Візан

Візан — це гормональна речовина (прогестоген) та лікарський засіб, що використовується при захворюваннях, що вражають статеві органи. Активним інгредієнтом препарату є дієногест.

Дієногест є похідним нортестостерону, який проявляє сильну антиандрогенну дію. Загалом, цей елемент становить 1/3 від загальної активності компонента ципротерону ацетату. Дієногест здатний впливати на ендометріоз, зменшуючи внутрішнє вироблення естрадіолу. В результаті пригнічується трофічний ефект естрадіолу на ендометрій. [ 1 ]

Показання до застосування Візан

Його використовують при лікуванні ендометріозу.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках – 14 штук всередині чарункової пластини. Усередині коробки – 2 такі пластини.

Фармакодинаміка

При безперервному введенні дієногесту створюється гіпергестагенне та гіпоестрогенне середовище, в якому спочатку відбувається децидуалізація тканин ендометрію, а пізніше — атрофія ділянок, уражених ендометріозом.

Дієногест здатний синтезуватися з закінченнями прогестерону, розташованими всередині матки, але має лише 10% відносну спорідненість. Хоча активний елемент препарату має слабку спорідненість із закінченнями прогестерону, він має потужний прогестеронний ефект in vivo. [ 2 ]

Препарат не має значної мінералокортикоїдної, андрогенної або глюкокортикостероїдної дії in vivo. Інші ефекти, включаючи антиангіогенний та імунологічний, допомагають уповільнити вплив дієногесту на проліферацію клітин. [ 3 ]

Фармакокінетика

Поглинання.

При пероральному застосуванні дієногест повністю та швидко абсорбується. Значення Cmax у сироватці крові спостерігаються через 90 хвилин після одноразового прийому та дорівнюють 47 нг/мл. Значення біодоступності препарату становлять приблизно 91%. Фармакокінетичні характеристики дієногесту пов'язані з розміром порції в діапазоні дозування 1-8 мг.

Процеси розподілу.

Дієногест синтезується з альбуміном, але не з глобуліном, який синтезує ГЗСГ, або з глобуліном, який синтезує ГКС (ГОК). Лише 10% від загальної кількості дієногесту в сироватці крові знаходиться у формі вільних стероїдів, а 90% речовини неспецифічно синтезується з альбуміном. Видимий об'єм розподілу препарату становить 40 літрів.

Процеси обміну.

Дієногест бере повну участь у метаболічних процесах – через метаболізм стероїдів з утворенням метаболічних елементів, які зазвичай не мають ендокринологічної активності. У тестах in vitro та in vivo було виявлено, що CYP3A4 є основним ферментом, що бере участь у метаболічних процесах дієногесту. Такі метаболічні елементи виводяться з плазми з дуже високою швидкістю, залишаючи незмінним дієногест як домінуючий внутрішньоплазматичний метаболіт.

Швидкість внутрішньосироваткового кліренсу становить 64 мл за хвилину.

Екскреція.

Внутрішньосироватковий рівень дієногесту знижується у 2 етапи, з періодом напіввиведення 9-10 годин. Дієногест виводиться у вигляді метаболічних компонентів із сечею та калом (у співвідношенні 3:1) після введення дози 0,1 мг/кг.

Період напіввиведення метаболічних компонентів із сечею становить приблизно 14 годин. Після прийому препарату 86% дози виводиться протягом 6 днів, причому більша частина виводиться протягом перших 24 годин, переважно із сечею.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати один раз на день, в один і той самий час доби. Дозволено починати його використання в будь-який день менструального циклу жінки. Немає потреби робити перерву між новими упаковками препарату, використання продовжується без будь-яких перерв та незалежно від менструального циклу.

Якщо пропустити прийом таблетки або якщо у пацієнта виникне діарея чи блювота, ефективність препарату може знизитися.

Якщо ви пропустили прийом препарату, прийміть таблетку якомога швидше та прийміть нову у звичайний час. Дозу не можна збільшити; її залишають незмінною. Такий самий режим прийому застосовується, якщо ви пропустили прийом препарату через діарею або блювання.

• Застосування для дітей

Ліки не використовуються для призначення дівчатам, у яких ще не почалася перша менструація.

Використання Візан під час вагітності

Візанну не застосовують під час вагітності, оскільки терапія ендометріозу в цей період не потрібна. Однак перед початком курсу лікування необхідно виключити вагітність.

