Дакарбазин-ЛУС

Дакарбазін-Ленс відноситься до протипухлинних препаратів, які є згубними для патологічних клітин.

Принцип дії препарату заснований на порушенні структури ДНК, що перешкоджає поділу ракових клітин і запускає процес клітинної загибелі.

[1], [2], [3],

Показання до застосування Дакарбазин-ЛУС

Дакарбазін-Ленс призначається при метастазуючою меланоми.

Також препарат може бути призначений в складі комбінованого лікування при саркомі м'яких тканин, хвороби Ходжкіна (лімфогранулематоз).

Є відомості, що препарат показав хорошу ефективність в якості комбінованої терапії при:

• дрібноклітинному раку легенів,
• саркомі матки,
• остеогенной саркоме,
• мезотеліома плеври і очеревини,
• інсуліномі,
• Карциноїдний,
• феохромоцитома,
• раку щитовидної залози,
• нейробластоме,
• гліоми.

Форма випуску

Дакарбазін-Ленс випускається у флаконах, які містять порошок для приготування розчину для ін'єкцій. Спеціальні флакони з світлозахисного скла об'ємом 100 і 200 мг можуть поставлятися по одному в картонній пачці або по 5, 10, 20 шт. В картонній упаковці з перегородками.

[4], [5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Дакарбазін-Ленс є препаратом, переважною ріст пухлини, робить згубний вплив на патологічні клітини. Активність препарату проявляється після метаболизации в печінці.

Прийнято вважати, що препарат діє за трьома напрямками: пригнічення органічних сполук (пуринових підстав), пригнічення росту ракових клітин і взаємодію з SH-групами.

[8], [9], [10]

Фармакокінетика

Дакарбазін-Ленс після введення в вену показує досить низьку зв'язок з білками (приблизно 5%). Найвища концентрація в крові спостерігається після введення в вену.

Препарат здатний в малих дозах проникати крізь фізіологічний бар'єр між ЦНС і кровоносною системою. Відсутні дані про здатність препарату долати плацентарний бар'єр і проникати в грудне молоко.

Виведення препарату відбувається в два періоди, перший - близько 20 хвилин після введення, другий - приблизно через 5 годин. Якщо робота нирок або печінки порушена, то період виведення збільшується (початковий - 55 хвилин і кінцевий -7 годин). У печінці за допомогою ферментів відбувається перетворення препарату в вуглекислий газ, який потім виводиться з видихом і аміноімідазолкарбоксамід, виведений з сечею.

Близько 40% препарату виводиться нирками в незмінному вигляді.

[11], [12],

Спосіб застосування та дози

Дакарбазін-Ленс призначається лікарем індивідуально в кожному окремому випадку захворювання.

Введенні препарату здійснюється тільки внутрішньовенно. Дозування до 200мг вводиться протягом однієї-двох хвилин, великі дозування вводяться за допомогою крапельниць протягом 15-30 хвилин.

В якості основного лікування дакарбазін-Ленс призначається по 200-250мг, курс лікування - 5 днів. Через три тижні курс повторюється.

При комбінованому лікуванні призначається по 100-150мг, курс лікування 4-5 днів (повтор курсу через 4 тижні) або вводиться 375мг раз в 15 днів.

Для приготування розчину для ін'єкцій порошок розводять водою (10мг / 1мл). Для приготування розчину для крапельниці 200-300мл препарату розбавляють 5% розчином глюкози або розчином натрію хлориду.

[16], [17], [18], [19]

Використання Дакарбазин-ЛУС під час вагітності

Дакарбазін-Ленс протипоказаний вагітним і годуючим жінкам. Під час лікування рекомендується використовувати надійні засоби контрацепції.

Протипоказання

Дакарбазін-Ленс протипоказаний при підвищеної сприйнятливості до будь-яких компонентів препарату.

Не використовується даний лікарський засіб при вираженому придушенні функції кровотворення, порушення роботи печінки або нирок.

Препарат з обережністю використовують при супутньої променевої терапії, гострих інфекційних або вірусних захворюваннях, грибкових і бактеріальних інфекціях.

[13]

Побічна дія Дакарбазин-ЛУС

Дакарбазін-Ленс може спровокувати зниження гемоглобіну, лейкоцитів, гранулоцитів, тромбоцитів, пригнічення кровотворної функції кісткового мозку.

Як правило, зниження лейкоцитів відбувається через два тижні після закінчення лікування, тромбоцитів - на 18-20 день. Зазвичай показники крові відновлюються до кінця четвертого тижня після закінчення курсу лікування.

Лікування дакарбазіном може спровокувати нудоту, поганий апетит, запалення ротової слизової. У рідкісних випадках розвивається розлад шлунку, підвищення активності ферментів печінки. Вкрай рідко спостерігається порушення функції печінкових вен, що може спровокувати і летальний результат (зазвичай на другому курсі лікування). При цьому часто виникають болі в животі, збільшення розміру печінки, лихоманка. Важкий стан може погіршитися буквально за кілька годин.

Препарат може викликати головні болі, проблеми із зором, судоми, виснаження, зниження чутливості шкіри, оніміння, сонливість.

У жінок препарат часто призводить до порушення менструального циклу (пропадають місячні), у чоловіків нерідко розвивається зниження рівня або повна відсутність сперматозоїдів в спермі.

Нерідко після лікування з'являються пігментні плями, облисіння, підвищена чутливість шкіри до ультрафіолету, алергічні реакції, почервоніння шкіри, анафілактичний шок.

Після введення препарату може виникнути сильний біль у місці введення і по ходу вени. Якщо препарат потрапляє під шкіру, це призводить до різкого болю і омертвіння тканин.

Тривале лікування дакарбазін-Ленс підвищує ймовірність розвитку нових пухлин.

[14], [15],

Передозування

Дакарбазін-Ленс при підвищеному дозуванні призводить до придушення кровотворної функції, розладу травлення.

[20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Дакарбазін-Ленс може посилити дію (зокрема, токсичну) азатиоприна, фенобарбіталу, алопуринолу, меркаптопурина. Посилити токсичний ефект дакарбазіна може фенітоїн, рифампіцин, барбітурати.

Препарат може підвищити сприйнятливість до ультрафіолету після метоксипсоралена. 

За хімічним складом дакарбазін-Ленс не сумісний з натрію гіброкарбонатом, Е-цистином, гидрокартизона, гепарином.

[22], [23], [24]

Умови зберігання

Дакарбазін-Ленс потрібно зберігати при температурі від 2 до 8 ⁰ С, в сухому місці, куди не проникає сонячне світло.

Дакарбазін слід берегти від дітей.   

[25]

Термін придатності

Дакарбазін-Ленс придатний два роки з дати виробництва за умови збереження цілісності упаковки та умов зберігання. Після закінчення терміну придатності препарат використовувати не можна.

[26], [27], [28]