Дилтіазем

Дилтіазем є препаратом з антигіпертензивними, антиангінальними та протиаритмічні властивості; його активним елементом є дилтіазем. Ліки можуть блокувати активність каналів Ca, пригнічувати утворення потенціалу дії, а також роз'єднувати діяльність «збудження-скорочення».

Може також знижувати скоротливу здатність міокарда, зменшувати швидкість АВ-провідності і кількість міокардних скорочень. Достовірно підвищує тривалість синусового циклу і відновлює синусовий ритм під час тахікардії. [1]

Показання до застосування Дилтіазем

Застосовується при терапії наступних захворювань ССС:

• ІХС , що включає стенокардію;
• підвищені значення АТ (монотерапія або поєднання з іншими антигіпертензивними медикаментами);
• СВТ;
• гіпертензія легких .
• Може використовуватися для попередження розвитку коронарного спазму під час процедури аортокоронарного шунтування або при виконанні коронароангиографии.

Використовується в одночасному лікуванні:

• після перенесення інфаркту міокарда (в разі наявності протипоказань до використання β-адреноблокаторів);
• діабетичної форми нефропатії;
• в разі шлуночкового тріпотіння і мерехтіння, а також для усунення пароксизму фібриляції передсердь.

Призначається в трансплантології, після пересадки нирки, щоб запобігти розвитку недостатності трансплантата, а крім цього при виконанні імуносупресивної лікування.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується у вигляді таблеток об'ємом 60 мг, по 30 штук всередині коробки.

Фармакодинаміка

Дилтіазем здатний розслабляти гладку мускулатуру коронарних судин, діючи в концентраціях, що не приводять до негативного інотропного впливу. Знижує швидкість шлуночкового ритму у людей з підвищеною частотою шлуночкового скорочення, при якому відзначається тріпотіння і мерехтіння передсердь. [2]

Ліки надає розслабляючу вплив на гладкі судинні м'язи, що зменшує системне судинний опір і послаблює периферичний і нирковий вплив ангіотензину-2. [3]

Фармакокінетика

Після перорального застосування ліки практично повністю всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Бере участь в інтенсивних обмінних процесах при 1-му внутрипеченочном проходженні. Рівень біодоступності - приблизно 40%. Плазмові показники варіабельні.

Білковий синтез - приблизно 80%. Дилтіазем секретується з молоком матері. Внутрішньопечінковий процеси обміну протікають за допомогою ензимної системи гемопротеинов P450. Метаболічний компонент десацетілділтіазем надає 25-50% від впливу незміненого елемента.

Термін напіврозпаду медикаменту - в межах 3-5-ти годин. Екскретується в основному в формі продуктів розпаду з сечею і жовчю; близько 2-4% виводиться незміненим разом з сечею. При діалізі екскреція речовини погана.

Спосіб застосування та дози

Найчастіше медикамент вживають в кількості 1-ої таблетки 2-3-кратно за добу (з огляду на реакцію хворого на Дилтиазем і свідчення). При потребі порція може бути підвищена до 2-х таблеток 2-разово за добу. Зміна дозування можна виконувати мінімум по закінченні 14-ти днів.

За день можна приймати не більше 0,36 г речовини. Вживати таблетки потрібно натщесерце, ковтаючи цілими і запиваючи звичайною водою.

При тривалому прийомі і отриманні довгострокового позитивного лікарського ефекту порцію можна зменшити до мінімальної.

При введенні в комбінації з іншим гіпотензивним ЛЗ може знадобитися також зміна дозування останнього.

• Застосування для дітей

Заборонено призначати лицям молодше 18-річчя.

Використання Дилтіазем під час вагітності

Дилтіазем можна використовувати при вагітності.

При потребі в прийомі препарату під час ГВ, від годування грудьми потрібно відмовитися.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість щодо одного з елементів, що входять до складу медикаментозного засоби;
• кардіогенний шок;
• брадикардія синусового типу;
• систолическая лівошлуночкова дисфункція (також у разі інфаркту міокарда);
• виражена форма стенозу аорти;
• ниркова або печінкова дисфункція;
• Протипоказання.

Заборонено застосовувати з β-адреноблокаторами. Обережно потрібно використовувати при стабілізації ритму серця у людей, які хворіють на гемодинамічнимирозладами.

Побічна дія Дилтіазем

Основні побічні симптоми:

• тимчасова гіпотензія;
• розлад провідності і брадикардія;
• тахікардія і зменшення хвилинного серцевого обсягу;
• еозинофілія, слабкість, непритомний стан, запаморочення, вушний шум і цефалгія;
• розлади потенції, периферичні набряклості, лабільність настрою;
• гіперплазія в області слизових ясен і диспепсія;
• гіперглікемія, гіперемія, а також гіпертермія;
• ознаки алергії (свербіж і епідермальні висипання), поліформна еритема;
• поліурія або ніктурія.

Передозування

При отруєнні ДИЛТІАЗЕМУ відзначається зниження рівня артеріального тиску, внутрішньосерцева блокада, брадикардія і СН.

Потрібно виконати шлункове промивання і приймати ентеросорбенти. Крім цього проводиться гемоперфузія і плазмоферез. Як антидот в / в способом вводяться кальцієві речовини, а також застосовуються изопротеренол, атропін, добутамін або дофамін. Може проводитися форсований діурез.

Якщо спостерігається важка форма АВ-блокади, потрібно виконати електрокардіостимуляції.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання ліки разом з речовинами, які блокують β-адренорецептори, може спровокувати розлади АВ-провідності і прогресування брадикардії.

Медикамент здатний збільшувати сироваткові значення дигоксину (на 20-60%).

Дилтіазем підсилює антигіпертензивну активність сечогінних та інших гіпотензивних ліків, потенціює негативний вплив фторотана щодо роботи серця.

Препарат зменшує кров'яні показники діазепаму.

Засоби, Що блокують дію Н2-закінчень (наприклад, циметидин), здатні підвищувати сироваткові значення дилтиазема.

Умови зберігання

Дилтіазем потрібно зберігати при показниках температури не вище 25 ° С.

Термін придатності

Дилтіазем може застосовуватися протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Блокальцін, Дільрен, Алдіз з Ділкардіей, ТІАКОМ з Дільцемом і кард. Крім цього в списку Діакордін, Кортіазем і Зільден.