічного характеру;
• міастенія гравіс, яка має важкий ступінь вираження.

[ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Реліум

Вживання препарату може викликати відчуття втоми або сонливості, а також м'язову слабкість. Ці відчуття спонтанно зникають через кілька днів. Крім того, можуть виникнути інші побічні ефекти:

• симптоми алергії: висипання, анафілактичні реакції, кропив'янка та свербіж;
• наркотична залежність;
• зміни показників ЕКГ, судоми, біль у кістках, суглобах та м’язах, а також гіпергідроз, дихальна недостатність, підвищений ризик переломів, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, а також затримка або нетримання сечі;
• нудота, анорексія, розлади кишечника, сухість у роті або, навпаки, гіперсалівація, коліки та блювота;
• запаморочення, зниження гостроти зору та диплопія;
• зміни складу крові або розвиток нейтропенії;
• стан депресії, психозу, відчуття збудження, сплутаності свідомості, ворожості, тривоги або дратівливості, а також зниження емоційності, зниження уваги, нічні кошмари, галюцинації та соціальне відхилення;
• почуття агресії або гніву, антероградна амнезія (при застосуванні великих доз діазепаму), запаморочення, порушення мовлення або орієнтації, головний біль, втрата свідомості, тремор, дизартрія та нестабільність настрою;
• серцева недостатність (може призвести до повної зупинки серця), брадикардія, зниження артеріального тиску, біль у грудині та недостатність кровообігу.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Передозування

Після інтоксикації препаратом Реліум розвиваються ністагм, атаксія, дизартрія та відчуття сонливості. Крім того, іноді можуть спостерігатися апное, пригнічення серцево-судинної системи або рефлексів, коматозний стан та зниження показників артеріального тиску. У осіб із захворюваннями, що вражають дихальну систему, при передозуванні спостерігається більш виражене пригнічення дихального процесу.

Для усунення порушень проводяться симптоматичні та підтримуючі заходи (проведення процедур штучної вентиляції легень (якщо пацієнт непритомний), контроль роботи нервової системи, серцево-судинної системи та дихальної системи). Для зменшення всмоктування діазепаму використовуються ентеросорбенти (промивання шлунка проводити не слід).

[ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату із засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи (включаючи снодійні, анестезуючі та седативні засоби, наркотичні анальгетики та нейролептики), посилює пригнічувальний вплив на центральну нервову систему та дихальний центр, і водночас сприяє значному зниженню артеріального тиску.

Поєднання з етиловим спиртом або лікарськими засобами, що містять цей компонент, призводить до посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему (особливо дихальний центр) та сприяє розвитку патологічної інтоксикації.

Застосування з омепразолом, дисульфірамом або циметидином підвищує інтенсивність та подовжує тривалість терапевтичного ефекту діазепаму.

Поєднання препарату з флувоксаміном підвищує рівень діазепаму в плазмі та побічні ефекти.

Фенобарбітал з фенітоїном збільшує швидкість метаболічних процесів діазепаму, тоді як рифампіцин посилює його виведення. Парацетамол зменшує виведення ремінізолу, а поєднання з рисперидоном призводить до розвитку ЗНС.

Поєднання з метопрололом викликає послаблення психомоторних проявів та зниження гостроти зору. Застосування разом з карбонатом літію викликає кому.

Одночасне застосування з леводопою пригнічує протипаркінсонічний ефект; з клозапіном призводить до пригнічення дихального процесу, втрати свідомості та помітного зниження артеріального тиску.

Застосування разом з диклофенаком призводить до посилення запаморочення, а з бупівакаїном – до підвищення його плазмових показників.

Поєднання з пероральними контрацептивами спричиняє посилення дії діазепаму та може спровокувати розвиток проривної кровотечі.

При спільному застосуванні Реліуму з міорелаксантами посилюється їх лікарський ефект, а крім того, збільшується ймовірність апное.

Трициклічні антидепресанти (включаючи амітриптилін) посилюють пригнічувальну дію на центральну нервову систему, посилюють дію антидепресантів та посилюють холінергічний ефект.

Спільне застосування з кофеїном призводить до зниження анксіолітичного та седативного ефектів препарату. Лікарські засоби, що можуть індукувати ферменти печінки (включаючи протисудомні засоби, такі як карбамазепін або фенітоїн), збільшують швидкість виведення діазепаму.

У осіб, які тривалий час застосовували ХГ, антигіпертензивні препарати центральної дії, антикоагулянти та β-блокатори, ступінь та механізми лікарської взаємодії можуть бути непередбачуваними.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Умови зберігання

Реліум слід зберігати в темному, сухому місці, недоступному для дітей. Значення температури є стандартними.

Термін придатності

Реліум можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

[ 35 ]

Застосування для дітей

Таблетки діазепаму не слід призначати дітям, оскільки їх об’єм (5 мг) неможливо точно дозувати (розділити таблетку).

Аналоги

Аналогами препарату є Апаурін, Реланіум, Седуксен і Валіум з Діазепамом.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Відгуки

Реліум демонструє високу терапевтичну ефективність, що відображається у відгуках більшості пацієнтів, але його слід використовувати лише при важких станах. Якщо у пацієнта легкі неврози, слід використовувати інші препарати, які не мають великої кількості негативних симптомів і не викликають звикання.