Zofran

Зофран надає протиблювотну лікарський вплив. Є виборчим блокатором активності закінчень 5-НТ3.

Медикаменти, які використовуються при проведенні хіміо- і променевої терапії здатні підвищувати значення серотоніну, що стимулює діяльність закінчень 5-НТ3 вагусних аксонів аферентного типу, в результаті чого розвивається блювотний рефлекс. Активний елемент медикаменту уповільнює даний рефлекс на рівні нейронів ЦНС, а також ПНС.

Показання до застосування Zofrana

Застосовується для лікування або попередження блювоти, а також нудоти, що виникають як наслідок проведення хіміо- або променевої терапії.

Крім цього медикамент може бути використаний для попередження і лікування нудоти разом зі блювотою, що з'являються після проведення операцій.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул, що мають ємність 2 або ж 4 мл. Усередині чарунковій пластинки - 5 таких ампул; в коробці - 1 пластинка.

Також реалізується в таблетках - 10 штук всередині коміркового блістери; в пачці - 1 блістер.

Може випускатися і у вигляді сиропу - всередині флакончиків об'ємом 50 мл. Усередині коробки - 1 флакончик в комплекті з дозировочной ложечкою.

Крім цього проводиться у формі супозиторіїв - по 1-го всередині стрипа; в коробці - 1 або 2 таких стрипа.

[3], [4], [5]

Фармакокінетика

Медикамент повноцінно абсорбується всередині кишечника при застосуванні всередину, далі піддаючись внутрішньопечінковим обмінним процесам. Показників плазмового Cmax ліки досягає після закінчення 90 хвилин. Рівень біодоступності злегка підвищується при вживанні ЛЗ з їжею, але не змінюється при введенні антацидів.

Термін напіврозпаду становить близько 3-х годин; у літніх людей може доходити до 5-ти годин, а у лиць с недостатністю ниркової функції важкого характеру - до 15-20-ї години. З внутріплазменним білком зв'язується на 72-76%.

При ректальному використанні ондансетрон реєструється всередині крові після закінчення 20-60-ти хвилин. Значний Cmax досягає після 6-ти годин; ті ж 6 годинника складає і термін напіврозпаду. Рівень біодоступності після застосування таким способом складає 60%.

Елімінація з системи кровообігу в основному реалізується через внутрипеченочное перетворення, яке здійснюється за допомогою декількох ензимних систем. Незміненим виводиться не більш як 5% порції (через нирки).

Фармакокінетика ондансетрону залишається незмінною при багаторазовому введенні.

[6], [7], [8], [9],

Спосіб застосування та дози

Використання медикаменту в формі парентеральной рідини.

У разі появи нудоти з блювотою в зв'язку з проведенням еметогенною хіміотерапії, а також променевих процедур, призначати потрібне введення 8-ми мг медикаменту - перед проведенням сеансу (в / м або в / в способом).

Лицям, Що проходить процедури високоеметогенній хіміотерапії, теж призначають 1-разове застосування 8-ми мг речовини (в / м або в / в), перед виконанням лікувальних процедур.

У порції 8-32 мг ЛЗ вводиться виключно внутрішньовенно, протягом 15+ хвилин, після розчинення речовини в 0,9% -ному NaCl або іншу сумісну інфузійної рідини (50-100 мл).

Ще один внутрішньом'язово або внутрішньовенний метод застосування ЛЗ в дозуванні 8 мг - на низькій швидкості, перед стартом хіміотерапії, з подальшим введенням ще 2-х порцій (8 мг) з 3-4-годинними перервами, або використанням (в межах 24-х годин ) інфузії, що має швидкість 1 мг / год.

Підвищити ефективність ліків можна за допомогою 1-разової додаткової (в / в) ін'єкції 20-ти мг фосфату Na дексаметазону до старту сеансу хіміотерапії.

Віковій підгрупі 0,5-17 років, при площі тілесної поверхні до 0,6 м ², початкову порцію, рівну 5-ти мг / м ², вводять в / в методом перед сеансом хіміотерапії, а далі, після закінчення 12-ти годин потрібно прийняти 2 мг лікарського сиропу. Потрібно продовжувати лікування ще 5 наступних діб після закінчення сеансів хіміотерапії, вживаючи ліки перорально - 2 мг 2-кратно за день.