Якщо вам потрібно приймати ліки під час грудного вигодовування, слід припинити грудне вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами препарату;
• венозна тромбоемболія;
• захворювання серцево-судинної або артеріальної природи (включаючи ішемію серця, інфаркт міокарда та цереброваскулярні патології);
• цукровий діабет, який супроводжується судинними захворюваннями;
• важкі стадії захворювань печінки (сюди входять новоутворення будь-якої етіології);
• новоутворення, розвиток яких пов'язаний з прийомом гонадостероїдів;
• вагінальна кровотеча невідомого походження;
• непереносимість лактози.

Під час використання ліків потрібно використовувати бар'єрну контрацепцію, оскільки протягом зазначеного періоду заборонено приймати гормональні контрацептиви.

Побічна дія Візан

При застосуванні препарату можуть спостерігатися деякі побічні ефекти (особливо протягом перших місяців курсу). Під час терапії ці порушення зникають. Серед зазначених проявів: дискомфорт у молочних залозах, акне, головний біль та депресія.

Якщо під час застосування препарату Візанна виникають інші негативні симптоми, слід проконсультуватися з лікарем щодо можливої зміни схеми лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив інших препаратів, пов'язаний з Візанною.

Прогестагени, включаючи дієногест, беруть участь у метаболічних процесах переважно через структуру гемопротеїну P450 ZA4 (CYP3A4), який розташований всередині печінки та слизової оболонки кишечника. Через це агенти, що індукують або уповільнюють дію CYP3A4, можуть впливати на метаболічні процеси прогестагену. Підвищення рівня кліренсу гонадостероїдів внаслідок індукції ферментів може послабити терапевтичну активність препарату Візан та спричинити появу негативних симптомів (наприклад, зміну характеру менструальної кровотечі).

Зниження швидкості кліренсу гонадостероїдів внаслідок пригнічення ферментів може зменшити терапевтичний ефект препарату та спричинити появу побічних ефектів.

Елементи, що підвищують кліренс гонадостероїдів (послаблюючи ефект через індукцію ферментів).

До них належать барбітурати з карбамазепіном, фенітоїн, рифампіцин та примідон, а крім того, можливо фелбамат та окскарбазепін з гризеофульвіном та топіраматом, а також речовини, що містять звіробій.

Індукція ферментів може спостерігатися через кілька днів лікування. Максимальна ферментативна індукція розвивається через кілька тижнів. Ферментативна індукція може тривати до 1 місяця після закінчення лікування.

Вплив рифампіцину (індуктора дії CYP 3A4) вивчали у здорових жінок у постменопаузі. Супутнє застосування рифампіцину з таблетками дієногесту/естрадіолу валерату призвело до значного зниження рівноважних значень та системної експозиції естрадіолу при застосуванні дієногесту. Загальний ефект естрадіолу та дієногесту (при рівноважних значеннях, розрахованих за AUC (0-24 год)) зменшився на 44% та 83%.

Лікарські засоби, що мають різний вплив на рівень кліренсу гонадостероїдів.

Комбіноване застосування гонадостероїдів та великої кількості комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, разом з комбінаціями інгібіторів вірусу гепатиту С, може знижувати або підвищувати рівень прогестину в плазмі. Сукупний ефект цих змін може бути клінічно значущим у певних ситуаціях.

Ліки, що знижують рівень кліренсу гонадостероїдів (інгібітори ферментів).

Дієногест є субстратом гемопротеїну P450 (CYP) 3A4. Застосування разом із сильними інгібіторами компонента CYP3A4 може підвищити рівень речовини у плазмі.

Застосування в комбінації з кетоконазолом, потужним інгібітором ферменту CYP3A4, спричиняє збільшення значень AUC дієногесту (діапазон 0-24 години) у 2,9 раза у рівноважному стані.

Комбінація з еритроміцином (помірним інгібітором) спричинила збільшення AUC дієногесту (0-24 години) у 1,6 раза при значеннях у стаціонарному стані.

Лабораторні дослідження.

Застосування прогестогенів може змінювати результати певних лабораторних аналізів, включаючи біохімію печінки або щитовидної залози, функцію нирок та надниркових залоз, значення білків (носіїв) плазми (включаючи, наприклад, глікемічний окис та фракції ліпопротеїнів/ліпідів), показники фібринолізу та коагуляції, а також властивості вуглеводного обміну. Такі зміни часто знаходяться в межах норми для лабораторних показників.

Умови зберігання

Візанну слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 30°C.

Термін придатності

Візанну можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати: Софіті, Жастинда з Деновелем 30, Юлідора і Клімодієн з Діноретом, а також Лувіна, Жанін, Силует з Клайрою і Наадін.