Зефтера

Зефтера – це системний препарат з антимікробними властивостями.

Показання до застосування Зефтера

Показаний у таких випадках: усунення складних шкірних інфекцій (включаючи синдром діабетичної стопи (інфікованої), на тлі якої не спостерігається остеомієліт), які були спровоковані грампозитивними або грамнегативними мікробами.

Форма випуску

Випускається у формі ліофілізату інфузійних розчинів. Об'єм одного скляного флакона з ліками становить 20 мл. Одна упаковка може містити 1 або 10 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Медокарил цефтобіпрол – це водорозчинний проліки, що мають бактерицидну активність проти великої кількості грампозитивних мікробів, включаючи метицилін-резистентні стафілококи, пеніцилін-резистентні пневмококи та ампіцилін-чутливі ентерококи фекального походження. Крім того, він має активність проти багатьох грамнегативних мікроорганізмів, включаючи штами ентеробактерій та синьогнійної палички.

Активний інгредієнт тісно синтезується з багатьма важливими грамнегативними та грампозитивними мікробами, а також з PBP. Цефтобіпрол синтезується разом з PBP2a стафілококами (серед яких метицилін-резистентний золотистий стафілокок), тому він активний проти метицилін-резистентних стафілококів.

Існують докази того, що цефтобіпрол має активність проти багатьох ізолятів мікробів, перелічених нижче, як при госпітальних інфекціях, так і in vitro.

Аеробні бактерії (грампозитивні): Enterococcus faecalis (лише ізоляти, чутливі/резистентні до ванкоміцину), Staphylococcus aureus (лише ізоляти, резистентні/чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae та Streptococcus pyogenes. Також коагулазонегативні стафілококи (ізоляти, резистентні/чутливі до метициліну; серед них Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus та Staphylococcus lugdunensis), пневмококи (ізоляти, резистентні/помірно резистентні/чутливі до пеніциліну) та зелені стрептококи.

Аеробні мікроорганізми (грамнегативні): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та Pseudomonas aeruginosa. Крім того, бактерії роду Citrobacter (включаючи Citrobacter freundii та Citrobacter koseri), а також Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis та бактерії Morgana. Поряд з ними, мікроби роду Neisseria, Providencia та Serratia marcescens.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри у дорослих після введення одноразової 1-годинної інфузії (500 мг) або багаторазових доз (ті ж 500 мг), що вводяться шляхом 2-годинних інфузій кожні 8 годин, є подібними в обох випадках. У середньому вони становлять: значення у плазмі – 34,2 мкг/мл (одноразово) та 33,0 мкг/мл (багаторазово); AUC – 116 мкг·год/мл та 102 мкг·год/мл; період напіввиведення – 2,85 години та 3,3 години; швидкість кліренсу – 4,46 та 4,98 л/год.

AUC та пікова концентрація цефтобіпролу збільшуються відповідно до збільшення дозування (діапазон 125 мг/1 г). Препарат досягає рівноважного стану вже в перший день курсу. У пацієнтів зі здоровою функцією нирок прийом препарату кожні 8 або 12 годин не викликає накопичення активного компонента в організмі.

Синтез з білками плазми становить 16%, і ступінь цього показника не залежить від рівня концентрації речовини. Об'єм розподілу в стаціонарному стані становить 18 літрів і приблизно дорівнює об'єму позаклітинної рідини людини.

Біотрансформація з цефтобіпролу медокарилу в активний елемент цефтобіпрол відбувається швидко, після чого каталізується плазмовими естеразами. Рівень проліку дуже низький, він виявляється в сечі та плазмі лише під час інфузії. Активний компонент погано метаболізується, перетворюючись на нециклічний продукт розпаду, який є мікробіологічно неактивним. Його рівень дуже низький – приблизно 4% від концентрації цефтобіпролу.

Цефтобіпрол виводиться переважно у незміненому вигляді через нирки, а період напіввиведення препарату становить приблизно 3 години. Основним механізмом виведення є клубочкова фільтрація, а невелика частина дози піддається канальцевій реабсорбції.

Доклінічні випробування пробенециду показали, що він не впливає на фармакокінетичні властивості цефтобіпролу, що свідчить про відсутність у останнього активної канальцевої секреції. Після одноразового введення препарату приблизно 89% речовини виводиться з сечею у вигляді цефтобіпролу в активній формі (83%), а також у вигляді продукту розпаду відкритого кільця (приблизно 5%) та елемента цефтобіпролу медокарил (менше 1%).