Дітям того ж віку, але з площею тілесної поверхні, рівній 0,6-1,2 м ², медикамент застосовують 1-разово, в / в способом в дозуванні 5 мг / м ², перед виконанням лікувального сеансу; далі, після закінчення 12-ти годин необхідно прийняти 4 мг сиропу. Курс прийому сиропу триває в межах ще 5-ти днів з моменту закінчення хіміотерапії - по 4 мг ЛЗ 2-разово за добу.

Дітям, чия тілесна поверхню дорівнює цифрі більше 1,2 м ², початкову порцію медикаменту (8 мг) використовують в / в методом перед терапевтичними сеансами, а далі, з 12-годинною перервою, застосовують сироп (8 мг). Вживати його потрібно ще 5 наступних діб - по 8 мг, 2-разово за день.

Щоб усунути або запобігти постопераційні блювоту з нудотою, дорослому вводять в / м або в / в методом 4 мг речовини 1-кратно.

Постопераційні порушення, що виникають після процедур, що проводяться під загальним наркозом, у дітей 0,5-17-ти років можна попередити в / в введенням 0,1 мг / кг Зофрану разом з вступної анестезією, після неї, або після закінчення операції.

Розчиняти медикамент можна в таких рідинах: 5% -ва декстрозних, розчин Рінгера, 10% -ва маннітоловая, 0,9% -ний NaCl, а також 0,3% -ний ClK з 0,9% -ним NaCl і 0, 3% -ний ClK з 5% -ної декстрозних.

Інфузійну рідина готують безпосередньо перед введенням. Якщо знадобиться, готові ліки може зберігатися протягом 24-х годин при показниках температурі в діапазоні 2-8 ° C.

Використання розсмоктуються таблеток або сиропу.

Інші лікарські форми Зофрану застосовують для запобігання відстроченої або не зупиняється блювоти, після закінчення початкових 24-х годин з моменту закінчення лікувальних процедур.

Блювота разом з нудотою, що з'являються в результаті хіміо- або променевої терапії.

При подібних розладах використовують такі дозувальні схеми:

• в разі помірною еметогенного процедур потрібно використовувати по 8 мг препарату за 120 хвилин перед початком терапії; після закінчення 12-ти годин приймають ще 8 мг речовини;
• в разі тяжкої вираженості еметогенного призначають 24 мг ЛЗ в комбінації з дексаметазоном (12 мг) за 120 хвилин перед початком сеансу.

Щоб попередити нудоту разом зі блювотою, що виникають після закінчення 24-х годин з моменту закінчення лікування, або тривалу блювоту, необхідно продовжити пероральний вживання ЛЗ: 8 мг, 2-разово за день в межах 5-ти діб.

Постопераційні блювота з нудотою.

Дорослим необхідно вживати всередину 16 мг ліки за 60 хвилин перед введенням анестезії.

Використання медикаменту у вигляді супозиторіїв.

Блювоту разом з нудотою, що з'являються в результаті проведення сеансів хіміо- або променевої терапії, можна усунути, застосовуючи ліки в таких режимах:

• помірна вираженість еметогенного вимагає введення 16-ти мг ЛЗ (1 супозиторій) за 120 хвилин перед початком курсу;
• висока інтенсивність еметогенного вимагає разом з 1-ої супозиторії Зофрану ввести в / в методом дексаметазон (20 мг), за 120 хвилин перед початком терапії.

Запобігання розладів, що виникають після закінчення 24-х годин після закінчення курсу, або тривалого блювання вимагає продовження застосування медикаменту - щодня, по 1-го супозиторію, в період 5-ти діб. Замість супозиторіїв може використовуватися сироп або таблетки Зофрану.

Порушення печінкової функції.

У людей з проблемами в роботі печінки значно знижений кліренс медикаменту, а термін його напіврозпаду збільшений. Тому їм можна застосовувати не більше 8-ми мг препарату за день.

[11], [12], [13]

Використання Zofrana під час вагітності

Медикамент не можна використовувати під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з непереносимістю щодо компонентів ліки.

Обережність при введенні ін'єкційної рідини потрібно дотримуватися при таких проблемах:

• порушення серцевої провідності і ритму;
• одночасне використання β-адреноблокаторів або противоаритмических медикаментів;
• сильні порушення сольового балансу.

Побічна дія Zofrana

Побічні ознаки при використанні лікарських супозиторіїв або сиропу з таблетками:

• прояви, пов'язані з травною функцією: гикавка, пронос або обстипація, сухість ротових слизових, печіння всередині прямої кишки (супозиторії), а також минуще безсимптомний збільшення значень внутрішньопечінкових трансаміназ;
• симптоми алергії: кропив'янка, анафілаксія, бронхіальні спазми, набряк Квінке, ларингоспазм;
• порушення в роботі НС: судоми і спонтанні моторні порушення, а також головні болі або запаморочення;
• проблеми, пов'язані з кровообігом: болі в зоні грудини, зниження артеріального тиску, депресія ST-інтервалу на ЕКГ, аритмія або брадикардія;
• інші ознаки: припливи або жар, гіпокаліємія, минуще послаблення зорової гостроти і гіперкреатинінемія.

Порушення при використанні ін'єкційної рідини:

• імунні розлади: симптоми алергії, серед яких анафілаксія;
• ушкодження діяльності НС: головні болі, судоми, запаморочення і рухові порушення;
• ознаки, пов'язані із зором: транзиторні зорові порушення або тимчасова сліпота (в основному подібні розлади проходять після закінчення 20-ти хвилин);
• порушення, що зачіпають систему кровотоку: аритмія, зменшення значень артеріального тиску, біль в області грудини, жар, брадикардія, пролонгація QT-сегмента і минущі зміни показань ЕКГ;
• проблеми, пов'язані з респіраторною функцією: гикавка;
• розлади в роботі системи травлення: транзиторне безсимптомне збільшення значень трансаміназ печінки або обстипація;
• локальні ознаки: зміни на ділянці проведення в / в уколу.

[10],

Передозування

Симптоми отруєння практично завжди схожі з побічними ознаками медикаментозного засоби.

Антидот відсутній, через що при підозрі гострої інтоксикації потрібно виконувати симптоматичні заходи. Застосування іпекакуани в разі передозування ліками не рекомендується, тому як вона буде малоефективна (в зв'язку з протиблювотні властивості Зофрану).

[14]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно дуже обережно комбінувати медикамент з такими речовинами:

• активатори ензимів CYP2D6, а також CYP1A2 (серед них глютетімід, рифампіцин, карбамазепін з толбутамідом, папаверин, оксид азоту і фенітоїн з гризеофульвіном, барбітурати з каризопродол і фенілбутазон);
• засоби, Що уповільнюють активність ензимів CYP2D6, а також CYP1A2 (сюди входять хлорамфенікол, дилтіазем, алопуринол з дисульфірамом, макроліди, еритроміцин, ИМАО і вальпроєва кислота, а крім цього циметидин, ізоніазид, ловастатин, оральна контрацепція (естрогенвмісні), хінідин з фторхінолонами, омепразол і флуконазол з верапамілом, а також хінін, кетоконазол і метронідазол).

Крім цього є інформація, що ондансетрон здатний послаблювати аналгезивну активність трамадолу.

[15]

Умови зберігання

Зофран потрібно зберігати в недоступному маленьким дітям місці, при показниках температури не більш ніж 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Термін придатності

Зофран можна використовувати протягом 3-річного терміну з моменту реалізації медикаменту.

[20], [21]

Застосування для дітей

Не можна призначати немовлятам до півроку. Сироп і таблетки можна застосовувати у лиць старше 2-річного віку. Супозиторії в педіатрії не використовують.

[22], [23], [24], [25], [26],

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Лазаран ВМ, Золтом, Домеган, Осетрон з Ондасолом, а крім того Веро-Ондансетрон, Сетронон з Латраном, Ондансетрон, Еметрон з ондансетроном-Тева, Емесет і Ондантор.

[27], [28], [29]

Відгуки

Зофран отримує позитивні відгуки від більшості пацієнтів - його вплив допомагає усунути нудоту, що з'являється через хіміотерапію або анестезії. З плюсів медикаменту, крім ефективності, виділяють також наявність декількох лікарських форм. З мінусів відзначають присутність побічних симптомів, але вони з'являються досить рідко.

[30], [31], [32], [33]