Спосіб застосування та дози

Сублімований порошок для ін'єкцій розчиняють у 10 мл води, а потім у 5% розчині глюкози. Після розведення порошку струсіть флакон. Зачекайте приблизно 10 хвилин для повного розчинення. Перед початком розведення в інфузійному розчині зачекайте, поки піна, що утворюється в контейнері, осяде.

Для усунення інфекційних процесів, спричинених грампозитивними мікробами, необхідно вводити 500 мг препарату кожні 12 годин (у вигляді інфузій тривалістю 1 годину). У людей із синдромом діабетичної стопи (інфікований тип) режим введення кожні 12 годин не вивчався.

Як правило, курс лікування триває приблизно 1-2 тижні, залежно від локалізації інфекційного процесу, перебігу патології та клінічної відповіді пацієнта.

[ 1 ]

Використання Зефтера під час вагітності

Доклінічні випробування показали, що цефтобіпрол не має тератогенної активності та не впливає на вагу плода, окостеніння або внутрішньоутробний розвиток. Однак жодних досліджень щодо застосування препарату вагітними жінками не проводилося.

Результати випробувань, що перевіряли вплив препарату на репродуктивну систему тварин, не можуть бути екстрапольовані на систему людини. Тому Зефтера дозволена до застосування вагітним жінкам лише в ситуаціях, коли потенційна користь для здоров'я матері перевищує ризик негативного впливу на плід.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• непереносимість активної речовини або будь-якого з допоміжних елементів, що входять до складу препарату, а також інших цефалоспоринів;
• у пацієнта в анамнезі є алергія на β-лактами;
• діти віком до 18 років.

Використовуйте з обережністю у випадках:

• ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв);
• епілептичні напади;
• судоми (в анамнезі);
• псевдомембранозна форма коліту (наявна в анамнезі).

Побічна дія Зефтера

Клінічні випробування показали, що найпоширенішими побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням препарату, є:

Сублімований порошок для ін'єкцій розчиняють у 10 мл води, а потім у 5% розчині глюкози. Після розведення порошку струсіть флакон. Зачекайте приблизно 10 хвилин для повного розчинення. Перед початком розведення в інфузійному розчині зачекайте, поки піна, що утворюється в контейнері, осяде.

Для усунення інфекційних процесів, спричинених грампозитивними мікробами, необхідно вводити 500 мг препарату кожні 12 годин (у вигляді інфузій тривалістю 1 годину). У людей із синдромом діабетичної стопи (інфікований тип) режим введення кожні 12 годин не вивчався.

Як правило, курс лікування триває приблизно 1-2 тижні, залежно від локалізації інфекційного процесу, перебігу патології та клінічної відповіді пацієнта.

До поширених реакцій належать нудота (приблизно 12%), прояви в місці ін'єкції (8%), а також блювання, головний біль та діарея (приблизно 7%), а також дисгевзія (приблизно 6%). Нудота зазвичай досить легка та швидко зникає без необхідності припинення прийому препарату. Цей побічний ефект спостерігався рідше у людей, які отримували 2-годинні інфузії (приблизно 10%). У людей, які отримували 1-годинні процедури, цей показник був вищим – 14%. Інші побічні реакції:

• органи нервової системи: часто розвивається запаморочення;
• підшкірна клітковина та шкіра: переважно виникають висипання (папульозні, макулярні, а також макулопапульозні та генералізовані форми), а крім того, свербіж;
• Шлунково-кишковий тракт: часто виникають диспепсичні симптоми, зрідка виникає коліт, спричинений Clostridium difficile;
• метаболічні явища: часто виникає гіпонатріємія;
• інвазії та інфекційні процеси: зазвичай розвиваються грибки (у вагінальній та вульварній ділянці, а також на шкірі та в роті);
• імунна система: зазвичай реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку та непереносимість ліків); рідко може розвинутися анафілаксія;
• гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів (включаючи підвищення рівня АСТ та АЛТ).

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати при температурі 2-8°C, у місці, захищеному від сонячних променів. Упаковка повинна бути оригінальною. Місце зберігання також має бути недоступним для маленьких дітей.

[ 2 ]

Термін придатності

Зефтера придатна для використання протягом 2 років з дати виробництва лікарського засобу. Приготований розчин можна зберігати протягом 1 години при температурі 25°C та протягом 24 годин при температурі 2-8°C.